三餐不定時(shí),飲食不平衡等小小的生活細(xì)節(jié)都可能會(huì)引起胃病或者更為嚴(yán)重的炎癥。再加上生活節(jié)奏的加快,生活壓力的加重,患上胃病的可能性就更大了。所以我們應(yīng)該要為我們的“胃”好好打算一番。百濟(jì)藥師提示您:用拉呋替丁,還您一個(gè)健康的胃,令你遠(yuǎn)離胃病的困擾,輕松生活!
藥理研究表明,拉呋替丁為高效、長(zhǎng)效H2受體拮抗劑,對(duì)胃酸分泌具有明顯的抑制作用,能抑制組胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。拉呋替丁具有胃粘膜保護(hù)作用,能劑量依賴(lài)性抑制多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物潰瘍模型潰瘍的形成,促進(jìn)潰瘍愈合,緩解癥狀,預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)。
健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時(shí),Tmax為0.8±0.1小時(shí),Cmax為174±20ng/ml,T1/2β為3.30±0.39小時(shí),AUC0-24hr為793±85ng•hr/ml。進(jìn)食狀態(tài)下Tmax明顯延長(zhǎng),但進(jìn)食對(duì)Cmax、AUC和生物利用度沒(méi)有影響。空腹時(shí)口服拉呋替丁10mg,給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中,拉呋替丁主要通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶代謝,代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān),代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3μg/ml時(shí),人血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。
據(jù)日本報(bào)道,在1287例研究中,不良反應(yīng)總發(fā)生率2.5%(32例)。主要不良反應(yīng)為便秘(2例),22例出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。
(一)可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng):
1.肝功能損害:可能出現(xiàn)伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察,一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥,給予相對(duì)應(yīng)的處理。
2.粒細(xì)胞減少癥、血小板減少:有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等)和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況立即停藥,給予相對(duì)應(yīng)的處理。
(二)可能出現(xiàn)的與其它H2受體阻滯藥類(lèi)似的嚴(yán)重不良反應(yīng):
文獻(xiàn)報(bào)道,H2受體阻滯藥可能引起休克、過(guò)敏樣癥狀、全血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導(dǎo)阻滯和不全收縮等。
(三)其它的不良反應(yīng):
可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。一旦出現(xiàn)下述異常應(yīng)給予相應(yīng)地減量、停藥等適當(dāng)處置。
類(lèi)別╲發(fā)生率 0.1~<5% <0.1% 不詳
過(guò)敏癥狀 皮疹、蕁麻疹、瘙癢
血液 白細(xì)胞數(shù)增加 嗜酸性細(xì)胞數(shù)增加、白細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞數(shù)減少、紅細(xì)胞壓積減少 Hb減低
肝臟 AST、ALT、A1-P、г-GTP、總膽紅素升高 LDH、TTT升高
腎臟 尿蛋白異常 BUN升高
精神神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛、失眠、嗜睡 可逆性精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、眩暈
循環(huán)系統(tǒng) 心悸、發(fā)燒感、潮熱
消化系統(tǒng) 便秘 腹瀉、大便硬結(jié) 惡心、嘔吐、腹部膨脹感、食欲不振
其它:血清尿酸升高、Cl升高 月經(jīng)延遲、血鈉升高、血鉀減低、乳房女性化
百濟(jì)藥師溫馨提醒:注意飲食衛(wèi)生。吃飯時(shí)一定要細(xì)嚼緩咽,使食物在口腔內(nèi)得到充分的磨切、并與唾液混合,這樣可以減輕胃的負(fù)擔(dān),使食物更易于消化。