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艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)
  • 藥品名稱: 佑立升
  • 藥品通用名: 艾曲泊帕乙醇胺片
  • 佑立升規格:25mg*7片*2板
  • 佑立升單位:盒
  • 佑立升價格
  • 會員價格:  
百濟新特藥房為解讀艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效、艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)作用的信息:

艾曲泊帕乙醇胺片(佑立升)功效與作用:

佑立升適應癥】
佑立升適用于既往對糖皮質激素、免疫球蛋白等治療反應不佳的成人和6歲及以上兒童慢性免疫性(特發性)血小板減少癥(ITP)患者,使血小板計數升高并減少或防止出血。
佑立升僅用于因血小板減少和臨床條件導致出血風險增加的ITP患者。
佑立升藥物相互作用】
佑立升對其他藥品的作用
HMGCoA還原酶抑制劑在39名健康成人受試者中,連續給予佑立升75mg每天一次共五天,并單次給予OATP1B1和BCRP的底物瑞舒伐他汀10mg后,血漿中瑞舒伐他汀的Cmax升高103%(90%CI:82%,126%),AUC0-∞升高55%(90%CI:42%,69%)。
當瑞舒伐他汀與艾曲泊帕乙醇胺聯合用藥時,應減少瑞舒伐他汀劑量,并
密切監測。在艾曲泊帕乙醇胺臨床試驗中,瑞舒伐他汀與艾曲泊帕乙醇胺合用
時,建議瑞舒伐他汀劑量減少50%。
預計佑立升與其他HMG-CoA還原酶抑制劑也存在相互作用,包括阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。與佑立升合用時,應考慮他汀類藥物減量,并應仔細監測他汀類藥物的副作用。
OATP1B1和BCRP的底物
慎用佑立升與OATP1B1(例如,氨甲蝶呤)和BCRP(例如,拓撲替康和氨甲蝶呤)底物的聯合用藥。
細胞色素P450的底物
在使用人肝微體的研究中,以紫杉醇和雙氯芬酸作為探針底物進行測定,發現佑立升(高達100μM)在體外不抑制CYP4501A2、2A6、2C19、2D6、3A4/5和4A9/11,而是CYP2C8和CYP2C9的抑制劑。24名健康男性受試者接受75mg佑立升,每日一次,共7天,未抑制或誘導人體內1A2(咖啡因)、2C19(奧美拉唑)、2C9(氟比洛芬)或3A4(咪達唑侖)探針底物的代謝。聯合使用佑立升和CYP450底物時,預計不會發生臨床顯著的相互作用。
HCV蛋白酶抑制劑
當佑立升與波普瑞韋或替拉瑞韋合用時,不需要劑量調整。佑立升單劑量200mg與替拉瑞韋750mgQ8h聯合用藥不改變血漿替拉瑞韋暴露。
佑立升單劑量200mg與波普瑞韋800mgQ8h聯合用藥不改變血漿波普瑞韋AUC(0-τ),但是Cmax增大20%,Cmin減小32%。尚未確定Cmin減小的臨床相關性。建議增加HCV抑制的臨床和實驗室監測。艾曲泊帕乙醇胺與波普瑞韋或替拉瑞韋聯合用藥時不需要劑量調整。
其他藥品對佑立升的作用
環孢菌素當與200mg和600mg環孢菌素(一種BCRP抑制劑)合用時,觀察到艾曲泊
帕暴露量減少。單次給子50mg艾曲泊帕乙醇胺和200mg環孢菌素(BCRP抑
制劑)后,艾曲泊帕的C降低25%(90%CI:15%,35%).AUC降低18%
(90%Cl:8%。28%)。艾曲泊帕乙醉肢與600mg環孢菌素合用后,艾曲泊帕的
C降低39%(90%CI:30%,47%),AUC降低24%(90%CI:14%,32%).
這種暴露量減少被認為沒有臨床意義。允許治療過程中根據患者的血小板計數進
行佑立升劑量調整(參見[用法用量])與環孢菌素合用時,應監測血小板計
數,至少每周一次,監測2-3周。可能需要根據血小板計數增加佑立升劑量。
多價陽離子(螯合作用)
佑立升可與多價陽離發生螯合作用,如鐵、鈣、鐵、鋁、硒和鋅。單次服
用75mg艾曲泊帕乙醇胺和含有多價陽離子的抑酸藥(1524mg氫氧化鋁和1425mg
碳酸鎂)時,艾曲泊帕乙醇胺血漿中的AUC。降低70%(90%CI:64%,76%)
Ca降低70%(90%CI:62%,76%).佑立升應在抗酸藥、富含鈣(≥50mg鈣)的
食物(如乳制品、豆制品(不包括豆奶)、海產品、芝麻、脫水蔬菜等,具體
可參考《中國食物成分表》)、和其他含有多價陽離子的產品(如礦物質補充
劑)使用前間隔至少2小時或使用后間隔至少4小時服用,以避免螯合作用造成
的佑立升吸收量顯著減少。
洛匹那韋/利托那韋
聯合給予佑立升和洛匹那韋/利托那韋(LPV/RTV)可導致佑立升的濃度降低。
在40位健康志愿者中進行的研究顯示,聯合給予單次劑量艾曲泊帕乙醇胺100mg
和多次劑量LPV/RTV400/100mg每日兩次,導致艾曲泊帕乙醇膠血漿AUC。降低
17%(90%CI:6.6%,26.6%).因此,艾曲泊帕乙醇胺和LPV/RTV聯合給藥應
慎重。開始或停止洛匹那韋/利托那韋治療時,應密切監測血小板計數,至少每
周一次,監測2-3周,以確保對佑立升的劑量恰當的醫學管理。
CYPIA2和CYP2C8抑制劑和誘導劑
佑立升經多種途徑代謝,包括CYP1A2、CYP2C8、UGTIA1和UGTIA3。可以
抑制或誘導單酶的藥品未必會顯著影響血漿佑立升濃度:而抑制或誘導多酶的藥
品有可能增加(如氟伏沙明)或減少(如利福平)佑立升的濃度。
HCV蛋白酶抑制劑
重復劑量的波普瑞韋800mg每8小時一次或替拉瑞韋750mg每8小時一次與
單劑量艾曲泊帕乙醇胺200mg的聯合用藥未造成艾曲泊帕乙醇胺在血漿中暴露量
有明顯臨床意義的變化。
治療ITP的藥品
臨床研究中,與艾曲泊帕乙醇胺聯合用于治療ITP的藥品包括皮質類固醇、
達那唑、和/或硫唑嘌呤、靜脈注射免疫球蛋白(IVIG)和抗-D免疫球蛋白。聯
合使用佑立升和其他治療ITP的藥品時,應監測血小板計數,以避免血小板計數超
出建議的范圍。
藥物-食物/飲料相互作用
單次給子艾曲泊帕乙醇胺50mg伴標準的含奶制品的高熱量、高脂早餐后,
艾曲泊帕乙醇胺的血漿AUC降低59%(90%CI:54%,64%),C。降低65%
(90%CI:59%,70%)。暴路量下降的主要原因為膳食中鈣含量高。低鈣飲食
[<50mg鈣]包括水果、瘦肉火腿、牛肉和未強化的果汁(未添加鈣、鎂、鐵)、
豆奶以及谷物,無論熱量和脂肪含量高低,均未顯著影響血漿中艾曲泊帕乙醇
胺的暴露。

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