- 藥品名稱(chēng): 奧康澤
- 藥品通用名: 奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊
- 奧康澤規(guī)格:(0.3g:0.5mg)*1粒
- 奧康澤單位:盒
- 奧康澤價(jià)格
- 會(huì)員價(jià)格:
奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊(奧康澤)說(shuō)明書(shū)簡(jiǎn)要信息:
【奧康澤適應(yīng)癥】
用于成年患者預(yù)防高度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。預(yù)防中度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。
【奧康澤用法用量】
劑量
成人
在每個(gè)化療周期開(kāi)始前約1小時(shí)服用1粒(0.39/0.5mg)膠囊與奧康澤聯(lián)合使用時(shí),需將推薦的口服地塞米松劑量下調(diào)約50%。
老年人
在老年患者中,無(wú)需調(diào)整劑量。因?yàn)榛钚晕镔|(zhì)的半衰期長(zhǎng)且該人群的用藥經(jīng)驗(yàn)有限,所以,奧康澤應(yīng)慎用于75歲以上患者中
兒童:
尚未確立奧康澤用于兒童的安全性和有效性,目前尚無(wú)兒童用藥劑量建議。
特殊人群
腎功能不全者
對(duì)于輕度至重度腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。奈妥匹坦的腎排泄可忽略不計(jì)。輕度至中度腎功能不全,對(duì)帕洛諾司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有顯著影響。與健康受試者相比,重度腎功能不全患者靜脈給藥帕洛諾司瓊后全身總暴露量約增加28%。尚未在需血液透析的終末期腎病患者中進(jìn)行帕洛諾司瓊或奈妥匹坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究,尚無(wú)奧康澤在這些患者中的有效性或安全性數(shù)據(jù),應(yīng)避免使用奧康澤。
肝功能不全者
對(duì)于輕度或中度肝功能不全的患者(Child-Pugh評(píng)分5-8)無(wú)需調(diào)整劑量。重度肝功能不全患者(ChildPugh評(píng)分29)中的數(shù)據(jù)有限,由于重度肝功能不全患者可能會(huì)使奈妥匹坦的暴露量增加,因此,應(yīng)慎用于奧康澤。
給藥方法
口服。硬膠囊應(yīng)整粒吞服。奧康澤可與食物同時(shí)服用,或不與食物同時(shí)服用。
【奧康澤注意事項(xiàng)】
奧康澤不應(yīng)在化療后用于預(yù)防惡心和嘔吐,除非與另外的化療相關(guān)。
奧康澤不應(yīng)在化療后用于治療惡心和嘔吐。由于在重度肝功能不全患者中的可用數(shù)據(jù)有限,因此奧康澤應(yīng)慎用于重度肝功能損傷患者。如果患者正在同時(shí)使用主要通過(guò)CYP3A4代謝和治療范圍窄的口服用活性物質(zhì),如環(huán)孢菌素、他克莫司、西羅莫司、依維莫司、阿芬太尼、diergotamine、麥角胺、芬太尼和奎尼丁,則應(yīng)慎重使用奧康澤(見(jiàn)[藥物相互作用]
便秘
由于帕洛諾司瓊可能會(huì)延長(zhǎng)大腸內(nèi)的傳送時(shí)間,因此有便秘史或亞急性腸梗阻病史的患者應(yīng)在給藥后監(jiān)測(cè)。曾報(bào)告與0.75mg帕洛諾司瓊給藥相關(guān)的便秘并伴隨糞便梗塞而需住院治療。
5-羥色胺綜合征
當(dāng)5-HT3拮抗劑單獨(dú)給藥時(shí)或與其它5-羥色胺能藥物(包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)以及5-色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)聯(lián)合給藥時(shí),曾報(bào)告有5-羥色胺綜合征,并且一些報(bào)告的病例是致命性的。