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拜萬戈(瑞戈非尼片)作用

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藥品名稱：拜萬戈
藥品通用名：瑞戈非尼片
拜萬戈規格：40mg*28片*1瓶
拜萬戈單位：盒
拜萬戈價格

會員價格：

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瑞戈非尼片(拜萬戈)功效與作用：

【拜萬戈適應癥】
1.適用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉移性結直腸瘤(mCRC)患者。
2.既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術切除的或轉移性的胃腸道間質瘤(GIST)患者。
3.既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌(HCC)患者。
【拜萬戈藥物相互作用】
CYP3A4和UGT1A9的抑制劑或CYP3A4的誘導劑
體外數據表明，瑞戈非尼由細胞色素CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶UGT1A9代謝。
酮康唑是一種強CYP3A4抑制劑，該藥(400mg，給藥18天)聯合單劑量瑞戈非尼(160mg，第5天給藥)給藥，
導致瑞戈非尼的平均暴露量(AUC)增加約33％，活性代謝產物M-2(氮氧化物)和M5(氮氧化物和N-去甲基)的平
均暴露量減少約90％。由于尚未研究CYP3A4活性的強抑制劑(如克林霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康
唑、泰利霉素和伏立康唑)對瑞戈非尼及其代謝產物的穩態暴露量的影響，建議避免同時使用這些藥物。
由于尚未研究強UGT1A9抑制劑(如甲滅酸、二氟尼柳和尼氣酸)對瑞戈非尼及其代謝產物的穩態暴露量的彩響，
建議瑞戈非尼治療期間應避免同時給藥。
利福平是一種強CYP3A4誘導劑，該藥(600mg，給藥9天)聯合單劑量瑞戈非尼(160mg，第7天給藥)給藥，導
致瑞戈非尼的AUC減少約50％，活性代謝產物M-5的平均暴露量增加3至4倍，活性代謝產物M-2的暴露量沒有變化。其
他強CYP3A4誘導劑(如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和貫葉連翹)可能也促進瑞戈非尼的代謝。應避免同時服用強
CYP3A4誘導劑，或者應考慮選擇無誘導CYP3A4可能性或誘導可能性極小的替代合并用藥。
UGT1A1和UGT1A9底物
體外數據表明，瑞戈非尼及其活性代謝產物M-2抑制UGT1A1和UGT1A9介導的葡萄糖醛酸背化，而M-5僅在體內達
到穩態時的濃度下才抑制UGT1A1。瑞戈非尼給藥中斷5天后給予伊立替康，導致SN-38(一種UGT1A1的底物和伊立
替康的活性代謝產物)的AUC增加約44％。同時，也觀察到伊立替康的AUC增加約28％。這表明聯合使用瑞戈非尼可
能增加UGT1A1和UGT1A9底物的全身暴露量。
乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)和P-糖蛋白底物
瑞舒伐他汀(5mg)(BCRP的一種底物)單次給藥前給予瑞戈非尼(160mg，共14日)，可導致瑞舒伐他汀的暴
露量(AUC)均值升高3.8倍，Cmax升高4.6倍。
此結果表明，瑞戈非尼合并用藥可能會增加其他BCRP底物合并用藥(如甲氨蝶呤、氟伐他汀及阿托伐他汀)的血
漿濃度。因此，建議密切監測患者因BCRP底物暴露量增加而出現的相關體征及癥狀。
臨床數據表明，瑞戈非尼對于地高辛的藥代動力學性質沒有影響，因此拜萬戈可與地高辛等P-糖蛋白底物合并用藥
不會出現具有臨床意義的藥物相互作用。
P-糖蛋白和BCRP的抑制劑或P-糖蛋白的誘導劑
體外研究表明活性代謝產物M-2和M-5是P-糖蛋白和BCRP的底物。BCRP和P-糖蛋白的抑制劑和誘導劑可能妨礙
M-2和M-5的暴露。這些發現的臨床意義不明。
CYP亞型選擇性底物
體外數據表明，在體內達到穩態(峰濃度8.1微摩爾)的濃度下，瑞戈非尼是細胞色素CYP2C8(Ki值0.6微摩爾)、
CYP2C9(Ki值4.7微摩爾)、CYP2B6(Ki值5.2微摩爾)的競爭性抑制劑。對CYP3A4(Ki值11.1微摩爾)和CYP2C19
(Ki值16.4微摩爾)的體外抑制效力不太顯著。
為評價瑞戈非尼160mg給藥14天對CYP2C8(羅格列酮)、CYP2C9(S型華法林)、CYP2C19(奧美拉唑)和CYP3A4
(咪達唑侖)的探針底物的藥代動力學影響，實施了一項探針底物臨床研究。
藥代動力學數據表明，瑞戈非尼可以與CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4和CYP2C19底物同時給藥，而不會發生有臨床
意義的藥物相互作用(見“注意事項”)。
抗生素
濃度時間曲線顯示，瑞戈非尼及其代謝產物可能經歷肝腸循環(見“藥代動力學”)。在與新霉素聯合使用的情況
下，由于新霉素是一種體內吸收較差、用于根除胃腸微生物菌群的抗菌藥物(可能會干擾瑞戈非尼的肝腸循環)，盡
管瑞戈非尼的暴露量沒有受到影響，但是與瑞戈非尼具有類似體內外藥理作用的活性代謝產物M-2及M-5的暴露量則
下降了約80％。與新霉素這種相互作用的臨床意義仍有待閘明，但是可能會降低瑞戈非尼的有效性。目前尚未對其他
抗生素在藥代動力學方面的相互作用進行研究。
膽鹽整合劑
瑞戈非尼、M-2和M-5可能經歷肝腸循環。考來烯胺和考來膠等膽鹽整合劑可能通過形成不溶性復合物與瑞戈非尼
發生相互作用，這種復合物可能影響吸收(或再吸收)，從而可能導致暴露量減少。這些潛在相互作用的臨床意義不
明，但可能導致瑞戈非尼有效性降低。