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利凡優(枸櫞酸西地那非片)作用

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藥品名稱：利凡優
藥品通用名：枸櫞酸西地那非片
利凡優規格：20mg*30片
利凡優單位：瓶
利凡優價格

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枸櫞酸西地那非片(利凡優)功效與作用：

【利凡優適應癥】
利凡優適用于治療成人肺動脈高壓(PAH,WHO第1組)，以改善運動能力和延緩臨床惡化。已在依前列醇治療基礎上加用利凡優的臨床研究中證明了臨床惡化的延緩效應。
證明有效性的研究主要納入的患者為WHO功能分級II-III級的特發性PAH(71％)、與結締組織病相關的PAH(25％)。
使用限制:在波生坦療法中加入西地那非不會對運動能力產生任何有益影響。
【利凡優藥物相互作用】
其它藥物對西地那非的影響:
體外研究
西地那非的代謝主要由細胞色素P450(CYP)3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)介導。因此，此類同工酶的抑制劑可以降低西地那非的清除，而此類同工酶的誘導劑會加快西地那非的清除。關于劑量建議，見用法用量]和[禁忌]。
體內研究
已對口服西地那非與依前列醇靜脈給藥合用進行評估(見[不良反應]和[藥理毒理])。
尚未在對照臨床試驗中評估西地那非與治療肺動脈高壓的其它藥物(例如:安立生坦、伊洛前列素)合用的療效和安全性。因此，建議在合用時應謹慎。
尚未在肺動脈高壓患者中評估西地那非與其他5型磷酸二酯酶抑制劑合用時的安全性和療效。
肺動脈高壓臨床試驗數據的人群藥代動力學分析顯示，當與CYP3A4底物合用，及與CYP3A4底物和受體阻滯劑合用時，西地那非清除率下降和1或口服生物利用度增加。在肺動脈高壓患者中，這些是具有統計學意義的影響西地那非藥代動力學的因素。服用CYP3A4底物的患者和服用CYP3A4加受體阻滯劑的患者，與不服用這類藥物的患者相比，對西地那非的暴露量可以分別提高44％和66％。與20mng一日三次的暴露量相比，80mg-日三次可以使得西地那非的暴露量提升五倍。在特別設計的與CYP3A4抑制劑藥物相互作用的研究中濃度范圍包括了觀察到的西地那非暴露量的增加(最強效的CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋除外)。
CYP3A4誘導劑對西地那非在肺動脈高壓患者中的藥代動力學具有明顯的影響。這在體內與CYP3A4誘導劑波生坦相互作用的研究中得到了證實。
-項健康志愿者的研究發現，聯合應用穩態劑量的西地那非(80mg,一日三次)與波生坦(125mg,一日兩次，--種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導劑，也可能是CYP2CI9的中等強度誘導劑)6天時，發現西地那非AUC降低63％。--項包括12周研究的臨床試驗中評估了在波生坦穩定劑量(62.5mg-l25mg,一日兩次)中加入口服西地那非20mg(一日三次)的療效和安全性，對該試驗中成人肺動脈高壓患者的西地那非數據進行的人群藥代動力學分析顯示，與波生坦合用時，西地那非暴露量下降，與在健康志愿者中觀察到的水平相似(見[注意事項]和[藥理毒理])。
對同時服用強效CYP3A4誘導劑，如卡巴咪嗪、苯妥英鈉、苯巴比妥、圣約翰草(貫葉連翹)和利福平的患者，應當緊密監測西地那非的療效。HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(為P450的高效抑制劑)達穩態時(500mg,一日兩次)，單劑服用100mg西地那非，會導致西地那非的Cmax增加，300％(4倍)，血漿AUC增加1000％(11倍)。服用24小時時，西地那非的血漿水平仍大約在200ng/ml左右，而單用西地那非時其血漿水平大約在5ng/ml左右。這與利托那韋對許多P450底物的顯著影響--致。基于這些藥代動力學的結果，在肺動脈高壓患者中西地那非禁忌與利托那韋合用(見.[禁忌])。
西地那非(100mg單劑)與HIV蛋白酶抑制劑沙奎那維(一種CYP3A4抑制劑)穩態下(1200mg，-日三次)合用會導致西地那非Cmax增加140％，AUC增加210％。西地那非對沙奎那維的藥代動力學沒有影響。關于劑量建議，見[用法用量]。
