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注射用兩性霉素B膽固醇硫酸酯復合物(安復利克)功效與作用: 【安復利克適應癥】 安復利克適用于患有深部真菌感染的患者;因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性霉素B的患者,或已經接受過兩性霉素B治療無效的患者均可使用。 【安復利克藥理作用】 藥理作用 安復利克的有效成分兩性霉素B為多烯抗菌素,它通過結合到真菌細胞膜上的固醇(主要為麥角固醇),造成膜通透性改變,胞內物流出而使真菌細胞死亡。兩性霉素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇(主要為膽固醇),這可能是其對動物和人類有毒性的原因。 體外活性 安復利克在體外對曲霉菌和念珠菌有效,在對源于4種不同曲霉菌的112個臨床分離株和源于5種不同念珠菌的88個臨床菌株進行的試驗中,大多數的MIC<1μg/ml。安復利克在體外對其它真菌同樣有效,在體外安復利克對真菌具有抑菌和殺菌作用,取決于藥物濃度和真菌對藥物的敏感性。但,由于測試抗真菌藥物敏感性的標準技術尚未建立,故敏感性試驗的結果與臨床效果不定完全一致。 體內活性 安復利克在鼠科動物模型中對曲霉菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的免模型中,能延長感染動物的生存期,清除感染器官的真菌。安復利克在倉鼠內臟利什曼病的模型中也有效,該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細胞系統(MPS)的巨噬細胞所致;安復利克在這一倉鼠模型中能延長感染動物的生存期和清除感染器官的真菌。 耐藥性: 從若干生長于含有兩性霉素B的培養基^上的真菌中和從有些長期接受兩性霉素B治療的患者中已經分離出敏感性下降的變異株。盡管藥物耐藥性與臨床療效的關系尚未確立,但對兩性霉素B耐藥的真菌可能對安復利克同樣耐藥。 |