康士得-阻斷雄激素治療前列腺癌

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2010/4/29 10:35:00

　　近代，前列腺癌的發(fā)病率逐年上升，但真正通過手術(shù)徹底切除腫瘤者卻寥寥無幾，怎么辦呢？在有關(guān)前列腺癌的病因?qū)W說中，最被推崇的一種，便是性激素學(xué)說。即以睪酮為代表的雄激素，對(duì)前列腺發(fā)生了異乎尋常的刺激作用，加強(qiáng)了前列腺組織內(nèi)上皮細(xì)胞的不正常生長(zhǎng)過程，最終發(fā)展成癌癥。在此學(xué)說的基礎(chǔ)上，當(dāng)今推出了治療前列腺癌的“殺手锏”，即全力阻斷雄激素療法。

　　所謂全力阻斷雄激素，指的是千方百計(jì)地“封殺”雄激素對(duì)前列腺的刺激，采取各種方法或藥物，把人體內(nèi)的雄激素水平減到最低限度，甚至進(jìn)入“零存在”狀態(tài)，或者大力對(duì)抗雄激素，讓其發(fā)揮“零作用”。

　　以下具體介紹全力阻斷雄激素的方法：

　　第一種方法是手術(shù)治療：主要是施行雙側(cè)睪丸切除術(shù)。將睪丸這個(gè)人體內(nèi)生產(chǎn)雄激素的主要“工廠”搗毀掉，可以顯著地減少雄激素水平的代表物睪酮的數(shù)量。有報(bào)告說，雙側(cè)睪丸切除術(shù)后1~2日，血液中睪酮的水平，即可由500納克/分升下降到50納克/分升，效果很明顯。當(dāng)然，雙側(cè)睪丸切除術(shù)后會(huì)帶來性欲減退、勃起功能障礙、精神疲憊、肌肉萎縮、貧血等不良反應(yīng)，但是，比起癌癥威脅生命而言，這些不良反應(yīng)就不足掛齒了。

　　第二種方法是藥物治療：可采用的阻斷雄激素藥物有如下三大類：

　　第一類：抗雄激素類。有如下幾種：

　　1. 比卡魯胺（商品名康士得） 也屬于非甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次100毫克，一日1次，口服；或每次50毫克，一日2次口服。康士得的優(yōu)點(diǎn)是無明顯肝臟損害，但仍有乳房增大、面色潮紅等不良反應(yīng)。

　　2. 氟硝丁酰胺（商品名：氟他胺等）屬于非甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次250毫克，一日3次，口服。主要不良反應(yīng)是輕度肝臟損害，表現(xiàn)為氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復(fù)。此外，還偶有乳房增大、惡心、嘔吐等現(xiàn)象。

　　3. 酮康唑屬于抗真菌藥物。常用劑量為每次200～400毫克，一日3次，口服。也有類似于氟硝丁酰胺的不良反應(yīng)。

　　4. 醋酸環(huán)丙孕酮屬于甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次250毫克，一日1次，口服。

　　5. 氨基苯乙哌啶酮（氨基導(dǎo)眠能）能阻止腎上腺產(chǎn)生雄激素。常用劑量為每次100~300毫克，一日3次，口服。

　　第二類：黃體生成素釋放激素類。有如下幾種：

　　1. 醋酸亮丙瑞林（商品名抑那通、利普安等）此藥開始使用時(shí)，血液內(nèi)睪酮反而會(huì)增加，但使用一階段以后，可以完全阻止睪丸生產(chǎn)睪酮。常用劑量為每次3.75毫克，每月1次，皮下注射。由于開始使用時(shí)睪酮反而增加，病人癥狀會(huì)一度加重，例如骨骼疼痛明顯，應(yīng)加以注意。以后隨著睪酮分泌受到抑制，癥狀又會(huì)緩解。此類藥物價(jià)格昂貴。

　　2. 戈舍瑞林（商品名諾雷德）一般用于晚期前列腺癌病人。是生物膜微粒膠囊，常用劑量為每次3.6毫克，每月1次，采用注射植入的方式，種植于腹壁皮下組織內(nèi)；或每次10.8毫克，每3個(gè)月1次，同樣方式植入腹壁皮下。偶有性功能減退、皮疹、潮紅等不良反應(yīng)。同樣，此類藥物價(jià)格也十分昂貴。

　　第三類：雌激素類。有如下幾種：

　　1. 己烯雌酚（又稱乙酚）通過腦垂體的內(nèi)分泌調(diào)節(jié)途徑，達(dá)到抑制雄激素的作用。常用劑量，每次1毫克，一日3次，口服。主要有心血管方面的不良反應(yīng)，還有乳房增大、乳房脹痛、胃口不好、性欲減退等不良反應(yīng)，所以目前已經(jīng)較少應(yīng)用。

　　2.溴醋己烷啡酚（又稱HL-286片）常用劑量為每次10毫克，一日3次，口服。心血管方面的不良反應(yīng)較己烯雌酚為輕，但乳房增大、乳房脹痛、胃口不好、性欲減退等不良反應(yīng)依然存在，目前使用者也日漸減少。

　　最后，有一個(gè)問題十分重要，由于目前國(guó)內(nèi)多數(shù)前列腺癌病人失去了行根治性前列腺切除術(shù)的機(jī)會(huì)，所以仍以施行雙側(cè)睪丸切除術(shù)者為多。即使施行了雙側(cè)睪丸切除，僅僅是阻止了睪丸生產(chǎn)睪酮這一個(gè)環(huán)節(jié)，阻斷了體內(nèi)占極大部分的雄激素，但來自雙側(cè)腎上腺生產(chǎn)的少量雄激素依然存在，問題并沒有徹底解決。因此在作完雙側(cè)睪丸切除術(shù)后，還得長(zhǎng)期服用氟硝丁酰胺等抗雄激素藥物，有時(shí)甚至是終身服用，這對(duì)于全力阻斷雄激素來說，才能保證萬無一失。

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