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泰瑞沙(甲磺酸奧希替尼片)作用

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藥品名稱：泰瑞沙
藥品通用名：甲磺酸奧希替尼片
泰瑞沙規(guī)格：80mg*30片
泰瑞沙單位：盒
泰瑞沙價格

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甲磺酸奧希替尼片(泰瑞沙)功效與作用：

【泰瑞沙適應(yīng)癥】
泰瑞沙適用于：
用于IB-IIIA期存在表皮生長因子受體(EGFR)外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療，患者須既往接受過手術(shù)切除治療，并由醫(yī)生決定接受或不接受輔助化療。
具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者的一線治療。
既往經(jīng)EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者的治療。
【泰瑞沙藥物相互作用】
藥代動力學(xué)相互作用
強效CYP3A4誘導(dǎo)劑可導(dǎo)致泰瑞沙的暴露量下降。泰瑞沙可能增加BCRP和P-糖蛋白(P-gp)底物的暴露量。
可增加奧希替尼血漿濃度的活性物質(zhì)
體外研究證實，泰瑞沙主要通過CYP3A4和CYP3A5進行I期代謝。在臨床藥代動力學(xué)研究中，與200mg每日兩次伊曲康唑(一種強效CYP3A4抑制劑)合并給藥不會對泰瑞沙的暴露量產(chǎn)生臨床顯著性影響(曲線下面積(AUC)增加24％，Cmax下降了20％)。因此，CYP3A4抑制劑不太可能對泰瑞沙的暴露量產(chǎn)生影響。目前尚未確定其它對泰瑞沙有催化作用的酶類。
可降低奧希替尼血漿濃度的活性物質(zhì)
在臨床藥代動力學(xué)研究中，合并服用利福平(600mg每日1次，共21天)會使泰瑞沙的穩(wěn)態(tài)AUC下降78％。同樣，代謝產(chǎn)物AZ5104的暴露量也有所下降，其AUC和Cmax分別下降了82％和78％。建議應(yīng)避免同時使用泰瑞沙和CYP3A4的強誘導(dǎo)劑(如苯妥英、利福平和卡馬西平)。CYP3A4的中度誘導(dǎo)劑(如波生坦、依法韋侖、依曲韋林和莫達非尼)也可降低泰瑞沙的暴露量，因此應(yīng)該慎用，如有可能也應(yīng)避免使用。當(dāng)奧希替尼與CYP3A的強誘導(dǎo)劑合并用藥難以避免時，需要增加奧希替尼的劑量至每日160mg。停止服用CYP3A4的強誘導(dǎo)劑后三周，奧希替尼的劑量可恢復(fù)至每日80mg。泰瑞沙禁止與圣約翰草合并使用(見禁忌)。
抑酸藥物對奧希替尼的影響
在臨床藥代動力學(xué)研究中，合并給予奧美拉唑并不會對泰瑞沙的暴露量產(chǎn)生臨床相關(guān)性影響。泰瑞沙可與改變胃內(nèi)pH值的藥物合并使用，無需任何限制。
服用奧希替尼后血漿濃度可能會被改變的其它活性物質(zhì)
根據(jù)體外研究的結(jié)果，泰瑞沙是BCRP轉(zhuǎn)運蛋白的一種競爭性抑制劑。在臨床PK研究中，泰瑞沙與瑞舒伐他汀(一種敏感的BCRP底物)合并使用后，后者的AUC和Cmax分別增加了35％和72％。服用泰瑞沙時，如果患者合并服用了依賴BCRP進行分布且治療指數(shù)較窄的藥物，則應(yīng)對其進行嚴密監(jiān)測，以便及時發(fā)現(xiàn)因合并用藥的暴露量增加而出現(xiàn)耐受性方面的變化(見藥代動力學(xué))。
在臨床PK研究中，泰瑞沙與辛伐他汀(一種敏感的CYP3A4底物)合并使用后，后者的AUC和Cmax分別增加了9％和23％。該變化很小，因此不太可能具有臨床意義。泰瑞沙不太可能與CYP3A4的底物發(fā)生PK方面的相互作用。除CYP3A4外，未對受孕烷X受體(PXR)調(diào)控的其它酶的相互作用進行過研究。合并服用泰瑞沙后，不能排除激素類避孕藥暴露量下降的風(fēng)險。
在臨床PK研究中，泰瑞沙與非索非那定(PXR/P-gp底物)合用時，單次給藥后非索非那定的AUC和Cmax分別增加56％[90％置信區(qū)間(CI)35，79]和76％(90％CI49，108)，穩(wěn)態(tài)時分別增加27％(90％CI11，46)和25％(90％CI6，48)。服用泰瑞沙時，如果患者合并服用了依賴P-gp進行處置且治療指數(shù)較窄的藥物(如：地高辛、達比加群、阿利吉侖等)，則應(yīng)對其進行密切監(jiān)測，以便及時發(fā)現(xiàn)因合并用藥的暴露量增加而出現(xiàn)耐受性方面的變化(見藥代動力學(xué))。