導讀:尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結(jié)合,可逆性抑制受體功能的發(fā)揮,特別是作用于分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體,阻斷胃酸形成并使基礎胃酸降低,亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。
尼扎替丁適用于預防和緩解因膳食引發(fā)的發(fā)作性燒心和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出現(xiàn)的燒心(灼熱感,heartburn)等癥狀;治療內(nèi)鏡診斷的食道炎(包括糜爛和潰瘍性食道炎)、良性胃潰瘍、活動性十二指腸潰瘍以及十二指腸潰瘍愈合后的維持治療。
十二指腸潰瘍是我國人群中常見病、多發(fā)病之一。作為消化性潰瘍中的常見類型,其地理分布大致有北方向南方升高趨勢,且好發(fā)于氣候變化較大的冬春兩季。此外,男性發(fā)病率明顯高于女性,可能與吸煙、生活及飲食不規(guī)律、工作及外界壓力以及精神心理因素密切相關(guān)。
近年來,十二指腸潰瘍的發(fā)病率開始呈下降趨勢,然而其仍屬消化系統(tǒng)疾病中最常見的疾病之一。潰瘍的發(fā)生主要與胃十二指腸黏膜的損害因素和黏膜自身防御修復因素之間失平衡有關(guān)。幽門螺桿菌(H. pylori)感染、非甾體抗炎藥(NSAID)、胃酸分泌異常是引起潰瘍的常見病因。典型的潰瘍疼痛具有長期性、周期性和節(jié)律性的特點。其中,典型的十二指腸潰瘍多發(fā)生在十二指腸球部(95%),最常見在距幽門3cm以內(nèi)(90%),以前壁居多,其次為后壁、下壁、上壁。
尼扎替丁絕對口服生物利用度超過70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小時血藥濃度達峰值,分別為700—1800μg/L和1400—3600μg/L。服藥12小時后血漿濃度低于10μg/L。清除半衰期為1-2小時,血漿清除率為40-60L/小時,分布容積為0.8—1.5L/kg。由于半衰期較短和清除速度較快,腎功能正常者睡前一次300mg本品或150mg一日兩次,均不使藥物在體內(nèi)積聚。尼扎替丁的血漿蛋白結(jié)合率約為35%,主要是與α1-酸性糖蛋白結(jié)合。同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服,血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%。一般多次口服尼扎替丁無蓄積。
百濟藥師溫馨提醒:以上是對尼扎替丁的介紹,希望對您有所幫助。尼扎替丁不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質(zhì)醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α-二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。有關(guān)尼扎替丁具體用藥,請咨詢百濟藥師。