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普樂可復(他克莫司注射液)作用

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藥品名稱：普樂可復
藥品通用名：他克莫司注射液
普樂可復規(guī)格：5mg/1ml*10安瓿
普樂可復單位：盒
普樂可復價格

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他克莫司注射液(普樂可復)功效與作用：

【普樂可復適應癥】
預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

【普樂可復藥理作用】
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

【普樂可復藥物相互作用】
曾有報告，咪唑類抗霉菌藥（例如克霉唑片劑）、氟康唑及酮康唑、大環(huán)內酯類抗生素（例如甲紅霉素及紅霉素等，曾有報告其血中藥物濃度增加達10倍以上）、達拉唑及奧咪拉唑等，可使他克莫司的全血/血漿濃度增加，而利福平會使他克莫司的全血及血漿濃度降低。
曾有報告指出，同時給予甲基強的松龍會增加或減少他克莫司的血漿濃度。
曾經觀察到本藥和兩性霉素B或布洛芬合并使用后增加腎毒性。
與環(huán)孢素合用：不可以和環(huán)孢素并用；如果發(fā)生同種異體移植排斥或其他嚴重不良反應，應考慮換用其他免疫抑制療法。
當同時使用本藥時，顯示出環(huán)孢素的半衰期會延長。此外，會發(fā)生協(xié)同/加成性的腎毒性效應。基于這些原因，并不建議合并給予環(huán)孢素及本藥，而對于那些先前服用環(huán)孢素的病患，換用本藥時要注意。
動物中觀察到的藥物相互作用：本藥會減少老鼠對苯巴比妥及安替比林的清除率而增加它們的半衰期。
基于本藥代謝系統(tǒng)的潛在性藥物相互作用：
他克莫司是由肝臟代謝后所清除的。細胞色素P4503A4酶類負責本藥的代謝。同時使用已知會影響細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物時，需要監(jiān)測他克莫司的血濃度并進行劑量調整。
已知會抑制細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物：根據(jù)體外試驗，下列藥物可以視為本藥代謝的潛在性抑制劑：溴麥亭、可的松、氨苯砜、麥角胺、乙炔雌二醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑、咪唑安定、尼卡地平、尼魯?shù)仄健⒛岱サ仄健⑷仓Z酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、維拉帕米。Naringenine（葡萄柚汁中的黃酮素）已知會抑制細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)，可能會降低本藥的代謝，使他克莫司的血濃度增加。
誘導細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物：包括巴比妥（例如苯巴比妥）、苯妥英、利福平、卡馬西平、安乃近及異煙肼，它們在理論上會增加本藥的代謝，并因此減低他克莫司的血濃度。
本藥抑制細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)-減少其它藥物的代謝：本藥在體外試驗中顯示對細胞色素P4503A4酶依賴型代謝有寬廣與強效的抑制作用。本藥也會抑制可的松及睪丸素的代謝。由于本藥可能會影響類固醇激素的代謝，所以口服避孕藥的效果可能會降低。
基于血漿蛋白質結合作用的潛在性藥物交互作用：本藥會廣泛地和血漿蛋白結合。基于這個原因，應該考量已知和血漿蛋白質有高度親和力的藥物（例如口服抗凝劑、口服降血糖藥）可能會產生藥物交互作用。
其它形式的交互作用：疫苗-使用本藥治療過程中，疫苗可能無效且應該避免使用減毒活疫苗。具有腎毒性/神經毒性的化合物（例如氨基糖甙類、兩性霉素B、促旋酶抑制劑、萬古霉素、復方磺胺甲基異唑及非甾體類抗炎藥、阿昔洛維或無環(huán)鳥苷）合用時，可能會增加毒性效果。
鉀離子：由于本藥可能導致高鉀血癥，或者可能加重先前存在的高鉀血癥，所以應該避免大量攝取鉀離子或者使用保鉀利尿劑（例如阿米洛利、氨苯蝶啶及安體舒通）。
食物：曾有報告指出，使用本藥并用中等脂肪含量之食物時，會明顯降低該藥物的吸收或口服生物利用率。因此最好是在空腹下或者進食前后2-3小時服用本藥以達到最大的吸收作用。