比卡魯胺(康士得)治療前列腺癌療效及性研究

    前列腺癌是一種雄激素依賴性腫瘤，雄激素（睪酮）彌散到前列腺上皮細胞中，迅速轉變為高代謝活性的雙氫睪酮，與雄激素受體相結合后，轉移到前列腺細胞核內，進而激活前列腺癌細胞分裂。傳統采用內分泌治療前列腺癌的目的是去除血液循環中的雄激素對前列腺癌細胞的刺激生長作用，如應用外科睪丸切除術或雌激素治療，但多數患者不愿接受睪丸切除術，而雌激素治療由于心血管并發癥現在很少應用。

    藥物去勢的內分泌治療是治療晚期前列腺癌患者的標準一線治療方案。采用下丘腦分泌的黃體生成素釋放激素（lhrh）類似物，能下調黃體生成素釋放激素受體，使黃體生成素下降，從而降低血液循環中的睪酮水平，達到去勢水平。但藥物去勢僅能抑制睪丸產生的雄激素，而對腎上腺分泌的雄激素沒有任何影響。同時，在治療的最初階段（約2周時間）會使睪酮水平有一過性的增高，使前列腺癌患者的癥狀體征進一步惡化。因此，較高劑量的抗雄激素藥物單一應用，為晚期前列腺癌患者提供了新的治療選擇。

    比卡魯胺（商品名康士得）是一種非甾體類的抗雄激素藥物，能與前列腺細胞核的雄激素受體競爭性結合，阻斷雙氫睪酮的生理作用，從而抑制雄激素對前列腺癌的刺激作用及雄激素依賴的前列腺癌細胞的生長。既往應用口服康士得50mg與去勢治療聯合，治療晚期前列腺癌。研究表明，單純應用比卡魯胺（康士得）治療晚期前列腺癌患者必須以更高的劑量才能達到與去勢治療相同的。國外已開展單一應用口服比卡魯胺（康士得）150mg作為治療局部晚期無遠處轉移的前列腺癌患者的臨床研究，初步臨床療效滿意。

    psa是敏感的前列腺癌標志物，psa是一種由前列腺腺泡及導管上皮分泌的分子量約為34 000da的蛋白酶，pas值與前列腺癌體積、臨床分期和病理分級有良好的相關性。前列腺癌患者經過治療后，血清psa水平有明顯降低。因此，psa已成為臨床常用的檢測前列腺癌及判斷內分泌治療的療效及預后的重要指標。

    研究證實，局部晚期前列腺癌，分別經比卡魯胺150mg和藥物去勢治療12周后，psa的抑制率分別為62.18%和68.03%，兩組之間差異無顯著性（p>0.05）。

    總之，應用單一口服比卡魯胺150mg治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，總體性和耐受性良好，其近期觀察治療與目前常規標準藥物去勢治療相似。

康士得(比卡魯胺)說明書

【藥品名稱】
通用名：比卡魯胺片
商品名：康士得
英文名：Bicalutamide tablet
漢語拼音：Bi Ka Lu An Pian

【成份】
本品主要成份為比卡魯胺。

【性狀】
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【藥理毒理】
藥理作用
本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。 臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。
本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
毒理研究
本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

【適應癥】
與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

【用法與用量】
成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。

【不良反應】
本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。
本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或。接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。

【規格】
50mg （以比卡魯胺計）

【貯藏】
低于30℃保存。

【包裝】
鋁塑泡包裝，28片/盒。

【生產企業】
企業名稱：AstraZeneca GmbH

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