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艾斯能(重酒石酸卡巴拉汀膠囊)作用

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藥品名稱：艾斯能
藥品通用名：重酒石酸卡巴拉汀膠囊
艾斯能規格：4.5mg*28粒
艾斯能單位：盒
艾斯能價格

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重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)功效與作用：

【艾斯能適應癥】治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。【艾斯能藥理作用】阿爾茨海默病的病理改變主要累及前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進膽堿能神經傳導。動物實驗結果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內，腦脊液乙酰膽堿酯酶活性下降近40％。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者腦脊液中，重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。臨床研究艾斯能與安慰劑對照治療阿爾茨海默病的療效已被驗證。經過兩項為期26周，服用艾斯能1-4mg/日和6-12mg/日，與安慰劑對照比較及綜合分析III期臨床試驗資料后得到的結果證實，艾斯能可以明顯改善患者的主要認知功能、全腦功能狀況、日常生活能力、以及病情嚴重程度。由低至高的劑量對患者的認知能力、全腦功能狀況和病情嚴重程度均有不同程度的改善。另外，較高劑量對患者日常生活能力改善明顯。用于這些研究的關鍵性結果測試方法如下：-阿爾茨海默病評分(ADAS-Cog)：對阿爾茨海默病患者認知范圍如注意力、學習能力、記憶力及語言能力等進行測試的基本系統。-醫生查房對癥狀變化的評定(ClBlC-Plus)：通過醫生與患者和護理人員的交談，對患者的認知、行為和功能活動能力范圍的整體變化進行評定。-進行性病情惡化評分(PDS)：指定護理人員對患者日常生活能力如上廁所、盥洗、吃飯、幫助操持家務和購物等進行評價。研究結果表明，藥物一般在第12周起效，并維持至6個月治療結束。服用6-12mg治療的患者感到認知能力、日常生活能力和全腦功能狀況均有改善。而服用安慰劑的患者病情則進一步惡化。服藥達6個月后，采用上述測試方法(如根據ADAS-Cog評分后發現，艾斯能治療至第26周時與安慰劑有5分差異)評價艾斯能的療效，結果表明，患者病情惡化率降低。根據ADAS-Cog和ClBlC-Plus有關子項目和癥狀的檢查，分別對艾斯能治療后病情改善情況進行評定和分析。結果表明，服用艾斯能6-12mg達26周后，其ADAS-Cog有關子項目(如思維能力、定向力、測試訓練、詞匯回憶、語言能力和識字能力等)都明顯得到改善。【艾斯能藥物相互作用】重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝，多數細胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，艾斯能與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學的相互作用。對健康志愿者研究發現，艾斯能與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受艾斯能影響。地高辛與艾斯能合用后，沒有對心臟傳導產生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產生艾斯能的藥代動力學改變，以及使臨床有關的不利因素增加。由于艾斯能具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學作用特點，所以它不應與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，艾斯能可以增強肌肉松弛藥鎮痛時的肌肉松弛效果。