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烏帕替尼緩釋片(瑞福)功效與作用: 【瑞福適應癥】 瑞福適用于對其他系統治療(如激素或生物制劑)應答不佳或不適宜上述治療的成人和12歲及以上青少年的難治性、中重度特應性皮炎患者。 【瑞福藥理作用】 烏帕/替尼`是一種Janus激酶(JAK)抑制劑。JAK是細胞內酶,可傳遞細胞^膜上的細胞因子或生長因子受體相互作用產生的信號,從而影響血細胞生成的細胞過程和免疫細胞功能。在此信號轉導通路中,JAK磷酸化并激活信號轉導與轉錄活化因子(STAT),STAT調節細胞內基因表達等活動。烏帕替尼在JAK位點調節此信號傳導通路,阻滯STAT的磷酸化和活化。 JAK酶通過自身的配對(如JAK1/AK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2)傳遞細胞因子信號。在不含細胞的分離酶活性測定中,烏帕替尼對JAK1和JAK2的抑制作用高于對JAK3和TYK2的抑制作用。在人白細胞中開展的細胞測定中,烏帕替尼對JAK1和JAK1JAK3介導的細胞因子誘導的STAT磷酸化的抑制作用比對JAK2/JAK2介導的STAT磷酸化的抑制作用更強。但是,目前尚不清楚這種特異性JAK酶抑制作用與治療效果的相關性。 |