談依西美坦片(依斯坦)溶出特性

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2010/10/20 6:00:00

為考察西藥依西美坦片(依斯坦)在3種不同介質(zhì)中的溶出特性,以研究影響其口服吸收速率的主要因素和規(guī)律，傅翔、王卓、楊樟衛(wèi)、胡晉紅等人建立HPLC法檢測(cè)其制劑含量和溶出液濃度，色譜柱：HypersilC18(150mm×4。6mm,5μm)；流動(dòng)相：甲醇:0.05mol/LKH2PO4溶液(60:40)；檢測(cè)波長(zhǎng)：247nm。溶出介質(zhì)選用水、0.1mol/L鹽酸溶液及0.5%十二烷基硫酸鈉溶液，采用轉(zhuǎn)籃法，轉(zhuǎn)速100r/min。

    結(jié)果顯示，依西美坦片(依斯坦)在水和0.1mol/L鹽酸溶液中的溶出較差，在0.5%十二烷基硫酸鈉溶液巾溶出迅速完全，60min時(shí)在3種介質(zhì)中的溶出百分率分別為(60.25±3.76)%、(47.57±1.20)%和(82.24±0.96)%。由此可知，依西美坦片(依斯坦)可能主要在腸道溶出，其溶出速率受介質(zhì)影響大。

    依西美坦片，市場(chǎng)上在售品種有依斯坦(商品名)，海南通用同盟藥業(yè)有限公司出品，即國(guó)產(chǎn)依西美坦片,乳腺癌內(nèi)分泌治療國(guó)家級(jí)新藥，臨床上適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。芳香化酶是生成雌激素的第一個(gè)關(guān)鍵酶,而雌激素有助于某些乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，所以芳香化酶抑制劑成為治療雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物。新一代的選擇性芳香化酶抑制劑依西美坦片(依斯坦)具有強(qiáng)大而專一的芳香化酶的抑制作用，可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競(jìng)爭(zhēng)與芳香化酶結(jié)合，且呈不可逆結(jié)合，從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平，實(shí)為蛋白水平的抑制。

    依西美坦片(依斯坦)具有強(qiáng)而專一的芳香化酶抑制作用，作為絕經(jīng)后婦女雌激素依賴型乳腺癌患者的二線和三線治療藥物，其在縮小腫瘤、延長(zhǎng)存活率和病情穩(wěn)定率的方面優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)療法，不良反應(yīng)少，顯示了良好的應(yīng)用前景。

    依斯坦說(shuō)明書

    【通用名】依西美坦片
    【商品名】依斯坦

    【適應(yīng)癥】
    適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
    【用法用量】
    一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

    【規(guī)格】 25mg
    【貯藏】遮光，密封，置陰涼處保存。
    【包裝】10片/瓶，塑料瓶包裝
    【有效期】2年

    依斯坦廠家：海南通用同盟藥業(yè)有限公司
    批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020010

     (本文節(jié)選自中國(guó)科學(xué)院上海冶金研究所《材料物理與化學(xué)(專業(yè)) 博士論文 2000年度》)

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