您現(xiàn)在的位置：百濟新特藥房網(wǎng)首頁 >> 腫瘤科 >> 結(jié)直腸癌 >> 結(jié)直腸癌藥品目錄

拜萬戈(瑞戈非尼片)作用

藥監(jiān)局認證網(wǎng)上藥店

全場正品

藥品名稱：拜萬戈
藥品通用名：瑞戈非尼片
拜萬戈規(guī)格：40mg*28片*1瓶
拜萬戈單位：盒
拜萬戈價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀瑞戈非尼片(拜萬戈)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供瑞戈非尼片(拜萬戈)功效、瑞戈非尼片(拜萬戈)作用的信息：

瑞戈非尼片(拜萬戈)功效與作用：

【拜萬戈適應(yīng)癥】
1.適用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸瘤(mCRC)患者。
2.既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者。
3.既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌(HCC)患者。
【拜萬戈藥物相互作用】
CYP3A4和UGT1A9的抑制劑或CYP3A4的誘導(dǎo)劑
體外數(shù)據(jù)表明，瑞戈非尼由細胞色素CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶UGT1A9代謝。
酮康唑是一種強CYP3A4抑制劑，該藥(400mg，給藥18天)聯(lián)合單劑量瑞戈非尼(160mg，第5天給藥)給藥，
導(dǎo)致瑞戈非尼的平均暴露量(AUC)增加約33％，活性代謝產(chǎn)物M-2(氮氧化物)和M5(氮氧化物和N-去甲基)的平
均暴露量減少約90％。由于尚未研究CYP3A4活性的強抑制劑(如克林霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康
唑、泰利霉素和伏立康唑)對瑞戈非尼及其代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)暴露量的影響，建議避免同時使用這些藥物。
由于尚未研究強UGT1A9抑制劑(如甲滅酸、二氟尼柳和尼氣酸)對瑞戈非尼及其代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)暴露量的彩響，
建議瑞戈非尼治療期間應(yīng)避免同時給藥。
利福平是一種強CYP3A4誘導(dǎo)劑，該藥(600mg，給藥9天)聯(lián)合單劑量瑞戈非尼(160mg，第7天給藥)給藥，導(dǎo)
致瑞戈非尼的AUC減少約50％，活性代謝產(chǎn)物M-5的平均暴露量增加3至4倍，活性代謝產(chǎn)物M-2的暴露量沒有變化。其
他強CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和貫葉連翹)可能也促進瑞戈非尼的代謝。應(yīng)避免同時服用強
CYP3A4誘導(dǎo)劑，或者應(yīng)考慮選擇無誘導(dǎo)CYP3A4可能性或誘導(dǎo)可能性極小的替代合并用藥。
UGT1A1和UGT1A9底物
體外數(shù)據(jù)表明，瑞戈非尼及其活性代謝產(chǎn)物M-2抑制UGT1A1和UGT1A9介導(dǎo)的葡萄糖醛酸背化，而M-5僅在體內(nèi)達
到穩(wěn)態(tài)時的濃度下才抑制UGT1A1。瑞戈非尼給藥中斷5天后給予伊立替康，導(dǎo)致SN-38(一種UGT1A1的底物和伊立
替康的活性代謝產(chǎn)物)的AUC增加約44％。同時，也觀察到伊立替康的AUC增加約28％。這表明聯(lián)合使用瑞戈非尼可
能增加UGT1A1和UGT1A9底物的全身暴露量。
乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)和P-糖蛋白底物
瑞舒伐他汀(5mg)(BCRP的一種底物)單次給藥前給予瑞戈非尼(160mg，共14日)，可導(dǎo)致瑞舒伐他汀的暴
露量(AUC)均值升高3.8倍，Cmax升高4.6倍。
此結(jié)果表明，瑞戈非尼合并用藥可能會增加其他BCRP底物合并用藥(如甲氨蝶呤、氟伐他汀及阿托伐他汀)的血
漿濃度。因此，建議密切監(jiān)測患者因BCRP底物暴露量增加而出現(xiàn)的相關(guān)體征及癥狀。
臨床數(shù)據(jù)表明，瑞戈非尼對于地高辛的藥代動力學(xué)性質(zhì)沒有影響，因此拜萬戈可與地高辛等P-糖蛋白底物合并用藥
不會出現(xiàn)具有臨床意義的藥物相互作用。
P-糖蛋白和BCRP的抑制劑或P-糖蛋白的誘導(dǎo)劑
體外研究表明活性代謝產(chǎn)物M-2和M-5是P-糖蛋白和BCRP的底物。BCRP和P-糖蛋白的抑制劑和誘導(dǎo)劑可能妨礙
M-2和M-5的暴露。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義不明。
CYP亞型選擇性底物
體外數(shù)據(jù)表明，在體內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)(峰濃度8.1微摩爾)的濃度下，瑞戈非尼是細胞色素CYP2C8(Ki值0.6微摩爾)、
CYP2C9(Ki值4.7微摩爾)、CYP2B6(Ki值5.2微摩爾)的競爭性抑制劑。對CYP3A4(Ki值11.1微摩爾)和CYP2C19
(Ki值16.4微摩爾)的體外抑制效力不太顯著。
為評價瑞戈非尼160mg給藥14天對CYP2C8(羅格列酮)、CYP2C9(S型華法林)、CYP2C19(奧美拉唑)和CYP3A4
(咪達唑侖)的探針底物的藥代動力學(xué)影響，實施了一項探針底物臨床研究。
藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)表明，瑞戈非尼可以與CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4和CYP2C19底物同時給藥，而不會發(fā)生有臨床
意義的藥物相互作用(見“注意事項”)。
抗生素
濃度時間曲線顯示，瑞戈非尼及其代謝產(chǎn)物可能經(jīng)歷肝腸循環(huán)(見“藥代動力學(xué)”)。在與新霉素聯(lián)合使用的情況
下，由于新霉素是一種體內(nèi)吸收較差、用于根除胃腸微生物菌群的抗菌藥物(可能會干擾瑞戈非尼的肝腸循環(huán))，盡
管瑞戈非尼的暴露量沒有受到影響，但是與瑞戈非尼具有類似體內(nèi)外藥理作用的活性代謝產(chǎn)物M-2及M-5的暴露量則
下降了約80％。與新霉素這種相互作用的臨床意義仍有待閘明，但是可能會降低瑞戈非尼的有效性。目前尚未對其他
抗生素在藥代動力學(xué)方面的相互作用進行研究。
膽鹽整合劑
瑞戈非尼、M-2和M-5可能經(jīng)歷肝腸循環(huán)。考來烯胺和考來膠等膽鹽整合劑可能通過形成不溶性復(fù)合物與瑞戈非尼
發(fā)生相互作用，這種復(fù)合物可能影響吸收(或再吸收)，從而可能導(dǎo)致暴露量減少。這些潛在相互作用的臨床意義不
明，但可能導(dǎo)致瑞戈非尼有效性降低。