導讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據白血病細胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環境下、接觸化學原料、濫用藥物等是引發白血病的因素。因此，遠離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學、生物遺傳學的進展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預后得到極大的改觀。

組蛋白去乙酰基酶抑制劑MS-275治療復發難治性白血病

MS-275是一種苯甲酰胺的衍生物，是有效的組蛋白去乙�；�酶抑制劑，在臨床前研究中表現出抗腫瘤活性。
美國馬里蘭州腫瘤研究中心的研究人員進行了Ⅰ期研究，研究人員給38例晚期白血病患者口服MS-275。開始患者口服MS-275 4-8mg/m2，每周一次，連用2周，4周重復一次；之后13例患者口服MS-275 8-10mg/m2，每周一次，連用4周，6周重復一次。結果，最大耐受劑量為8mg/m2每周一次，連用4周，6周重復一次。劑量限制性毒性包括：感染和神經性毒性(步態不穩及嗜睡)。其他非劑量限制性毒性包括：疲勞，厭食，惡心，嘔吐，低蛋白血癥及低鈣血癥。MS-275能夠誘導骨髓中的蛋白質及組蛋白H3/H4乙酰化，增加p-21的表達以及使caspase-3的活性增加。但是沒有看到標準的緩解。實驗結果顯示：MS-275能夠有效地抑制晚期急性髓系白血病患者體內的組蛋白去乙�；�酶的活性，下一步應該在早期白血病患身上進行試驗研究。[Blood,1 April 2007,Vol.109,No.7, pp.2781-2790]



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