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艾可拓(鹽酸吡格列酮片)作用

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藥品名稱：艾可拓
藥品通用名：鹽酸吡格列酮片
艾可拓規格：15mg*7片
艾可拓單位：盒
艾可拓價格

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鹽酸吡格列酮片(艾可拓)功效與作用：

【艾可拓適應癥】
2型糖尿病。艾可拓僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。
僅給予飲食療法和/或運動療法。
使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物。
使用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑。
注意事項：艾可拓只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常、尿糖陽性等有糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機能異常等）的疾病。

【艾可拓藥理作用】
艾可拓作用于胰島素受體的胰島素結合位點的細胞內靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認為是通過使涉及產生胰島素抵抗性的主要因素的細胞內胰島素信息傳遞機制正常化而產生作用。
對糖代謝的改善作用通過對只采用飲食療法和/或運動療法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30mg共12周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脫水葡萄糖醇（1,5-AG）升高。
使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，合并服用艾可拓1日1次30mg連續12周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脫水葡萄糖醇（1,5-AG）升高，血中胰島素降低。
使用飲食療法和/或運動療法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用艾可拓1日1次30mg連續16周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降。
對有胰島素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型動物（KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠），吡格列酮使高血糖和高胰島素血癥減輕。另外，吡格列酮對胰島素缺乏的1型糖尿病大鼠（鏈脲霉素糖尿病大鼠）的高血糖及健康大鼠（Sprague-Dawley大鼠）的正常血糖無作用。
對耐糖量的改善作用對既有胰島素抵抗作用又顯示耐糖量異常的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，給予吡格列酮10-12天，禁食20小時后，經口服葡萄糖確認，可抑制血糖升高以及減低胰島素的過分分泌。
對胰島素抵抗性的改善作用對僅采用飲食療法和/或運動療法或飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，給予1日1次吡格列酮30mg的臨床藥理試驗（葡萄糖鉗夾法），確認外周組織及肝臟攝入葡萄糖比率上升。
對既有胰島素抵抗作用又具肥胖性糖尿病的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，給予吡格列酮14天，20小時禁食后給予胰島素，確認給予胰島素后具有增強降血糖的作用。
對肥胖型糖尿病KKAy小鼠的橫隔膜部位的糖原部分及附睪周圍脂肪組織的總脂肪部分使用胰島素刺激，吡格列酮增加葡萄糖的攝取。
對肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝臟糖的生成，提高外周組織的糖利用。
作用機理增加胰島素在外周組織中的效應：增加胰島素對Wistar肥胖大鼠的后肢比目魚肌的作用（糖原合成及糖酵解促進作用）（體外實驗）。還有在Wistar肥胖大鼠的附睪周圍脂肪組織中的游離脂肪細胞中，增加胰島素的作用（促進葡萄糖氧化及總脂質合成作用）（體外實驗）。
增強胰島素在肝臟的效應：促進Wistar肥胖大鼠肝內葡萄糖激酶的活性，降低6-磷酸葡萄糖酶的活性，抑制糖的生成（體內實驗）。
增強強胰島素受體的效應：使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰島素受體及胰島素受體基質的磷酸化恢復正常，促進磷脂酰肌醇-3-激酶的活性（體內實驗）。
對TNF-α產生的抑制效應：抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產生，同時降低高血糖（體內實驗）。
臨床實驗結果以2型糖尿病患者為對象，1日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg，進行包括雙盲對照試驗在內的各種臨床試驗，在821例受試者中，其綜合血糖改善率（[中等程度改善]或中等程度以上）為50.8％(417/821)。
在長期試驗中（服用28-48周或以上），血糖得到穩定控制，空腹血糖及HbAlc維持下降，未見治療作用減弱。
以下為血糖控制效果不滿意的2型糖尿病患者中進行的雙盲對照試驗結果。
僅采用飲食療法和/或運動療法：雙盲對照試驗中，使用吡格列酮，1日1次30mg，連續12周，HbAlc下降1.08±1.47％（63例患者的平均值±標準差）。
采用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物：雙盲對照試驗中，使用吡格列酮，1日1次30mg，連續12周，HbAlc下降1.24±1.33％（56例患者的平均值±標準差）。
采用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑：雙盲對照試驗中，使用吡格列酮，1日1次30mg，連續16周，HbAlc下降0.91±0.89％（55例患者的平均值±標準差）。

【艾可拓藥物相互作用】
慎與其他降糖藥物合用：磺酰脲類藥（格列苯脲、格列齊特、甲苯磺丁脲等）；磺酰胺類藥（格列丁唑）；雙胍類藥（鹽酸二甲雙胍、鹽酸丁福明）；那格列奈（Nateglinide）；α-葡萄糖苷酶抑制劑（伏格列波糖、阿卡波糖）；胰島素制劑。
有報道艾可拓與磺酰脲類藥及雙胍類藥并用時，出現低血糖癥狀。既然存在與其他降糖藥物合用的可能性，在與上述藥物合并用時，應小心慎重給藥，例如起始劑量要低，應考慮出現低血糖癥狀的可能性。
與α-葡萄糖苷酶抑制劑合用而出現低血糖癥狀時，不應給蔗糖而應給予葡萄糖。
慎與下列可增強或降低降糖藥的降血糖作用的藥物合用，同時應充分注意到對艾可拓改善胰島素抵抗性的影響：增強降糖藥物的降血糖作用的藥物（β受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類衍生物的低脂血癥治療藥、華法林等）；降低降糖藥物的降血糖作用的藥物（腎上腺素、腎上腺素皮質激素、甲狀腺激素等）。