百濟新特藥房為解讀奧拉帕利片(利普卓)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供奧拉帕利片(利普卓)功效、奧拉帕利片(利普卓)作用的信息: |
奧拉帕利片(利普卓)功效與作用: 【利普卓適應癥】 利普卓適用于: 攜帶胚系或體細胞BRCA突變的(gBRCAm或sBRCAm)晚期上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌初治成人患者在一線含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 【利普卓藥物相互作用】 藥效學相互作用:利普卓與其他抗腫瘤藥物(包括損傷DNA的藥物)合并使用的臨床研究顯示骨髓抑制毒性程度增強和時間延長。推薦的單藥治療劑量不適用于其與具有骨髓抑制的抗腫瘤藥物的合并使用。尚未實施奧拉帕利與疫苗或免疫抑制劑聯合用藥的研究。因此,上述藥物與奧拉帕利片聯合用藥時應謹慎,并密切監測患者。 藥代動力學相互作用:體外研究證實奧拉帕利是CYP3A的抑制劑和誘導劑,也是CYP2B6的誘導劑。預測奧拉帕利在人體中是弱CYP3A抑制劑。體外研究也表明奧拉帕利是尿苷二磷酸葡醛酰轉移酶(UGT)1A1、乳腺癌抗性蛋白(BCRP)、有機陰離子轉運蛋白(OATP)1B1、有機陽離子轉運蛋白(OCT)1、OCT2、有機陰離子轉運蛋白(OAT)3、多藥和毒性化合物外排轉運蛋白(MATE)1和MATE2K的抑制劑。這些發現的臨床相關性未知。在體外研究中,奧拉帕利是外排性轉運體P-糖蛋白(P-gp)的底物,并且會抑制P-gp。奧拉帕利誘導P-gp的可能性尚未評估。 可能升高奧拉帕利血漿濃度的藥物:奧拉帕利主要由CYP3A代謝。在患者(n=57)中,合并使用伊曲康唑(一種強效CYP3A抑制劑)可使奧拉帕利AUC升高170%。預測中效CYP3A抑制劑氟康唑使奧拉帕利血漿濃度與時間曲線下面積(AUC)升高121%。避免合并使用強效CYP3A抑制劑,如伊曲康唑、泰利霉素、克拉霉素、酮康唑、伏立康唑、奈法唑酮(nefazodone)、泊沙康唑、利托那韋、洛匹那韋/利托那韋、茚地那韋、沙奎那韋、奈非那韋、波西普韋(boceprevir)、特拉匹韋或中效CYPA抑制劑如安瑞那韋(amprenavir)、阿瑞匹坦、阿扎那韋、環丙沙星、克唑替尼、達蘆那韋/利托那韋、地爾硫卓、紅霉素、氟康唑、福沙那韋(fosamprenavir)、伊馬替尼、維拉帕米。如果必須合并使用強效或中效CYP3A抑制劑,則奧拉帕利劑量應減量。奧拉帕利治療期間避免食用西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁,因為這些食物中含有CYP3A抑制劑。 可能降低奧拉帕利血漿濃度的藥物:在患者(n=22)中,合并使用利福平(一種強效CYP3A誘導劑)可使奧拉帕利AUC降低87%。預測中效CYP3A誘導劑使奧拉帕利AUC降低約60%。避免合并使用強效CYP3A誘導劑,如苯妥英、利福平、卡馬西平和圣·約翰草)或中效CYP3A4誘導劑,如波生坦、依非韋倫、依曲韋林、莫達非尼(modafinil)和萘夫西林。如果無法避免使用中效CYP3A誘導劑,則奧拉帕利療效可能降低。 |