(依斯坦)依西美坦療效 治療絕經(jīng)后婦女乳腺癌的評價

    乳腺癌治療目前以外科手術(shù)為主，但對已有全身轉(zhuǎn)移、全身情況差、主要臟器有嚴重疾病或年老體弱不能耐受手術(shù)的患者。需采用化療、放療與內(nèi)分泌(如依西美坦)治療等綜合治療措施。

    1896年有報道絕經(jīng)前轉(zhuǎn)移性乳腺癌在接受雙側(cè)卵巢切除術(shù)后病情緩解，從此拉開了乳腺癌內(nèi)分泌治療的序幕。1971年第一個抗雌激素藥物他莫昔芬研制成功，一度成為乳腺癌內(nèi)分泌治療的“金標準”，但長期服用可增加血栓事件及子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生機率。

    上世紀90年代，第三代芳香化酶抑制劑)的相繼上市對雌激素受體陽性患者使用他莫昔芬治療的“金標準”地位發(fā)起了強有力的挑戰(zhàn)，并逐漸成為乳腺癌輔助內(nèi)分泌治療的發(fā)展方向。目前，內(nèi)分泌治療已成為乳腺癌綜合治療的重要環(huán)節(jié)，主要用于：

    ① 術(shù)后輔助內(nèi)分泌治療，鞏固手術(shù)治療的效果；

    ② 復發(fā)或轉(zhuǎn)移后的解救治療；

    ③ 術(shù)前新輔助內(nèi)分泌治療，使瘤體縮小及控制轉(zhuǎn)移，為手術(shù)做準備。

    芳香化酶抑制劑可分為三代：

    第一代AIs能在多個環(huán)節(jié)抑制腎上腺類固醇的合成，但因特異性不強需聯(lián)用氫化可的松，臨床應(yīng)用較少，代表藥物有氨魯米特；

    第二代AIs通過與芳香化酶活性部分選擇性共價結(jié)合使其喪失活性，但對雌二醇的抑制作用不穩(wěn)定，且有明顯的首過代謝作用，如福美司坦；

    第三代AIs包括非甾體類的阿那曲唑和來曲唑，以及甾體類的依西美坦(exemestane)。

    依西美坦(exemestane)主要用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療，其化學結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香化酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活。目前已有許多臨床研究報告了它的療效，但尚缺乏高質(zhì)量證據(jù)。為此，本研究擬對這些研究進行全面、系統(tǒng)的評價，以準確了解其臨床療效。 

    依西美坦治療絕經(jīng)后婦女乳腺癌的結(jié)論：

    對于絕經(jīng)后乳腺癌患者，依西美坦在縮小腫瘤面積、延長無病進展生存率方面已顯示出優(yōu)于“金標準”他莫昔芬的療效，但在總生存率等方面尚無明顯差異，且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦未表現(xiàn)出顯著的療效差異，有待于未來大規(guī)模、高質(zhì)量的臨床研究進行進一步的評價。

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