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英立達(dá)(阿昔替尼片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：英立達(dá)
藥品通用名：阿昔替尼片
英立達(dá)規(guī)格：5mg*28片
英立達(dá)單位：盒
英立達(dá)價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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阿昔替尼片(英立達(dá))功效與作用：

【英立達(dá)適應(yīng)癥】
阿昔替尼用于既往接受過(guò)一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌(RCC)的成人患者。
【英立達(dá)藥物相互作用】
體外數(shù)據(jù)顯示阿昔替尼主要經(jīng)CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶(UGT)1A1代謝。
CYP3A4/5抑制劑
酮康唑是CYP3A4/5的強(qiáng)效抑制劑，在健康志愿者中以400mg每日一次的劑量給藥7天，可使單次口服5mg阿昔替尼的平均曲線下面積(AUC)升高2倍，使Cmax升高1.5倍。阿昔替尼與強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、紅霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血漿濃度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無(wú)或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的藥物合用。如果必須與強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑合用，建議調(diào)整阿昔替尼的劑量(見用法用量)。
CYP3A4/5誘導(dǎo)劑
利福平是CYP3A4/5的強(qiáng)效誘導(dǎo)劑，在健康志愿者中以600mg每日一次的劑量給藥9天，使單劑量5mg阿昔替尼的平均AUC降低79％，使Cmax降低71％。
阿昔替尼與強(qiáng)效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥及貫葉連翹[也稱作圣約翰草])合用可能降低阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無(wú)或有最低程度CYP3A4/5誘導(dǎo)可能性的藥物合用。如果必須與強(qiáng)效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑合用，建議調(diào)整阿昔替尼的劑量(見用法用量)。
CYP1A2和CYP2C19抑制劑
少量阿昔替尼(＜10％)經(jīng)CYP1A2和CYP2C19代謝。尚未研究這些同工酶的強(qiáng)效抑制劑對(duì)阿昔替尼藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于這些同工酶的強(qiáng)效抑制劑可能會(huì)增加阿昔替尼血漿濃度，因此應(yīng)慎用。
CYP和UGT抑制和誘導(dǎo)的體外研究
體外研究表明治療血漿濃度下，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5或UGT1A1。
體外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼與CYP1A2底物合用可能導(dǎo)致CYP1A2底物(例如茶堿)血漿濃度升高。
體外研究還表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼與紫杉醇(一種已知的CYP2C8底物)合用，沒(méi)有導(dǎo)致晚期癌癥患者的紫杉醇血漿濃度升高，表明缺乏臨床CYP2C8抑制。
人肝細(xì)胞的體外研究還表明阿昔替尼不誘導(dǎo)CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5。因此預(yù)期阿昔替尼聯(lián)合用藥不會(huì)降低合用的CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5底物的體內(nèi)血漿濃度。
P-糖蛋白的體外研究
體外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而，預(yù)期在治療血漿濃度下阿昔替尼不
會(huì)抑制P-糖蛋白。因此預(yù)期阿昔替尼聯(lián)合用藥不會(huì)增加體內(nèi)地高辛或其它P-糖蛋白底物的血漿濃度。