導(dǎo)讀:雷尼替丁為強(qiáng)效組胺H2受體拮抗劑。雷尼替丁的作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,且作用時(shí)間更持久。能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸過多、燒心的治療。
雷尼替丁與西咪替丁一樣是目前應(yīng)用最廣泛的治療潰瘍病的藥品。雷尼替丁為強(qiáng)效組胺H2受體拮抗劑。雷尼替丁的作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,且作用時(shí)間更持久。能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸過多、燒心的治療。
雷尼替丁的作用是什么?
雷尼替丁為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對(duì)胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,對(duì)胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn),副作用小而且安全。單次口服80mg后30~90分鐘,平均Cmax為165ng/ml,作用持續(xù)12小時(shí)。
雷尼替丁吸收快,不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%,t1/2約為2~2.7小時(shí),較西咪替丁稍長(zhǎng)。口服后12小時(shí)內(nèi)能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg/kg,瞬時(shí)血濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達(dá)4小時(shí);以每小時(shí)0.5ng/kg速度靜滴后30~60分鐘血濃度達(dá)峰值,峰濃度與劑量間呈正相關(guān)。大部分以原形從腎排泄,腎清除率為每分7.2ml/kg。
少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時(shí)尿中回收原形及代謝產(chǎn)物為口服總量的45%,本品與西咪替丁不同,它與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍,因而不干擾華法林、地西泮及茶堿在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜注可用于上消化道出血。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:使用雷尼替丁的注意事項(xiàng):
(1)疑為癌性潰瘍患者,使用前應(yīng)先明確診斷,以免延誤治療。
(2)孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用。
(3)靜注后部分病人出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激,持續(xù)10佘分鐘可自行消失。有時(shí)在靜注部位出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅,1小時(shí)后消失。有時(shí)還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。
(4)對(duì)肝有一定毒性,但停藥后即可恢復(fù)。肝、腎功能不全患者慎用。
(5)男性乳房女性化少見,發(fā)生率隨年齡的增加而升高。
(6)可降低維生素B12的吸收,長(zhǎng)期使用可致B12缺乏。