導讀:易瑞沙的作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實現靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切。
導讀:
易瑞沙的作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制
腫瘤細胞的增殖,實現靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞
肺癌,尤其對肺腺癌療效確切。
2009年7月1日在歐洲重新獲得EMEA(歐盟藥品管理局)正式批準上市的靶向治療藥物,適用于成人EGFR基因突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌一線、二線和三線的治療。2011年2月,阿斯利康公司正式宣布,易瑞沙(通用名:
吉非替尼片)已獲得了國家食品藥品監督管理局正式批準,適用于表皮生長因子受體酪氨酸激酶基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療,或用于既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。
易瑞沙的作用機制如下:
(1)競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點,阻斷其信號傳遞;
(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細胞凋亡;
(3)抑制腫瘤血管生成。易瑞沙已于2002年7月5日經日本厚生省批準用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準作為NSCLC的三線治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。
值得提出的是,FDA這一決定是在易瑞沙剛完成II期臨床試驗,III期臨床試驗尚未完成的情況下批準的。2003年中國抗癌協會肺癌專業委員會對不能手術的NSCLC的治療指引中提出:易瑞沙推薦用于治療局部晚期或遠處轉移的非小細胞肺癌含鉑類方案及多西他賽化療失敗的病人。
因此,選用易瑞沙來治療肺癌,積極效果是很明顯的。