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沃瑞沙(賽沃替尼片)作用

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藥品名稱：沃瑞沙
藥品通用名：賽沃替尼片
沃瑞沙規(guī)格：100mg*7片*3板
沃瑞沙單位：盒
沃瑞沙價格

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賽沃替尼片(沃瑞沙)功效與作用：

【沃瑞沙適應(yīng)癥】
沃瑞沙用于含鉑化療后疾病進展或不耐受標準含鉑化療的、具有間質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化因子(MET)外顯子14跳變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌成人患者。
本適應(yīng)癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率和緩解持續(xù)時間結(jié)果給予的附條件批準。本適應(yīng)癥的完全批準將取決于后續(xù)開展的確證性試驗的臨床獲益。
【沃瑞沙藥物相互作用】
臨床前體外研究顯示，賽沃替尼可通過多種代謝酶代謝，主要包括CYP1A2、CYP3A4和CYP3A5等。臨床藥代動力學(xué)研究中，與伊曲康唑200mg每日--次(--種強效CYP3A4抑制劑)合并用藥不會對沃瑞沙的暴露量產(chǎn)生臨床顯著性影響(血漿藥物濃度.時間曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)增加均小于15％)，因此，CYP3A4抑制劑不太可能對沃瑞沙的暴露量產(chǎn)生顯著影響。在另一項臨床藥代動力學(xué)研究中，合并服用利福平(--種強效CYP3A4誘導(dǎo)劑)600mg每日一次連續(xù)8天，會使沃瑞沙的AUC和Cma分別降低61％和55％，建議應(yīng)避免沃瑞沙和CYP3A4的強誘導(dǎo)劑(如苯妥英、利福平和卡馬西平)同時使用。CYP3A4的中度誘導(dǎo)劑(如波生坦、依法韋侖、依曲韋林和莫達非尼)對沃瑞沙暴露量的影響情況未知，但同樣可能降低沃瑞沙的暴露量，因此沃瑞沙也應(yīng)謹慎或盡可能避免與CYP3A4中度誘導(dǎo)劑合用。對于貫葉連翹(St.John‘sWort)及其提取物應(yīng)在沃瑞沙服用前3周禁服。目前尚無臨床試驗證實CYP1A2強效抑制劑和誘導(dǎo)劑對沃瑞沙的影響，因此沃瑞沙首次服用前1周內(nèi)及后續(xù)服用沃瑞沙期間，患者應(yīng)避免使用強效CYP1A2抑制劑和誘導(dǎo)劑。
賽沃替尼及其代謝產(chǎn)物M2和M3對CYP2C8有中等程度的可逆抑制，對CYP3A4/5和
CYP2C9有弱的可逆抑制。臨床藥代動力學(xué)研究中,沃瑞沙600mg單次給藥與咪達唑侖(一種敏感的CYP3A4/5底物)合用，咪達唑侖暴露量無明顯變化(Cmx降低16％，AUC降低小于5％)，因此沃瑞沙可以與為CYP3A4/5底物的藥物合用。同時由于沃瑞沙對CYP2C9的影響弱于對CYP3A4/5的影響，因此也不太可能與CYP2C9的底物發(fā)生藥物相互作用。但尚無法排除對CYP2C8敏感或治療窗窄的底物的影響，因此應(yīng)謹慎服用敏感或治療窗窄的CYP2C8底物的藥物，并監(jiān)測其與賽沃替尼合用可能導(dǎo)致這些藥物暴露量的增加所帶來的安全性風險。
賽沃替尼和M2對多藥及毒素外排轉(zhuǎn)運蛋白(MATE)1和MATE2K有一定的抑制作用，因此應(yīng)慎用二甲雙胍，并監(jiān)測由于二甲雙胍暴露量增加可能帶來的風險。
賽沃替尼對P-糖蛋白(P-gp)有弱的抑制作用，因此應(yīng)慎用敏感的P-gp底物并監(jiān)測可能導(dǎo)致的P-gp底物暴露量的增加所帶來的安全性風險。
賽沃替尼不太可能與CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、11相代謝酶如葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)1A1和UGT2B7、乳腺癌耐蛋白(BCRP)、有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽(OATP)1B1和1B3、有機陰離子轉(zhuǎn)運體1和3(OAT1和OAT3)以及有機陽離子轉(zhuǎn)運體2(OCT2)等的底物發(fā)生藥物相互作用。
在臨床藥代動力學(xué)研究中，合并給予法莫替丁(40mg單次給藥)并不會對沃瑞沙的暴露量產(chǎn)生臨床相關(guān)性影響(Cma降低21％，AUC降低小于15％)。沃瑞沙可與改變胃內(nèi)pH值的藥物合并使用，無需任何限制。
在健康受試者中進行的全面QT研究顯示，單次口服賽沃替尼600mg,可能引起相關(guān)的QTc延長，且與賽沃替尼濃度存在正相的線性關(guān)系。因此應(yīng)謹慎合用其他可能導(dǎo)致QTc延長的藥物，并密切觀察可能的安全性風險。