順儒新一代H2受體拮抗劑

   導讀：順儒的通用名稱為拉呋替丁片。順儒的主要成份為拉呋替丁，其化學名稱為:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亞磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺。 用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

      順儒的主要成分為拉呋替丁，是薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯白色或類白色。順儒是新一代H2受體拮抗劑，胃潰瘍和十二指潰瘍的首選用藥。在消化性潰瘍病的治療中，H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑、抗酸劑和胃粘膜保護劑根據報道有相似的治愈率（75~85%）。已成為治療胃酸過多、活動性胃和十二指腸潰瘍的首選藥物，并成為胃和十二指腸潰瘍復發的首選藥。
順儒的藥理作用： 拉呋替丁為H2受體阻滯藥。可持續地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經元，發揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。

      順儒的藥物相互作用：其它H2受體阻滯藥能與細胞色素P450結合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時應注意。

      順儒的藥代動力學：

      健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時，Tmax為0.8±0.1小時、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時、AUC0-24hr為793±85ng•hr/mL。進食狀態下的Tmax明顯延長，但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。
   
      空腹時口服拉呋替丁10mg，給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。 
  
       體外研究中，拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3ug/mL時，人的血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。
   
     特殊人群：
   
      高齡者：對于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr20～60mL/min，平均值45.2±7.8mL/min)比較，血中濃度變化無差異。

      透析患者：透析患者與健康成人比較，其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長2倍，AUC增加3倍。經血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。

      兒童：尚未進行藥代動力學的研究。

      順儒的注意事項：

       1老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用。

      2有藥物過敏史患者慎用。

      3 透析患者慎用。

      4 治療前應證實胃潰瘍為良性，用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排出胃癌的可能性。

      百濟藥師溫馨提醒：對妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非治療上的可能獲益大于對胎兒的危險，否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)。 授乳期婦女，給藥期間應停止授乳(動物實驗發現拉呋替丁存在于乳汁中)。建議，患者在醫師的指導下使用順儒。

 

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