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佑立升(艾曲泊帕乙醇胺片)作用

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藥品名稱：佑立升
藥品通用名：艾曲泊帕乙醇胺片
佑立升規(guī)格：25mg*7片*2板
佑立升單位：盒
佑立升價格

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百濟新特藥房為解讀艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效、艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)作用的信息：

艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效與作用：

【佑立升適應(yīng)癥】
佑立升適用于既往對糖皮質(zhì)激素、免疫球蛋白等治療反應(yīng)不佳的成人和6歲及以上兒童慢性免疫性(特發(fā)性)血小板減少癥(ITP)患者，使血小板計數(shù)升高并減少或防止出血。
佑立升僅用于因血小板減少和臨床條件導(dǎo)致出血風(fēng)險增加的ITP患者。
【佑立升藥物相互作用】
佑立升對其他藥品的作用
HMGCoA還原酶抑制劑在39名健康成人受試者中，連續(xù)給予佑立升75mg每天一次共五天，并單次給予OATP1B1和BCRP的底物瑞舒伐他汀10mg后，血漿中瑞舒伐他汀的Cmax升高103％（90％CI:82％,126％），AUC0-∞升高55％（90％CI:42％,69％）。
當(dāng)瑞舒伐他汀與艾曲泊帕乙醇胺聯(lián)合用藥時，應(yīng)減少瑞舒伐他汀劑量，并
密切監(jiān)測。在艾曲泊帕乙醇胺臨床試驗中，瑞舒伐他汀與艾曲泊帕乙醇胺合用
時，建議瑞舒伐他汀劑量減少50％。
預(yù)計佑立升與其他HMG-CoA還原酶抑制劑也存在相互作用，包括阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。與佑立升合用時，應(yīng)考慮他汀類藥物減量，并應(yīng)仔細監(jiān)測他汀類藥物的副作用。
OATP1B1和BCRP的底物
慎用佑立升與OATP1B1（例如，氨甲蝶呤）和BCRP（例如，拓撲替康和氨甲蝶呤）底物的聯(lián)合用藥。
細胞色素P450的底物
在使用人肝微體的研究中，以紫杉醇和雙氯芬酸作為探針底物進行測定，發(fā)現(xiàn)佑立升（高達100μM）在體外不抑制CYP4501A2、2A6、2C19、2D6、3A4/5和4A9/11，而是CYP2C8和CYP2C9的抑制劑。24名健康男性受試者接受75mg佑立升，每日一次，共7天，未抑制或誘導(dǎo)人體內(nèi)1A2（咖啡因）、2C19（奧美拉唑）、2C9（氟比洛芬）或3A4（咪達唑侖）探針底物的代謝。聯(lián)合使用佑立升和CYP450底物時，預(yù)計不會發(fā)生臨床顯著的相互作用。
HCV蛋白酶抑制劑
當(dāng)佑立升與波普瑞韋或替拉瑞韋合用時，不需要劑量調(diào)整。佑立升單劑量200mg與替拉瑞韋750mgQ8h聯(lián)合用藥不改變血漿替拉瑞韋暴露。
佑立升單劑量200mg與波普瑞韋800mgQ8h聯(lián)合用藥不改變血漿波普瑞韋AUC(0-τ)，但是Cmax增大20％，Cmin減小32％。尚未確定Cmin減小的臨床相關(guān)性。建議增加HCV抑制的臨床和實驗室監(jiān)測。艾曲泊帕乙醇胺與波普瑞韋或替拉瑞韋聯(lián)合用藥時不需要劑量調(diào)整。
其他藥品對佑立升的作用
環(huán)孢菌素當(dāng)與200mg和600mg環(huán)孢菌素(一種BCRP抑制劑)合用時，觀察到艾曲泊
