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施達賽(達沙替尼片)作用

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藥品名稱：施達賽
藥品通用名：達沙替尼片
施達賽規格：50mg*60片*1瓶
施達賽單位：盒
施達賽價格

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百濟新特藥房為解讀達沙替尼片(施達賽)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供達沙替尼片(施達賽)功效、達沙替尼片(施達賽)作用的信息：

達沙替尼片(施達賽)功效與作用：

【施達賽適應癥】
施達賽用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。
【施達賽藥物相互作用】
可能增加達沙替尼血藥濃度的活性成分
體外研究表明，達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物或物質(例如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素、西柚汁)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此，在接受達沙替尼治療的患者中，不推薦經全身給予強效的CYP3A4抑制劑。如果患者無法避免強效CYP3A4抑制劑系統給藥治療，則應對患者的毒性反應進行密切監測。
根據體外實驗的結果，在臨床相關的濃度下，達沙替尼與血漿蛋白的結合率大約是96％。尚未進行研究來評價達沙替尼與其它蛋白質結合藥物的相互作用。發生置換的可能性及其臨床意義尚不詳。
可能降低達沙替尼血藥濃度的活性成分
當達沙替尼在每晚給予600mg的利福平(強效CYP3A4誘導劑),連續給藥8天后，達沙替尼的.AUC降低了82％。其它能夠誘導CYP3A4活性的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或含金絲桃素的中草藥制劑例如圣約翰草)可能也會增加達沙替尼代謝并降低達沙替尼的血藥濃度。因此，不推薦強效CYP3A4誘導劑與達沙替尼同時使用。在適合接受利福平或其它CYP3A4誘導劑的患者中，應當使用其它酶誘導作用較低的藥物。
H2拮抗劑和質子泵抑制劑:
長期使用H2拮抗劑或質子泵抑制劑(例如法莫替J和奧美拉唑)抑制胃酸分泌很有可能會降低
達沙替尼的暴露量。在-項針對健康受試者的單次給藥研究中，在單次給予施達賽前10小時給予法莫替丁可使達沙替尼暴露降低61％。在接受施達賽治療的患者中，應當考慮使用抗酸藥替代Hz拮抗劑或質子泵抑制劑(見[注意事項])。
抗酸藥:
非臨末數據證實,達沙替尼的溶解度依賴于pH值。在健康受試者中，氫氧化鋁/氫氧化鎂抗酸藥與施達賽同時使用可使單次給予施達賽的AUC降低55％，Cm降低58％。然而，當在單次給予施達賽前2小時給予抗酸藥時，未觀察到達沙替尼的濃度或暴露發生相關的變化。因此，抗酸藥可在施達賽給藥前2小時或給藥后2小時服用(見[注意事項])。
血藥濃度可被達沙替尼改變的活性成分
達沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。在-項針對健康受試者的研究中，單次給予100mg的達沙替尼可以使辛伐他汀(已知的一種CYP3A4底物)的AUC和Cmax分別增加20％和37％。不能排除多次給予達沙替尼后會增加這種作用的可能性。因此，當達沙替尼與已知具有較窄治療指數的CYP3A4底物同時使用時應當謹慎，這些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齊特、奎尼丁、芐普地爾或麥角生物堿類(麥角胺，雙氫麥角胺)(見[注意事項])。
體外研究數據表明，達沙替尼具有與CYP2C8底物(如格列酮類)相互作用的潛在風險。