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注射用兩性霉素B膽固醇硫酸酯復(fù)合物(安復(fù)利克)功效與作用: 【安復(fù)利克適應(yīng)癥】 安復(fù)利克適用于患有深部真菌感染的患者;因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性霉素B的患者,或已經(jīng)接受過兩性霉素B治療無(wú)效的患者均可使用。 【安復(fù)利克藥理作用】 藥理作用 安復(fù)利克的有效成分兩性霉素B為多烯抗菌素,它通過結(jié)合到真菌細(xì)胞膜上的固醇(主要為麥角固醇),造成膜通透性改變,胞內(nèi)物流出而使真菌細(xì)胞死亡。兩性霉素B也能結(jié)合哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜中的固醇(主要為膽固醇),這可能是其對(duì)動(dòng)物和人類有毒性的原因。 體外活性 安復(fù)利克在體外對(duì)曲霉菌和念珠菌有效,在對(duì)源于4種不同曲霉菌的112個(gè)臨床分離株和源于5種不同念珠菌的88個(gè)臨床菌株進(jìn)行的試驗(yàn)中,大多數(shù)的MIC<1μg/ml。安復(fù)利克在體外對(duì)其它真菌同樣有效,在體外安復(fù)利克對(duì)真菌具有抑菌和殺菌作用,取決于藥物濃度和真菌對(duì)藥物的敏感性。但,由于測(cè)試抗真菌藥物敏感性的標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)尚未建立,故敏感性試驗(yàn)的結(jié)果與臨床效果不定完全一致。 體內(nèi)活性 安復(fù)利克在鼠科動(dòng)物模型中對(duì)曲霉菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的免模型中,能延長(zhǎng)感染動(dòng)物的生存期,清除感染器官的真菌。安復(fù)利克在倉(cāng)鼠內(nèi)臟利什曼病的模型中也有效,該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)(MPS)的巨噬細(xì)胞所致;安復(fù)利克在這一倉(cāng)鼠模型中能延長(zhǎng)感染動(dòng)物的生存期和清除感染器官的真菌。 耐藥性: 從若干生長(zhǎng)于含有兩性霉素B的培養(yǎng)基^上的真菌中和從有些長(zhǎng)期接受兩性霉素B治療的患者中已經(jīng)分離出敏感性下降的變異株。盡管藥物耐藥性與臨床療效的關(guān)系尚未確立,但對(duì)兩性霉素B耐藥的真菌可能對(duì)安復(fù)利克同樣耐藥。 |