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家庭藥師(利伐沙班片)作用

全場正品

藥品名稱：家庭藥師
藥品通用名：利伐沙班片
家庭藥師規(guī)格：10mg*7片
家庭藥師單位：盒
家庭藥師價(jià)格

會員價(jià)格：

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利伐沙班片(家庭藥師)功效與作用：

【家庭藥師適應(yīng)癥】
1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。
2.用于治療成人深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)；在完成至少6個(gè)月初始治療后DVT和/或PE復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)持續(xù)存在的患者中，用于降低DVT和/或PE復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。(血流動力學(xué)不穩(wěn)定PE患者參見[注意事項(xiàng)])
3.用于具有一種或多種危險(xiǎn)因素(例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史)的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和體循環(huán)栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。
在使用華法林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及體循環(huán)栓塞風(fēng)險(xiǎn)方面相對有效性的數(shù)據(jù)有限。
【家庭藥師藥物相互作用】
CYP3A4和P-gp抑制劑
將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日一次)或利托那韋(600mg，每日兩次)聯(lián)用時(shí)，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍，同時(shí)藥效顯著提高，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時(shí)合用。這些活性物質(zhì)是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑。
作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P-gp)的強(qiáng)效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高，例如被視為強(qiáng)效CYP3A4抑制劑和中度P-gp抑制劑的克拉霉素(500mg，每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床意義。
中度抑制CYP3A4和P-gp的紅霉素(500mg，每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床意義。
與腎功能正常者相比，在輕度腎功能損害者中使用紅霉素(500mg，每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8倍，Cmax升高1.6倍。與腎功能正常者相比，在中度腎功能損害者中使用紅霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍，Cmax升高1.6倍。腎功能損害程度可累加紅霉素的效應(yīng)(參見[注意事項(xiàng)])。
氟康唑(400mg每日一次，中度CYP3A4抑制劑)導(dǎo)致利伐沙班平均AUC升高1.4倍，平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不視為具有臨床意義。
由于決奈達(dá)隆的臨床數(shù)據(jù)有限，因此應(yīng)避免與利伐沙班聯(lián)用。
抗凝劑
聯(lián)用依諾肝素(40mg，單次給藥)和利伐沙班(10mg，單次給藥)，在抗Ⅹa因子活性上有相加作用，而對凝血試驗(yàn)(PT，aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學(xué)。
如果患者同時(shí)接受任何其它抗凝劑治療，由于出血風(fēng)險(xiǎn)升高，應(yīng)小心用藥。
非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑
將利伐沙班(15mg)和500mg萘普生聯(lián)用，未觀察到出血時(shí)間有臨床意義的延長。盡管如此，某些個(gè)體可能產(chǎn)生更加明顯的藥效學(xué)作用。
將利伐沙班與500mg乙酰水楊酸聯(lián)用，并未觀察到有臨床意義的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。
氯吡格雷(300mg負(fù)荷劑量，隨后75mg維持劑量)并未顯示出與利伐沙班片(15mg)藥代動力學(xué)相互作用，但是在一個(gè)亞組的患者中觀察到了相關(guān)的出血時(shí)間的延長，它與血小板聚集、P選擇蛋白或GPⅡb/Ⅲa受體水平無關(guān)。
當(dāng)使用利伐沙班的患者聯(lián)用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時(shí)，應(yīng)小心使用，因?yàn)檫@些藥物通常會提高出血風(fēng)險(xiǎn)。
SSRI/SNRI
利伐沙班與其他抗凝劑一樣，由于其對血小板的影響，當(dāng)與SSRI或SNRI合并用藥時(shí)可能使患者的出血風(fēng)險(xiǎn)增加。在利伐沙班臨床項(xiàng)目中，合并用藥時(shí)，所有治療組中都觀察到了大出血或臨床相關(guān)的非大出血的發(fā)生率在數(shù)值上較高。
華法林
患者從維生素K拮抗劑華法林(INR2.0-3.0)換為利伐沙班(20mg)或者從利伐沙班(20mg)轉(zhuǎn)換為華法林(INR2.0-3.0)治療時(shí)，凝血酶原時(shí)間/INR(Neoplastin)的延長情況超過疊加效應(yīng)(可能觀察到個(gè)體INR值高達(dá)12)，而對活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)產(chǎn)生的效應(yīng)、對Ⅹa因子活性和內(nèi)源性凝血酶生成潛力(ETP)的抑制作用具有疊加效應(yīng)。
若要在換藥期間檢測利伐沙班的藥效學(xué)作用，可以采用抗Ⅹa因子活性、PiCT和Heptest，因?yàn)檫@些檢測方法不受到華法林影響。在華法林末次給藥后的第4天，所有檢測(包括凝血酶原時(shí)間(PT)，aPTT、對Ⅹa因子活性和ETP的抑制作用)都僅反映利伐沙班產(chǎn)生的效應(yīng)。
如果要在換藥期檢測華法林的藥效，可以在利伐沙班的谷濃度(Ctrough)時(shí)(上一次攝入利伐沙班之后的24小時(shí))使用INR測定，因?yàn)樵诖藭r(shí)間點(diǎn)該檢查受到利伐沙班的影響最小。
未觀察到華法林和利伐沙班之間存在藥代動力學(xué)相互作用。
CYP3A4誘導(dǎo)劑
強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平與利伐沙班合并使用時(shí)，使利伐沙班的平均AUC下降約50％，同時(shí)藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用，也可能使利伐沙班血藥濃度降低。因此，除非對患者的血栓形成的體征和癥狀進(jìn)行密切觀察，否則應(yīng)避免同時(shí)使用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑和利伐沙班。
其它合并用藥
將利伐沙班與咪達(dá)唑侖(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奧美拉唑(質(zhì)子泵抑制劑)聯(lián)用時(shí)，未觀察到有臨床意義的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。利伐沙班對于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導(dǎo)作用。
未觀察到利伐沙班10mg與食物之間有臨床意義的相互作用。
實(shí)驗(yàn)室參數(shù)
正如預(yù)期，凝血參數(shù)(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。