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甲苯磺酸尼拉帕利膠囊(則樂)功效與作用: 【則樂適應癥】 則樂適用于鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 【則樂藥物相互作用】 尚未對則樂進行正式的藥物相互作用研究。 體外研究 折CYP抑制:尼拉帕利或其主要代謝產物MI均不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4抑制劑。 CYP誘導:尼拉帕利或MI均不是CYP3A4誘導劑。尼拉帕利在體外是CYPIA2的弱誘導劑。 代謝底物:尼拉帕利是體內羧酸酯酶(CE)和UDP-葡糖醛酸基轉移酶(UGT)的一種底物。 轉運蛋白系統抑制:尼拉帕利是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的一種弱抑制劑,但不抑制P-糖蛋白((P-gp)或膽酸鹽外排轉運蛋白(BSEP)。M1不是P-gp、BCRP或BSEP的抑制劑。尼拉帕利或MI均不是有機陰離子轉運多肽(OATP)IB1、OATP1B3或有機陽離子轉運蛋白(OCT)1,有機陰離子轉運蛋白(OAT)1、OAT3或有機陽離子轉運蛋白(OCT)2的抑制劑。 轉運蛋白系統底物:尼拉帕利是P-g和BCRP的底物。尼拉帕利不是BSEP的底物。代謝產物MI不是P-gp、BCRP或BSEP的底物。尼拉帕利或MI均不是有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1、OATP1B3或有機陽離子轉運蛋白(OCT)1,有機陰離子轉運蛋白(OAT)1、OAT3或有機陽離子轉運蛋白(OCT)2的底物。 |