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邦平(西洛他唑膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱(chēng)：邦平
藥品通用名：西洛他唑膠囊
邦平規(guī)格：50mg*12粒
邦平單位：盒
邦平價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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西洛他唑膠囊(邦平)功效與作用：

【邦平適應(yīng)癥】
?改善慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇性跛行等癥狀；預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)（心源性腦梗死除外）。

【邦平藥理作用】
邦平改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。邦平的代謝產(chǎn)物是環(huán)磷腺苷酸（cAMP）磷酸二脂酶Ⅲ抑制劑（PDEⅢ抑制劑），可以通過(guò)抑制磷酸二脂酶活性而減少cAMP的降解，從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平，發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。
邦平能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國(guó)外臨床研究顯示，病人口服邦平100mg/次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三脂水平下降約15％，高密度脂蛋白水平升高約10％。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：犬重復(fù)經(jīng)口給予邦平可導(dǎo)致血管損傷，包括左心室內(nèi)膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動(dòng)脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動(dòng)脈內(nèi)膜增厚，冠狀動(dòng)脈炎和外周動(dòng)脈炎。在52周的實(shí)驗(yàn)研究中，最低劑量產(chǎn)生血管損傷時(shí)游離藥物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推薦劑量（MRHD，為100mg，每日兩次）時(shí)的低。犬類(lèi)似損傷的報(bào)道亦見(jiàn)于應(yīng)用其他正性肌力藥（包括PDEⅢ抑制劑）和/或血管擴(kuò)張劑。雌、雄大鼠連續(xù)給予邦平5或13周，當(dāng)AUC分別是人服用MRHD時(shí)AUC的1.5和5倍時(shí)未觀察到血管損傷。猴經(jīng)口應(yīng)用邦平1800mg/kg/日，連續(xù)13周亦未見(jiàn)血管損傷，而此發(fā)揮藥理作用劑量時(shí)的AUC低于人服用MRHD及狗產(chǎn)生血管損傷劑量時(shí)所達(dá)AUC。
遺傳毒性：邦平細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、DNA修復(fù)試驗(yàn)、哺乳細(xì)胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均為陰性。但體外中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢試驗(yàn)中，邦平可顯著增加染色體畸變率。
生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予邦平1000mg/kg/日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨髓異常的發(fā)生率，表現(xiàn)為室間隔、主動(dòng)脈弓、鎖骨下動(dòng)脈發(fā)育異常，腎盂擴(kuò)張，出現(xiàn)14肋，骨化延遲；非孕雌性大鼠應(yīng)用上述劑量時(shí)游離藥物的AUC是人服用MRHD時(shí)AUC的5倍。雌性大鼠給藥150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD時(shí)AUC的5倍，與1500mg/kg/日時(shí)的AUC相同）可使室間隔缺損和骨化延遲的發(fā)生率增加。兔生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)，邦平在低至150mg/kg/日時(shí)即可使胸骨骨化延遲的發(fā)生率增加，非孕兔給予邦平150mg/kg/日時(shí)游離藥物的AUC遠(yuǎn)低于人服用MRHD時(shí)的AUC。
圍產(chǎn)期大鼠給藥150mg/kg/日，死胎發(fā)生率增加，胎仔體重降低。尚無(wú)懷孕婦女服用邦平的充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料。
致癌性：雌、雄大鼠（達(dá)500mg/kg/日）及小鼠（達(dá)1000mg/kg/日）連續(xù)摻食法給予邦平104周，未見(jiàn)致癌作用，但動(dòng)物在最高劑量時(shí)達(dá)到的全身暴露量比人服用MRHD時(shí)的低。

【邦平藥物相互作用】
前列腺素E1與邦平起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷及增強(qiáng)療效。

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