維思通(利培酮口服液)作用

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藥品名稱：維思通
藥品通用名：利培酮口服液
維思通規格：0.1％(30ml:30mg)*30ml*1瓶
維思通單位：盒
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利培酮口服液(維思通)功效與作用：

【維思通適應癥】
1、用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。
2、可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
【維思通藥物相互作用】
藥效學相互作用
作用于中樞神經系統的藥物和酒精
鑒于維思通對CNS的主要影響，與其它中樞神經系統藥物或酒精合用時應謹慎。
左旋多巴和多巴胺激動劑
維思通可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的作用。
引起低血壓的藥物
上市后合并使用利培酮和降壓藥時，觀察到有臨床意義的低血壓。
延長QT間期的藥物
同時開具維思通和延長QT間期的藥物時應謹慎。
藥代動力學相關性相互作用
食物不影響維思通的吸收。
利培酮主要經CYP2D6代謝,少部分經CYP3A4代謝。利培酮及其活性代謝物9-羥基利培酮都是P-糖蛋白(P-gp)的底物。改變CYP2D6活性的底物或強烈抑制/誘導CYP3A4和/或P-gp活性的底物,可影響利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學。
強效CYP2D6抑制劑
維思通與強效CYP2D6抑制劑合并用藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。更高劑量的強效CYP2D6抑制劑可能升高利培酮抗精神病活性成份的濃度(如，帕羅西汀，下同)。當開始或中止合并使用帕羅西汀或其它強效CYP2D6抑制劑，尤其是劑量較高時，醫生應重新評估維思通劑量。
CYP3A4和/或P-gp抑制劑
維思通與強效CYP3A4和/或P-gp抑制劑合并用藥可大幅度升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。當開始或中止合并使用伊曲康唑或其它強效CYP3A4和/或P-gp抑制劑時，醫生應重新評估維思通的劑量。
CYP3A4和/或P-gp誘導劑
維思通與強效CYP3A4和/或P-gp誘導劑合并用藥可降低利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。當開始或中止合并使用卡馬西平或其它強效CYP3A4和/或P-gp誘導劑時，醫生應重新評估維思通的劑量。
與蛋白高度結合的藥物
當維思通與蛋白結合度高的藥物合并用藥時，二者均未發生臨床相關性血漿蛋白置換。
當使用合并藥物時，應閱讀相應說明書，以獲取代謝途徑和可能需要調整劑量的信息。
兒童人群
相互作用研究僅在成人中進行。尚不清楚相關研究結果與兒童患者的相關性。
實例
可能引起潛在相互作用或與利培酮沒有相互作用的藥物列舉如下：
抗菌藥：
?紅霉素，一種中度CYP3A4抑制劑，利培酮單品和利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學未發生改變。
?利福平，一種強效CYP3A4誘導劑和P-gp誘導劑，降低了利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
抗膽堿酯酶藥：
?多奈哌齊和加蘭他敏，均是CYP2D6和CYP3A4底物，對利培酮單品和利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學無臨床相關影響。
抗癲癇藥：
?卡馬西平，一種強效CYP3A4誘導劑和P-gp誘導劑，降低了利培酮抗精神病活性成份的血漿水平。
?托吡酯輕微降低了利培酮單品的生物利用度，但未降低利培酮抗精神病活性成份的生物利用度。因此，該相互作用不可能具有臨床意義。
?利培酮對丙戊酸或托吡酯的藥代動力學無臨床相關影響。
抗真菌藥：
?伊曲康唑，一種強效CYP3A4和P-gp抑制劑，當利培酮劑量為2～8mg/日時，200mg/日劑量的伊曲康唑使利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度升高了約70％。
?酮康唑，一種強效CYP3A4和P-gp抑制劑，200mg/日劑量的酮康唑升高了利培酮單品的血漿濃度并降低了9-羥基利培酮的血漿濃度。
抗精神病藥：
?吩噻嗪類，可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不會升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
?阿立哌唑，一種CYP2D6和CYP3A4底物：利培酮片劑或注射劑不影響阿立哌唑及其活性代謝物去氫阿立哌唑的總體藥代動力學。
抗病毒藥：
?蛋白酶抑制劑：沒有正式的研究數據；然而，因為利托那韋是強效CYP3A4抑制劑和弱效CYP2D6抑制劑，利托那韋和利托那韋增效性蛋白酶抑制劑可能使利培酮抗精神病活性成份的濃度升高。
β-阻滯劑：
?一些β-阻滯劑可能升高利培酮單品血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成份血漿濃度。
鈣通道阻滯劑：
?維拉帕米，一種中度CYP3A4抑制劑和P-gp抑制劑，升高了利培酮單品及利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
洋地黃糖苷類：
?利培酮對地高辛的藥代動力學無臨床相關影響。
利尿劑：
?呋喃苯胺酸：關于合并使用呋喃苯胺酸的老年癡呆患者死亡率升高，參見注意事項。
胃腸藥物：
?H2-受體拮抗劑：西咪替丁和雷尼替丁，均是CYP2D6和CYP3A4的弱效抑制劑，增加了利培酮單品的生物利用度，但利培酮抗精神病活性成份的生物利用度僅輕微增加。
鋰：
?利培酮對鋰的藥代動力學無臨床相關影響。
SSRI和三環抗抑郁藥：
?氟西汀，一種強效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
?帕羅西汀，一種強效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，然而當劑量高達20mg/日時，較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。但是，更高劑量的帕羅西汀可能升高利培酮抗精神病活性成份的濃度。
?三環抗抑郁藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。阿米替林不影響利培酮或抗精神病活性成份的藥代動力學。
?舍曲林(一種弱效CYP2D6抑制劑)和氟伏沙明(一種弱效CYP3A4抑制劑)劑量高達100mg/日時，未導致利培酮抗精神病活性成份的濃度發生有臨床意義的變化。但是，當舍曲林或氟伏沙明劑量高于100mg/日時，可使利培酮抗精神病活性成份的濃度升高。