當100mg單劑西地那非與紅霉素(一種中度的CYP3A4抑制劑)在穩態下(500mg一日兩次，使用五天)合用時，西地那非全身暴露量(AUC)增加182％。關于劑量建議,見[用法用量]。在健康男性志愿者中，未發現阿奇霉素(每日500mng，使用三日)對西地那非或它的主要循環代謝產物AUC、Cmax、Tmax、恒定清除率或隨后的半衰期產生影響的證據，不需要劑量調整西咪替丁(800mg)是-種細胞色素P450抑制劑和非特異性CYP3A4抑制劑，當與50mg西地那非-起用于健康志愿者中，會引起西地那非血漿濃度升高56％，但不需要劑量調整。
最強效的CYP3A4抑制劑(如酮康唑和伊曲康唑)預計具有類似利托那韋的效應(見[禁忌])。在CYP3A4抑制劑中，克拉霉素、替利霉素和奈法唑酮預計具有在利托那韋和沙奎那維/紅霉素之間的效應，推測可導致暴露量增加7倍。因此當使用CYP3A4抑制劑時,應當進行劑量調整(見[用法用量])。
對肺動脈高壓患者進行的人群藥代動力學分析提示，與單用CYP3A4底物相比，受體阻滯與CYP3A4底物聯用可能會導致西地那非暴露量進一步增加。
葡萄柚汁是CYP3A4腸道壁代謝的弱抑制劑，可能會造成西地那非血漿水平輕微的增加。不需要劑量調整，但不推薦將西地那非與葡萄柚汁合用。
單劑的抗酸劑(氫氧化鎂1氫氧化鋁)不影響西地那非的生物利用度。
與口服避孕藥(炔雌醇301g和左炔諾孕酮150ug)合用不影響西地那非的藥代動力學。
尼可地爾既是-種鉀通道激活劑，也是-種硝酸鹽類藥物。因有硝酸鹽成份，可能與西地那非有嚴重的相互作用(見[禁忌])。
西地那非對其他藥物的影響:
體外研究:
西地那非是細胞色素P450異構體1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的弱抑制劑(ICso>150puM)。
沒有西地那非與非特異性磷酸二酯酶抑制劑如茶堿或雙嘧達莫(潘生丁)相互作用的數據。
體內研究;
西地那非(50mg)與甲苯磺丁脲(250mg)或華法林(40mg)-起使用時，未顯示有顯著的相互作用。后兩種藥物均被CYP2C9代謝。
西地那非對阿托伐他汀的暴露量(AUC增加11％)沒有顯著的影響，提示西地那非對CYP3A4沒有臨床相關的影響。
西地那非(100mg單劑)和醋酸香豆素之間沒有觀察到相互作用。
西地那非(50mg)沒有增加由乙酰水楊酸(150mg)引發的出血時間延長。
西地那非(50mg)沒有增加酒精對健康志愿者(平均最大血液酒精濃度80mg/dl)的降壓效應。
在一項健康志愿者中進行的研究中,西地那非穩態下(80mg,一日三次)導致波生坦AUC增加50％(125mg，-日兩次)。對來自于-項在接受波生坦背景治療(62.5mg-125mg，--日兩次)的成人肺性動脈高血壓(PAH)患者中進行的研究數據進行人群藥代動力學分析顯示，與穩態下.的西那非(20mg,一日三次)合用時的波生坦AUC相較于與西地那非(80mg，一日三次)合用的健康志愿者的數據有小幅增加(20％(95％CI:9.8-30.8))(見[注意事項]和[藥理毒理])。.
在一項特異的相互作用研究中，當西地那非(100mg)與氨氯地平一起在高血壓患者中合用時，會使得臥位收縮壓進--步降低8mmHg。相應的臥位舒張壓進一步降低7mmHg。這些進-步的血壓降低程度與西地那非單用于健康志愿者發生的幅度類似。
在三項特異的藥物與藥物相互作用的研究中,a受體阻滯劑多沙唑嗪(4mg和8mg)和西地那非(25mg、50mg或100mg)同時用于良性前列腺增生(BPH)患者,這些患者之前已穩定使用多沙唑嗪。這些研究人群中，平均臥位收縮壓和舒張壓進-步降低分別為7/7mmHg、9/5mmHg和8/mmHg，平均立位血壓分別進-步下降6/6mmHg、11/4mmHg和.4/5mmHgo當西地那非和多沙唑嗪同時用于多沙唑嗪治療已穩定的患者時，有一些頻率不高的患者報告經歷癥狀性體位低血壓。這些報告包括眩暈和頭昏眼花，但沒有暈厥。對已服用a受體阻滯劑的患者同時服用西地那非可能會在易感個體中導致癥狀性低血壓(見[注意事項])。
西地那非(100mg單劑)不影響HIV蛋白酶抑制劑沙奎那維的穩態藥代動力學，后者是CYP3A4的底物1抑制劑。
與已知的對一-氧化氮1環磷酸鳥苷(eGMP)通路(見[藥理毒理]的作用一-致，西地那非具有加強硝酸鹽類降壓效應的作用，因此禁忌與一氧化氮供體(如亞硝酸戊酯)或各種形式的硝酸鹽類的合用(見[禁忌)。
利奧西呱:臨床前研究顯示，當5型磷酸二酯酶抑制劑與利奧西呱合用時具有累積性全身降壓作用。臨床研究顯示，利奧西呱可增強5型磷酸二酯酶抑制劑的降壓作用。在研究人群中未證明聯合用藥的有利臨床作用。
利奧西呱禁忌與5型磷酸二酯酶抑制劑(包括西地那非)合用(見[禁忌)。
西地那非對口服避孕藥(炔雌醇30ug和左炔諾孕酮150ug)的血漿水平沒有臨床顯著的影響。