導(dǎo)讀:本品有顯著抑制胃酸分泌的作用,能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用,對(duì)應(yīng)激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
西咪替丁為組胺H2受體拮抗劑,能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其他非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷。組胺通過(guò)興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶,增加胃壁細(xì)胞內(nèi)cAMP的生成,cAMP通過(guò)蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并進(jìn)一步解離而釋放出H+,使胃酸分泌增加,西咪替丁阻斷H2受體,便能抑制胃酸分泌。
西咪替丁在體內(nèi)分布廣泛,藥理作用復(fù)雜,副作用及不良反應(yīng)較多。
1.消化系統(tǒng)反應(yīng) 較常見(jiàn)腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,偶見(jiàn)嚴(yán)重
肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道,不宜用于急性胰腺炎患者。
2.泌尿系統(tǒng)反應(yīng) 有引起急性間質(zhì)性腎炎致腎衰竭的報(bào)道,但此種毒性反應(yīng)是可逆性的。
3.造血系統(tǒng)反應(yīng) 對(duì)骨髓有一定抑制作用,少數(shù)病人可發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少。
4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可通過(guò)血腦屏障,具有一定的神經(jīng)毒性。較常見(jiàn)有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安、感覺(jué)遲鈍、語(yǔ)言含糊、出汗、或
癲癇樣發(fā)作,以及幻覺(jué)、妄想等癥狀。應(yīng)避免與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用,以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。
西咪替丁使用注意事項(xiàng)
1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺與本品同時(shí)服用,可使本藥血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用,兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)服;如與甲氧氯普胺合用,需適當(dāng)增加本品劑量。
2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用)。
3.本品為肝藥酶抑制劑,可減少肝血流,可使普蒂洛爾、苯妥英鈉的血藥濃度增加。與苯二氮(艸卓)類(lèi)藥合用,可增加后者血濃度。
4.本品可使維拉帕米的絕對(duì)生物利用度提高近一倍,應(yīng)注意。
5.與茶堿合用,可使后者的去甲基代謝清除率降低,升高其血濃度。
6.病人同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí),不宜再并用本品。
7.本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時(shí),能加重后者的作用,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
8.與華法林類(lèi)抗凝劑合用,可使后者自體內(nèi)排出率下降,導(dǎo)致出血傾向。
9.本品可減弱四環(huán)素的作用,增強(qiáng)阿司匹林的作用。
10.可干擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
11.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。
12.本品與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:以上是對(duì)西咪替丁的介紹,希望對(duì)您有所幫助。心血管系統(tǒng)反應(yīng)可有心動(dòng)過(guò)緩、面部潮紅等。靜脈注射時(shí)偶見(jiàn)血壓驟降、房性早博、心跳呼吸驟停。西咪替丁對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響 本藥具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、
陽(yáng)痿、精子計(jì)數(shù)減少等,停藥后即可消失,可抑制皮脂分泌,誘發(fā)剝脫性
皮炎、
脫發(fā)、口腔潰瘍等。西咪替丁可通過(guò)胎盤(pán)屏障,能進(jìn)入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女禁用。 有關(guān)西咪替丁具體用藥,請(qǐng)咨詢(xún)百濟(jì)藥師。全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-101-6868。