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倍林達(替格瑞洛片)作用

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藥品名稱：倍林達
藥品通用名：替格瑞洛片
倍林達規格：90mg*14片
倍林達單位：盒
倍林達價格

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替格瑞洛片(倍林達)功效與作用：

【倍林達適應癥】
倍林達用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，倍林達可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。
在ACS患者中，對倍林達與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

【倍林達藥理作用】
替格瑞洛是一種環戊三唑嘧啶（CPTP）類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產物的活性相當。
在一項6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集（IPA）的作用，對以20uMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。
負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時，達到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續了至少8小時。
用藥6周后，評價替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次給藥后，IPA消退情況，同樣是對20uMADP的反應。
替格瑞洛末次給藥后的平均最大IPA為88％，氯吡格雷的為62％。24小時后，替格瑞洛組的IPA（58％）與氯吡格雷組IPA（52％）相似，這表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持與氯吡格雷治療患者的IPA谷值相似。5天后，替格瑞洛組的IPA與安慰劑組的IPA相似。對于替格瑞洛或氯吡格雷，均不了解出血風險或血栓形成風險是否與IPA有關。
由氯吡格雷換成替格瑞洛，會使IPA絕對增加26.4％，而由替格瑞洛換成氯吡格雷時，會使IPA絕對下降24.5％。患者可從氯吡格雷換成替格瑞洛，抗血小板作用不會中斷（見用法用量）。

【倍林達藥物相互作用】
替格瑞洛主要經CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。
其他藥物對替格瑞洛的影響
CYP3A抑制劑：合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍，活性代謝產物的Cmax和AUC分別下降89％和56％；其它CYP3A4的強抑制劑也會有相似的影響。應避免倍林達與CYP3A強效抑制劑（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等）聯合使用（見禁忌和藥代動力學）。
CYP3A誘導劑：合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73％和86％，活性代謝產物的Cmax未發生改變，AUC降低46％。預期其它CYP3A4誘導劑（如地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥）也會降低替格瑞洛的暴露。倍林達應避免與CYP3A強效誘導劑聯合使用。
阿司匹林：與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時，會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效。
其它：臨床藥理學相互作用研究顯示，替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時，與替格瑞洛單獨用藥相比，對替格瑞洛或其活性代謝產物的PK、ADP誘導的血小板聚集沒有任何影響。