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葆至能(依折麥布辛伐他汀片)作用

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藥品名稱：葆至能
藥品通用名：依折麥布辛伐他汀片
葆至能規格：10mg:20mg*10片
葆至能單位：盒
葆至能價格

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依折麥布辛伐他汀片(葆至能)功效與作用：

【葆至能適應癥】
原發性高膽固醇血癥
葆至能適用于原發性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥或混合性高脂血癥患者飲食控制以外的輔助治療。葆至能可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、載脂蛋白B（ApoB）、甘油三酯（TG）和非高密度脂蛋白膽固醇（non-HDL-C）水平，并能升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。
純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）
葆至能適用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。葆至能可作為其他降脂治療（例如LDL血漿分離置換法）的輔助療法；或其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。

【葆至能藥物相互作用】
也參見[注意事項]藥物相互作用
依折麥布與辛伐他汀聯合使用，未發現有臨床意義的藥代動力學相互作用。未進行葆至能的特殊藥代動力學藥物相互作用研究。
細胞色素P450：
在對12名健康成年男性進行的雞尾酒研究中，依折麥布對一系列已知通過細胞色素P450代謝的探針藥物（咖啡因，右美沙芬，甲苯磺丁脲，靜脈注射咪達唑侖）無顯著影響。這表明依折麥布既不是細胞色素P450同功酶的抑制劑也不是誘導劑，依折麥布也不可能影響通過這些酶代謝的藥物代謝。
在對12名健康成年男性受試者進行的研究中，辛伐他汀在80mg劑量時對探針細胞色素P450CYP3A4底物咪達唑侖和乙琥紅霉素的代謝沒有影響。這表明辛伐他汀不是CYP3A4的抑制物，因此對由CYP3A4代謝的其他藥物的血漿水平沒有影響。
盡管對代謝沒有充分的了解,CYP3A4已經顯示可以使HMG-CoA還原酶抑制劑的AUC增加。辛伐他汀酸的AUC增加的原因推測，部分是由于CYP3A4的抑制作用。
辛伐他汀是CYP3A4的底物。CYP3A4的強抑制劑能升高HMG-CoA還原酶抑制活性物的血漿水平并能增加肌病的風險性。(見[注意事項],肌病/橫紋肌溶解癥,藥物相互作用)
抗酸藥：
在對12名健康成年男性受試者進行的研究表明，根據曲線下面積值，抗酸藥單劑量給藥(SupraloxTM20mL)未明顯影響總依折麥布、依折麥布-葡萄糖苷酸或依折麥布的口服生物利用度。總依折麥布Cmax值減少30％。
消膽胺：
在一項對40名健康高血膽固醇(LDL-C≧130mg/dL)成人受試者進行的研究表明，葆至能與消膽胺(4g，兩次/天)伴隨使用，消膽胺使總依折麥布與依折麥布平均曲線下面積分別減少約55％及80％。
環孢菌素：
在一項試驗中，8名經過腎移植后腎功能正常或輕度損傷的患者（肌酐清除>50ml/min）在穩定服用環孢菌素(75mg到150mg每天2次)時，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值及Cmax與另一試驗中（n=17）健康人群相比分別增加了3.4倍（從2.3到7.9倍）及3.9倍（從3.0到4.4倍）。在另一項試驗中，一名腎移植后腎功能嚴重不全患者（肌酐清除率13.2ml/分鐘/1.73m2）接受多種藥物治療，包括環孢菌素，其總依折麥布與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg葆至能8天，第7天單劑量應用100mg環孢菌素，與單獨應用100mg劑量環孢菌素相比，平均AUC值增加15％（范圍是-10％到XxX51％）。(見[注意事項])
非諾貝特：
在一項對32名健康高血膽固醇(LDL-C≧130mg/dL)成人受試者進行的研究表明，依折麥布與非諾貝特（每天一次每次200mg）伴隨使用，總依折麥布平均Cmax和AUC分別增加為64％和48％。依折麥布（每日一次10mg）對非諾貝特藥代動力學影響不明顯。
非諾貝特(160mg/天)和辛伐他汀(80mg/天)聯用7天對總HMG-CoA還原酶抑制活性物或非諾貝特酸的血漿AUC(和Cmax)任何一種都沒有影響;辛伐他汀酸稍降低(約35％),這不認為有臨床意義(見[注意事項])
吉非羅齊：
對12名健康成人男性進行的研究中，與吉非羅齊合用（600mg，兩次/天）顯著增加總依折麥布的口服生物利用度1.7倍，依折麥布對吉非羅齊的生物利用度沒有顯著影響。
辛伐他汀(40mg/天)與吉非羅齊合用(600mg,每天兩次共3天)顯著增加辛伐他汀酸AUC(185％)和Cmax(112％)在臨床上顯著增加，可能是由于吉非羅齊對辛伐他汀酸葡萄苷酸化的抑制作用，(見[注意事項]肌病/橫紋肌溶解癥，[用法用量])。
葡萄柚汁：
葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，從而可增加CYP3A4代謝藥物的血漿水平。在一項研究中，10名受試者飲用200mL兩倍濃度的葡萄柚汁（1聽冷凍濃縮物用一聽水稀釋，而不是用三聽水稀釋），每天三次共兩天，第三天增加200mL兩倍濃度的葡萄柚汁和在30和90分鐘后單劑量60mg的辛伐他汀。葡萄柚汁攝入導致活性成份和總HMG-CoA還原酶抑制活性(對活性代謝物和水解的總代謝物都采用用放射酶抑制物分析)濃度平均值增加（通過濃度下曲線面積測算）分別增加2.4倍和3.6倍,辛伐他汀和其β-羥酸代謝物[使用化學分析檢測-液項色譜/串聯質譜法]分別增加16倍和7倍.在第二項研究中,16名受試者每天早晨飲用8盎司玻璃杯單劑量葡萄柚汁(1聽冷凍濃縮物用三聽水稀釋)連續3天，在第3天晚上服用單劑量辛伐他汀20mg.葡萄柚汁攝入導致血漿中活性成份和總HMG-CoA還原酶抑制活性(使用與第1項研究中不同的有效酶抑制分析法對活性代謝物和水解的總代謝物進行檢測)濃度平均值分別增加1.13倍和1.18倍.在辛伐他汀藥代動力學兩項研究中，對葡萄柚汁量的影響沒有進行研究。