莎爾福為土黃色圓形(0.25g)或橢圓形(0.5g)腸溶衣片,除去包衣后顯淺棕色。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)用于潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作和維持治療,克羅恩病急性發(fā)作。
莎爾福為土黃色圓形(0.25g)或橢圓形(0.5g)腸溶衣片,除去包衣后顯淺棕色。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)用于潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作和維持治療,克羅恩病急性發(fā)作。每次服用時,應(yīng)在早、中、晚餐前1小時,并整片用足夠的水送服。用片劑治療時,為獲得較好的效果。
莎爾福藥理作用:美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。人鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg•d)和中劑量(240mg/kg•d)組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg•d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復(fù)正常。動物研究表明,美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
潰瘍性結(jié)腸炎,在近10年中悄悄風(fēng)行起來,這是一種在白種人中高發(fā)的疾病,而現(xiàn)在正在亞洲蔓延。百濟(jì)藥師表示,亞洲人生活方式的西化,飲食方面的改變,如更多的使用油炸食物和甜食等,是導(dǎo)致潰瘍性結(jié)腸炎高發(fā)的主要原因。以結(jié)腸粘膜廣泛潰瘍?yōu)樘卣鞯慕Y(jié)腸炎癥,稱為潰瘍性結(jié)腸炎。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)常用于潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作和維持治療,克羅恩病急性發(fā)作治療。
潰瘍性結(jié)腸炎其發(fā)病機(jī)制迄今尚未明確,當(dāng)前認(rèn)為與炎癥介質(zhì)的作用、免疫機(jī)制及遺傳因素等有關(guān)。治療潰瘍性結(jié)腸炎目前尚無特效藥物,主要藥物有5一氨基水楊酸,SASP、腎上腺皮質(zhì)激素等。激素長期應(yīng)用副作用大,一般僅用于重型病人。故5氨基水楊酸,SASP已成為治療輕、中度潰瘍性結(jié)腸炎的主要用藥。
莎爾福具有抗炎,較強(qiáng)的抗氧化作用,由于氧化損傷是炎癥發(fā)生發(fā)展的一個明確因素,近來較多的炎癥性疾病應(yīng)用莎爾福進(jìn)行治療,莎爾福在治療中都取得了良好的療效,莎爾福機(jī)制可能與調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮含量,抑制超氧化陰離子的產(chǎn)生,減少自由基,免疫調(diào)節(jié),抑制炎癥細(xì)胞趨化等有關(guān)。
莎爾福與下列藥物同時使用,可能發(fā)生相互作用。抗凝血藥:可能加強(qiáng)抗凝血藥的作用(增加胃腸道的出血傾向);糖皮質(zhì)激素:可能增加胃的不良反應(yīng);磺脲類藥物:可能加劇低血糖效應(yīng);甲氨碟呤:可能增加甲氨碟呤的毒性;丙磺舒和苯磺唑酮:可能降低排尿酸作用;安體舒通和速尿:可能減弱利尿作用;利福平:可能減弱抗結(jié)核作用。