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普瑞巴林膠囊(萊瑞克)功效與作用: 【萊瑞克適應(yīng)癥】 成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。 【萊瑞克藥物相互作用】 藥動(dòng)學(xué)相互作用:普瑞巴林主要以原形排泄于尿中,在人體內(nèi)代謝極少(尿中代謝物占回收劑量的2%以下),不與血漿蛋白結(jié)合,因此普瑞巴林藥動(dòng)學(xué)不大可能受其他藥物(通過(guò)代謝的相互作用或蛋白結(jié)合的置換方式)影響。體外和體內(nèi)研究表明,普瑞巴林不大可能涉及顯著的藥動(dòng)學(xué)的藥物相互作用,特別是普瑞巴林和下列抗癲癇藥物:卡馬西平(Carbamazepine),丙戊酸(Valproicacid),拉莫三嗪(Lamotrigine),苯妥英(Phenytoin),苯巴比妥(Phenobarbital)和托吡酯(Topiramate)之間沒(méi)有藥動(dòng)學(xué)相互作用。在普瑞巴林和通常使用的抗癲癇藥物之間也不會(huì)發(fā)生預(yù)期的重要藥動(dòng)學(xué)相互作用。 藥效學(xué)相互作用:口服普瑞巴林多次與羥氫可待酮,拉莫三嗪或乙醇合用,雖然沒(méi)有出現(xiàn)藥動(dòng)學(xué)的相互作用,但是,當(dāng)普瑞巴林與這些藥物合用時(shí),會(huì)對(duì)認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能產(chǎn)生影響。臨床上沒(méi)有觀察到對(duì)呼吸有重要影響。 離體研究:當(dāng)普瑞巴林的劑量為臨床試驗(yàn)劑量的10倍時(shí),普瑞巴林對(duì)CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶系統(tǒng)無(wú)抑制作用。離體試驗(yàn)研究表明普瑞巴林不會(huì)誘導(dǎo)CYP1A2、CYP3A4的活性。因此聯(lián)合使用CYP1A2(如:茶堿、咖啡因)或CYP3A4(如:咪達(dá)唑侖、睪丸激素)藥物時(shí),代謝產(chǎn)物不會(huì)增加。 加巴噴丁:12例健康受試者單劑口服100mg普瑞巴林和300mg加巴噴丁,以及18例健康受試者多劑口服200mg普瑞巴林和400mg加巴噴丁(每8小時(shí)一次),研究了普瑞巴林和加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。合用普瑞巴林,對(duì)單劑和多劑加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)明顯改變。加巴噴丁對(duì)普瑞巴林的吸收程度無(wú)任何影響,盡管普瑞巴林的吸收率略微降低。 口服避孕藥:健康受試者合用普瑞巴林(200mg,一天三次),對(duì)炔諾酮和乙炔雌二醇的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。 勞拉西泮:健康受試者多劑口服普瑞巴林(300mg,一天二次)對(duì)單劑勞拉西泮的吸收率和吸收程度無(wú)明顯影響。單劑勞拉西泮(1mg)對(duì)普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。 羥氫可待酮:健康受試者多劑口服普瑞巴林(300mg,一天二次)對(duì)單劑羥氫可待酮的吸收率和吸收程度無(wú)影響。單劑羥氫可待酮(10mg)對(duì)普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。 乙醇:健康受試者多劑口服普瑞巴林(300mg,一天二次)對(duì)單劑乙醇的吸收率和吸收程度無(wú)影響。單劑乙醇(0.7g/kg)對(duì)普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。 苯妥英、卡馬西平、丙戊酸和拉莫三嗪:合用普瑞巴林(200mg,一天三次),對(duì)苯妥英、卡馬西平、卡馬西平10,11-環(huán)氧化物、丙戊酸和拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血藥濃度物無(wú)明顯影響。 |