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替戈拉生片(泰欣贊)功效與作用: 【泰欣贊適應癥】 1.反流性食管炎 2.十二指腸潰瘍 3.與適當的抗生素聯用以根除幽門螺桿菌 【泰欣贊藥物相互作用】 pH-依賴性藥物 泰欣贊的胃酸分泌抑制作用會導致胃內pH升高,提示對于胃內pH是口服生物利用度重要決定因素的藥物,泰欣贊可能影響其吸收。泰欣贊可減少酮康唑、伊曲康唑、氨芐西林酯、阿扎那韋、奈非那韋、利匹韋林、鐵鹽、厄洛替尼、吉非替尼及霉酚酸酯等藥物的吸收。相反,泰欣贊可增加地高辛等藥物的吸收。泰欣贊不應與阿扎那韋、奈非那韋、利匹韋林同服,與上述其他藥物同服時應謹慎。 其他藥物對替戈拉生的影響: CYP3A4抑制劑:替戈拉生主要通過CYP3A4代謝。當替戈拉生與CYP3A4抑制劑聯用時可能增加替戈拉生的暴露量。 P-gp抑制劑:體外研究提示替戈拉生是P-gp底物。當替戈拉生與P-gp抑制劑聯用時可能增加替戈拉生的暴露量。 韓國臨床研究結果顯示,替戈拉生與克拉霉素(CYP3A4及P-gp抑制劑)聯用,穩態時替戈拉生的Cmax和AUC分別為單藥的1.65倍和2.5倍;克拉霉素的Cmax無顯著變化,AUC是單藥的1.25倍。 在中國健康受試者中,替戈拉生與克拉霉素、阿莫西林、枸櫞酸鉍鉀四藥聯用后,與替戈拉生單獨給藥相比,穩態時替戈拉生的Cmax增加了96%,AUC增加了1.88倍。 在韓國健康受試者中,替戈拉生與甲硝唑、四環素及鉍劑四藥聯用后,與替戈拉生單獨給藥相比,穩態時替戈拉生的Cmax降低了25%,AUC降低了22%。 替戈拉生對其他藥物的影響: 韓國臨床研究結果顯示,替戈拉生與阿托伐他汀(CYP3A和OATP1B1底物)聯用,穩態時阿托伐他汀的Cmax和AUC與單藥相比無顯著變化。 一項在國內22例健康受試者中進行的替戈拉生片與枸櫞酸鉍鉀膠囊、阿莫西林膠囊和克拉霉素片多次口服給藥后的相互作用研究結果顯示,替戈拉生與克拉霉素、阿莫西林、枸櫞酸鉍鉀四藥聯用后,與克拉霉素、阿莫西林、枸櫞酸鉍鉀三藥聯用相比,克拉霉素的Cmax降低了16%,AUC無顯著影響;阿莫西林的Cmax降低了24%,AUC無顯著影響。與三藥聯用相比,四藥聯用后鉍的Cmax,ss增加了58%,AUC0-τ增加了84%,四藥聯用與三藥聯用血漿中鉍的平均Cmax,ss分別為66.5ng/mL和41.0ng/mL,平均AUC0-τ分別為305ng?h/mL和168ng?h/mL,其中2例受試者四藥聯用后血漿中鉍的Cmax,ss分別為194ng/mL和130ng/mL。根據文獻報道血漿鉍濃度160ng/mL約相當于血鉍濃度100ng/mL。 在韓國健康受試者中,替戈拉生與甲硝唑、四環素及鉍劑四藥聯用后,與甲硝唑、四環素及鉍劑三藥聯用時相比,穩態時甲硝唑的藥代動力學無顯著變化,四環素的Cmax降低了36%,AUC降低了38%,鉍的Cmax增加了38%,AUC增加了55%。 |