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奧康澤(奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊)作用

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藥品名稱：奧康澤
藥品通用名：奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊
奧康澤規格：(0.3g:0.5mg)*1粒
奧康澤單位：盒
奧康澤價格

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奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊(奧康澤)功效與作用：

【奧康澤適應癥】
用于成年患者預防高度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。預防中度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。
【奧康澤藥物相互作用】
當奧康澤與其它CYP3A4抑制劑同時使用時,奈妥匹坦的血藥濃度會升高。當奧康澤與能誘導CYP3A4活性的藥物同時使用時,奈妥匹坦的血藥濃度會降低,這可能導致療效降低。奧康澤可使同時使用的通過CYP3A4代謝的藥物的血藥濃度升高。
在人體中,奈妥匹坦主要通過CYP3A4介導的肝代謝進行消除,少量通過腎排泄。在人體中劑量為03g時,奈妥匹坦為cyP3A4的底物和中度抑制劑。帕洛諾司瓊通過腎排泄和代謝途徑從體內消除,其中代謝途徑由多種CYP酶介導。帕洛諾司瓊主要通過CYP2D6進行代謝,次要代謝途徑為通過cy34和CyP1A2同工酶進行代謝。體外研究結果表明在臨床相關濃度水平下,帕洛諾司瓊不會抑制或誘導細胞色素P450同工酶。
口服奈妥匹坦與口服帕洛諾司瓊的相互作用:口服奈妥匹坦與口服帕洛諾司瓊無臨床相關的藥代動力學相互作用。
奧康澤與CYP3A4底物的相互作用:
地塞米松
單劑量0.3g奈妥匹坦與地塞米松方案(第1天為20mg,此后從第2天到第4天為8mg,每日兩次)聯合用藥使地塞米松的暴露量隨時間和劑量依賴性顯著增加。與0.3g奈妥匹坦聯合用藥時,地塞米松的濃度時間曲線下面積(AUC-24)(第1天)、AUC2436(第2天)以及AUC84-108與AUC840(第4天)升高2.4倍。與地塞米松聯合用藥時,奈妥匹坦的藥代動力學特征未改變。因此,與奧康澤聯合用藥時,口服地塞米松的劑量應下調約50％。化療藥物(多西他賽,依托泊苷,環磷酰胺與奧康澤同時用藥時,多西他賽和依托泊苷的暴露量分別增加37％和21％。環磷酰胺與奈妥匹坦同時用藥后,未發現有一致的影響。
口服避孕藥
奧康澤與單次口服60ug炔雌醇和300g左炔諾孕酮同時用藥時,奧康澤對炔雌醇的AUC無顯著影響,左炔諾孕酮的AUC增加1.4倍;在臨床上對激素避孕的有效性不太可能產生影響。未見奈妥匹坦和帕洛諾司瓊的藥代動力學發生相關改變。
紅霉素和咪達唑侖
奈妥匹坦與紅霉素和咪達唑侖分別同時用藥時,紅霉素和咪達唑侖的暴露量分別增加約1.3倍和2.4倍。此結果沒有重要的臨床意義。與紅霉素或與咪達唑侖同時用藥均未影響奈妥匹坦的藥代動力學特征。奧康澤與咪達唑侖或與通過CYP3A4代謝的其它苯二氮卓類藥物(阿普唑侖,三唑侖)同時用藥時,應考慮這些活性物質的血藥濃度升高的潛在影響。
奧康澤與5-羥色胺能藥物(如ssR和SNRI
同時使用5-HT3拮抗劑和其它5-羥色胺能藥物(包括SSRI和SNRI)后,曾報告有5-羥色胺綜合征(見[注意事項])酮康唑和利福平對奧康澤藥代動力學的影響奈妥匹坦主要通過CYP3A4進行代謝;所以與抑制或誘導CYP3A4活性的藥物同時用藥可能會影響奈妥匹坦的血藥濃度。CYP3A4抑制劑酮康唑與奧康澤同時用藥時與單獨使用奧康澤相比奈妥匹坦的AUC升高1.8倍,最大血藥濃度(Cmax)升高1.3倍。與酮康唑同時用藥不影響帕洛諾司瓊的藥代動力學yP3A4誘導劑利福平與奧康澤同時用藥時,奈妥匹坦的AUC降低5.2倍,Cmax降低2.6倍。與利福平同時用藥不影響帕洛諾司瓊的藥代動力學。因此與強效CYP3A4抑制劑(如酮康唑)同時用藥時應慎重,要避免與強效CYP3A4誘導劑(如利福平)同時用藥。
其它相互作用
奧康澤與以P-gp為底物的藥物不太可能發生相互作用。奈妥匹坦不是P-gp的底物。在12天地高辛治療方案中的第8天給藥奈妥匹坦后,未觀察到地高辛的藥代動力學發生改變。奈妥匹坦及其代謝產物不太可能抑制外排轉運BCRP和葡醛酸化同工酶UGT2B7,如果發生抑制,也沒有臨床意義。體外數據表明奈妥匹坦可抑制UGT2B7,這種影響的意義大小在臨床上尚不確定。奈妥匹坦與這種酶的口服底物(如齊多夫定、丙戊酸、嗎啡)同時用藥時應慎重。體外數據表明奈妥匹坦可抑制轉運體BCRP外排。尚未確認該效應的臨床相關性。
體外數據表明奈妥匹坦為一種Pgp抑制劑。在一項健康受試者中進行的研究表明,奈妥匹坦未影響地高辛(一種P-gp底物)的暴露量,而使其Cmx增加1.09倍[90％C10.9-1.31]。在癌癥患max者中,尤其是腎功能異常的癌癥患者中,這種作用可能會更顯著,不排除在臨床上可能有相關性。因此,奈妥匹坦與地高辛或與其它P-gp底物(如達比加群或秋水仙堿)同時用藥應慎重。