帕暴露量減少。單次給子50mg艾曲泊帕乙醇胺和200mg環(huán)孢菌素(BCRP抑
制劑)后，艾曲泊帕的C降低25％(90％CI:15％，35％).AUC降低18％
(90％Cl:8％。28％)。艾曲泊帕乙醉肢與600mg環(huán)孢菌素合用后，艾曲泊帕的
C降低39％(90％CI:30％，47％)，AUC降低24％(90％CI:14％，32％).
這種暴露量減少被認為沒有臨床意義。允許治療過程中根據(jù)患者的血小板計數(shù)進
行佑立升劑量調(diào)整(參見[用法用量])與環(huán)孢菌素合用時，應(yīng)監(jiān)測血小板計
數(shù)，至少每周一次，監(jiān)測2-3周。可能需要根據(jù)血小板計數(shù)增加佑立升劑量。
多價陽離子（螯合作用）
佑立升可與多價陽離發(fā)生螯合作用，如鐵、鈣、鐵、鋁、硒和鋅。單次服
用75mg艾曲泊帕乙醇胺和含有多價陽離子的抑酸藥(1524mg氫氧化鋁和1425mg
碳酸鎂)時，艾曲泊帕乙醇胺血漿中的AUC。降低70％(90％CI:64％，76％)
Ca降低70％(90％CI:62％，76％).佑立升應(yīng)在抗酸藥、富含鈣(≥50mg鈣)的
食物(如乳制品、豆制品(不包括豆奶)、海產(chǎn)品、芝麻、脫水蔬菜等，具體
可參考《中國食物成分表》)、和其他含有多價陽離子的產(chǎn)品(如礦物質(zhì)補充
劑)使用前間隔至少2小時或使用后間隔至少4小時服用，以避免螯合作用造成
的佑立升吸收量顯著減少。
洛匹那韋/利托那韋
聯(lián)合給予佑立升和洛匹那韋/利托那韋(LPV/RTV)可導(dǎo)致佑立升的濃度降低。
在40位健康志愿者中進行的研究顯示，聯(lián)合給予單次劑量艾曲泊帕乙醇胺100mg
和多次劑量LPV/RTV400/100mg每日兩次，導(dǎo)致艾曲泊帕乙醇膠血漿AUC。降低
17％(90％CI:6.6％，26.6％).因此，艾曲泊帕乙醇胺和LPV/RTV聯(lián)合給藥應(yīng)
慎重。開始或停止洛匹那韋/利托那韋治療時，應(yīng)密切監(jiān)測血小板計數(shù)，至少每
周一次，監(jiān)測2-3周，以確保對佑立升的劑量恰當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)管理。
CYPIA2和CYP2C8抑制劑和誘導(dǎo)劑
佑立升經(jīng)多種途徑代謝，包括CYP1A2、CYP2C8、UGTIA1和UGTIA3。可以
抑制或誘導(dǎo)單酶的藥品未必會顯著影響血漿佑立升濃度:而抑制或誘導(dǎo)多酶的藥
品有可能增加(如氟伏沙明)或減少(如利福平)佑立升的濃度。
HCV蛋白酶抑制劑
重復(fù)劑量的波普瑞韋800mg每8小時一次或替拉瑞韋750mg每8小時一次與
單劑量艾曲泊帕乙醇胺200mg的聯(lián)合用藥未造成艾曲泊帕乙醇胺在血漿中暴露量
有明顯臨床意義的變化。
治療ITP的藥品
臨床研究中，與艾曲泊帕乙醇胺聯(lián)合用于治療ITP的藥品包括皮質(zhì)類固醇、
達那唑、和/或硫唑嘌呤、靜脈注射免疫球蛋白(IVIG)和抗-D免疫球蛋白。聯(lián)
合使用佑立升和其他治療ITP的藥品時，應(yīng)監(jiān)測血小板計數(shù)，以避免血小板計數(shù)超
出建議的范圍。
藥物-食物/飲料相互作用
單次給子艾曲泊帕乙醇胺50mg伴標(biāo)準(zhǔn)的含奶制品的高熱量、高脂早餐后,
艾曲泊帕乙醇胺的血漿AUC降低59％(90％CI:54％，64％)，C。降低65％
(90％CI:59％，70％)。暴路量下降的主要原因為膳食中鈣含量高。低鈣飲食
[<50mg鈣]包括水果、瘦肉火腿、牛肉和未強化的果汁(未添加鈣、鎂、鐵)、
豆奶以及谷物，無論熱量和脂肪含量高低，均未顯著影響血漿中艾曲泊帕乙醇
胺的暴露。