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尼扎替丁膠囊功效與作用: 【尼扎替丁膠囊適應癥】 活性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍,療程8周;也可用于十二指腸潰瘍愈合后進行預防。 【尼扎替丁膠囊藥理作用】 尼扎替丁膠囊為H2受體阻斷劑。動物試驗表明,尼扎替丁膠囊對由組胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁強8.9倍,其抗?jié)冏饔帽任鬟涮娑?-4倍,而與雷尼替丁相似。臨床研究證明,尼扎替丁膠囊能顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時。健康受試者1次口服尼扎替丁膠囊300mg,抑制夜間胃酸分泌平均為90%,10小時后胃酸分泌仍然減少52%。口服尼扎替丁膠囊75。300mg并不影響胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶總分泌量的減少與胃分泌物體積的減少成比例。尼扎替丁膠囊對基礎血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血癥幾無作用;在給予尼扎替丁膠囊后12小時攝食,末見胃泌京分泌反跳。尼扎替丁膠囊無抗雄性激素作用。口服尼扎替丁膠囊后,絕對生物利用度超過90%,給藥150mg或300mg,Cmax為700、1800μg/L。和1400-3600μg/L,tmax為0.5~5小時,給藥后12小時血藥濃度低于10μg/L;t,1/2β為1-2小時,Vd0.8-1.5L/kg,CL為40~60L/h,口服150mg時AUC為314.6(μg·h)/ml。由于尼扎替丁膠囊半衰期短,清除迅速,腎功能正常的個體一般不發(fā)生蓄積。尼扎替丁膠囊口服劑量的90%以上在12小時內隨尿排泄,少于6%的劑量隨糞排泄,約60%的口服劑量以原形排泄;CLr為500ml/min,這表明尼扎替丁膠囊系經腎小管主動分泌而排泄,中至重度腎功能障礙明顯延長尼扎替丁膠囊半衰期并降低清除率。尼扎替丁膠囊的血漿蛋白結合率約為35%。 |