依木蘭是白血病患者的選擇

導(dǎo)讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統(tǒng)的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴(yán)重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據(jù)白血病細(xì)胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環(huán)境下、接觸化學(xué)原料、濫用藥物等是引發(fā)白血病的因素。因此，遠(yuǎn)離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學(xué)、生物遺傳學(xué)的進(jìn)展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預(yù)后得到極大的改觀。

    依木蘭(硫唑嘌呤片) 主要成分：本品化學(xué)名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。該藥在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對(duì)小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

    依木蘭系嘌呤類似物，抑制腺嘌呤和鳥嘌呤的合成，進(jìn)而抑制DNA合成。的抗風(fēng)濕作用機(jī)制仍未闡明，可能與其免疫抑制作用有關(guān)，它能直接作用于B細(xì)胞并抑制其功能，同時(shí)耗竭T細(xì)胞，能減少狼瘡病人的免疫復(fù)合物在腎臟沉積。在用治療的風(fēng)濕病患者中可見淋巴細(xì)胞絕對(duì)數(shù)降低，而B細(xì)胞與T細(xì)胞比較恒定；此外，硫嘌呤在免疫反應(yīng)的后期可阻止淋巴細(xì)胞釋放巨噬細(xì)胞刺激因子而抑制局部組織的炎癥反應(yīng)，故也具有抗炎活性。

    依木蘭為一種具有免疫抑制作用的抗代謝藥，常與其它影響免疫反應(yīng)的藥物（通常為皮質(zhì)脂酮）或治療措施聯(lián)合使用。僅在數(shù)周或數(shù)月治療后，才顯見療效，其中包括減少激素用量的作用，可避免大劑量或長(zhǎng)期使用皮質(zhì)脂酮，以減少毒性。依木蘭與皮質(zhì)脂酮或/和其它免疫抑制劑聯(lián)用，適用于器官移植病人的抗排斥反應(yīng)治療。例如腎移植、心臟移植及肝移植；亦減少腎移植受者對(duì)皮質(zhì)脂酮的需求。依木蘭的單獨(dú)使用或更多見于與皮質(zhì)酮或/和其它免疫抑制劑聯(lián)用而取得臨床效益。這包括降低皮質(zhì)脂酮的劑量或停用，可用于以下病人：

    1 、嚴(yán)重的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
    2 、全身性紅斑狼瘡
    3 、皮肌炎/多肌炎
    4 、自體免疫性慢性活動(dòng)性肝炎
    5 、尋常天皰瘡
    6 、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎
    7 、自體免疫性溶血性貧血
    8 、慢性難治的自發(fā)性血小板減少性紫癜
    9、器官移植病人的抗排斥反應(yīng)治療

    注射劑只有在無法口服時(shí)才由靜脈給藥，且當(dāng)口服療法可以耐受時(shí)即應(yīng)停用。 器官移植 第1日給予5 mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐受性而調(diào)整，通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應(yīng)無限期地進(jìn)行。因?yàn)槿绻�治療中斷，就有排斥的危險(xiǎn)。 其它疾病 開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和血液學(xué)指標(biāo)所示耐受程度而定。治療效果明顯時(shí)，應(yīng)減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個(gè)月內(nèi)病人情況無改善，應(yīng)考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個(gè)體反應(yīng)，包括血液學(xué)指標(biāo)所示的耐受程度。 兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高，應(yīng)采用推薦劑量范圍的低限值。

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