與5-羥色胺綜合征相關(guān)的癥狀可能包括以下癥狀和或體征:精神狀態(tài)改變(例如,躁動(dòng)、幻覺(jué)、譫妄和昏迷)、自律神經(jīng)失調(diào)(例如,心動(dòng)過(guò)速、血壓不穩(wěn)定、頭暈發(fā)汗、潮紅和體溫過(guò)高)、神經(jīng)肌肉癥狀(例如,震顫、僵硬、肌陣攣、反射亢進(jìn)和不協(xié)調(diào))、癲癇發(fā)作、以及胃腸道癥狀(例如,惡心、嘔吐和腹瀉)。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)5-羥色胺綜合征,特別是奧康澤和其他5-羥色胺能藥物聯(lián)合用藥時(shí)。如果出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的癥狀,應(yīng)停用奧康澤,并啟動(dòng)支持治療。使用前應(yīng)告知患者出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的風(fēng)險(xiǎn)增大,特別是當(dāng)奧康澤與其他5-羥色胺能藥物聯(lián)合用藥時(shí)。
QT間期延長(zhǎng)
一項(xiàng)在健康的成年男性及女性的心電圖研究中,分別口服200mg或600mg的奈妥匹坦聯(lián)用口服0.5mg或1.5mg的帕洛諾司瓊。研究表明心電圖參數(shù)無(wú)重要的臨床影響:觀察超劑量給藥(600mg奈妥匹坦和1.5mg帕洛諾司瓊)16小時(shí)后發(fā)現(xiàn),安慰劑和基線(xiàn)校正QTc間期的最大點(diǎn)估值為7.0ms(單側(cè)95%置信上限為8.8ms)。在給予研究藥物后2天內(nèi)的所有時(shí)間點(diǎn),安慰劑和基線(xiàn)校正QTcl的點(diǎn)估值的95%置信上限始終保持在10ms內(nèi)。
但由于奧康澤含有5-HT3受體拮抗劑,奧康澤應(yīng)慎用于與使QT間期延長(zhǎng)的藥物同時(shí)用藥或用于曾出現(xiàn)或可能出現(xiàn)QT間期延長(zhǎng)的患者。慎用藥患者包括有QT間期延長(zhǎng)、電解質(zhì)異常、充血性心力衰竭、緩慢心律失常和傳導(dǎo)障礙個(gè)人史或家族史的患者,以及包括正在服用抗心律失常藥物或其它導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)或電解質(zhì)異常藥物的患者。應(yīng)在給藥前矯正低血鉀癥和低鎂血癥。
屬于CYP3A4底物的化療藥物
奈妥匹坦是一種CYP3A4的中度抑制劑,可使屬于CYP3A4底物的化療藥物(如多西他賽)的暴露量增加(見(jiàn)[藥物相互作用])。因此作為CYP3A4底物的化療藥物(包括伊立替康),應(yīng)監(jiān)測(cè)其在患者中的毒性是否增加。此外,奈妥匹坦還可能會(huì)影響須通過(guò)CYP3A4代謝活化的化療藥物的效果。
輔料
奧康澤含有山梨醇和蔗糖。奧康澤禁用于有罕見(jiàn)遺傳果糖不耐受癥、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏的患者。
奧康澤還可能含有源于大豆的微量卵磷脂。因此,對(duì)花生或大豆過(guò)敏的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)超敏反應(yīng)特征。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
奧康澤對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力具有中度影響。由于可能誘發(fā)頭暈、嗜睡或疲乏,患者如出現(xiàn)此類(lèi)癥狀,切勿駕駛或操作機(jī)器。
【奧康澤禁忌】
對(duì)奧康澤的活性物質(zhì)或任何輔料過(guò)敏者禁用。
孕婦禁用。
【奧康澤性狀】
奧康澤為一粒0號(hào)硬膠囊,以黑色油墨印制“HEI”的白色囊體和焦糖色囊帽構(gòu)成,內(nèi)容物為三個(gè)片劑(奈妥匹坦片)和一粒軟膠囊(鹽酸帕洛諾司瓊膠囊)。
【奧康澤批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20190046
【奧康澤生產(chǎn)企業(yè)】
HelsinnBirexPharmaceuticalsLtd.
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