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大扶康(氟康唑氯化鈉注射液)作用

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藥品名稱：大扶康
藥品通用名：氟康唑氯化鈉注射液
大扶康規格：100ml：200mg
大扶康單位：支
大扶康價格

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百濟新特藥房為解讀氟康唑氯化鈉注射液(大扶康)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供氟康唑氯化鈉注射液(大扶康)功效、氟康唑氯化鈉注射液(大扶康)作用的信息：

氟康唑氯化鈉注射液(大扶康)功效與作用：

【大扶康適應癥】
依據大扶康臨床試驗結果，大扶康適用于以下真菌感染：
1、成人
1)大扶康適用于治療成年患者的下列真菌感染：
隱球菌性腦膜炎；球孢子菌病；侵襲性念珠菌病；粘膜念珠菌病，包括口咽、食道念珠菌病，念珠菌尿及慢性皮膚粘膜念珠菌病；口腔衛生或局部治療效果不佳的慢性萎縮型口腔念珠菌病(義齒性口炎)。
2)大扶康適用于預防成年患者的下列真菌感染：
復發風險高的患者的隱球菌性腦膜炎復發；
復發風險高的HIV感染患者的口咽或食道念珠菌病復發；
中性粒細胞咸少癥患者(例如接受化療的惡性血液病患者或接受造血干細胞移植的患者)的念珠菌感染。
2、0~17歲足月新生兒、嬰兒、幼兒、兒童和青少年
大扶康適用于治療粘膜念珠菌病(口咽、食道)、侵襲性念珠菌病、隱球菌性腦膜炎;大扶康適用于預防免疫受損患者的念珠菌感染。
大扶康可用作維持治療，預防復發風險高的兒童患者隱球菌性腦膜炎復發。
使用說明:
大扶康可在獲知培養結果和其他實驗室研究結果之前開始治療；但是一旦有了結果，應對抗感染治療作出相應調整。應參考官方指南合理使用抗真菌藥物。
頭癬：現已進行了氟康唑用于兒童頭癬治療的研究。結果顯示氟康唑不優于灰黃霉素且總體成功率低于20％。因此大扶康不得用于頭癬。
隱球菌病：有關氟康唑用于其他部位隱球菌病(例如肺部和皮膚隱球菌病)治療療效的證據較少，因此不推薦使用，也不提供用法用量的建議。
地方性深部真菌病：氟康唑用于治療其他類型地方性真菌病(例如副球孢子菌病、皮膚淋巴管型孢子絲菌病和組織胞漿菌病)的療效證據較少，因此不推薦使用，也不提供用法用量的建議。

【大扶康藥物相互作用】
1.大扶康禁忌與下列藥物聯合使用
西沙比利：有報道稱同時使用氟康唑與西沙比利可出現心臟不良事件，包括尖端扭轉型室性心動過速。一項對照研究顯示聯合應用氟康唑(每日一次，每次200mg)與西沙比利(每日四次，每次20mg)后，可引起西沙比利血藥濃度顯著升高以及QTc間期顯著延長。使用氟康唑治療的患者禁止聯合使用西沙比利(參見[禁忌]）。
特非那定：因聯合使用唑類抗真菌藥物與特非那定可引起QTc間期延長并繼發嚴重的心律失常，因此進行了多項藥物相互作用研究。其中一項氟康唑劑量為每日200mg的研究未發現QTc間期延長。另外-項研究氟康唑每日給藥劑量為400mg和800mg，證實氟康唑每日劑量在400mg或以上時，聯合應用特非那定可顯著升高特非那定的血藥濃度。氟康唑每日給藥劑量在400mg或以上時，禁止與特非那定聯合用藥(參見[禁忌])。氟康唑每日給藥劑量低于400mg并與特非那定合用時，需密切監測特非那定的血藥濃度。
阿司咪唑：阿司咪唑與氟康唑聯合用藥可能會減緩阿司咪唑的清除，后者血藥濃度升高可導致QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。因此阿司咪唑與氟康唑禁止聯合用藥(參見[禁忌])。
匹莫齊特：盡管缺少體外和體內研究，但這兩種藥物聯合應用可能會抑制匹莫齊特代謝，而后者血藥濃度升高可導致QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。匹莫齊特與氟康唑禁止聯合用藥(參見[禁忌])。
奎尼丁：盡管缺少體外和體內研究，但這兩種藥物聯合應用可能會抑制奎尼丁代謝，而使用后者與QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速有關。奎尼丁與氟康唑禁止聯合用藥(參見(禁忌])。
紅霉素：氟康唑與紅霉素聯合用藥可能會增加心臟毒性(QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速)的風險，因此可能增加心臟猝死的風險。應避免這兩種藥物聯合使用(參見[禁忌])。
2、不推薦大扶康與以下藥物聯合使用
鹵泛曲林：氟康唑可抑制CYP3A4，因此可增加鹵泛曲林的血藥濃度。氟康唑與氯氟菲醇聯合用藥可能會增加心臟毒性(QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速)的風險，因此可能增加心臟猝死的風險。應避免這兩種藥物聯合使用(參見[禁忌])。
3、應當謹慎地聯合用藥
胺碘酮：聯合使用氟康唑和胺碘酮可能會增加QT間期延長。如果必須聯合使用氟康唑和胺碘酮，特別是使用高劑量的氟康唑(800mg)時，必須謹慎。
4、與下列藥物聯合使用時應慎重并調整劑量
1)其它藥物對氟康唑的影響
利福平：氟康唑和利福平聯合用藥可使氟康唑的藥時曲線下面積(AUC)降低25％，半衰期縮短20％。聯合使用利福平治療的患者應考慮適當提高氟康唑用藥劑量。
藥物相互作用的研究結果顯示，當氟康唑與食物、西咪替丁和抗酸藥同時口服，或患者因骨髓移植而接受全身放療后服用氟康唑時，并未發現有明顯氟康唑的吸收障礙。
氫氯噻嗪：一項藥代動力學相互作用研究中，使用氟康唑治療的健康受試者聯合應用多劑量氫氯噻嗪，結果氟康唑的血藥濃度升高了40％。該種幅度的作用提示聯合使用利尿劑的患者無需調整氟康唑用藥劑量。
2)氟康唑對其他藥物的影響
氟康唑是細胞色素P450(CYP)同工酶2C9的強效抑制劑和3A4的中效抑制劑。氟康唑也是同工酶CYP2C19的抑制劑。除下述觀察到或記載的相互作用外，氟康唑與其它經CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4代謝的藥物聯合使用時可能會增加這些藥物的血藥濃度。因此這些藥物聯合使用應謹慎并密切監測。氟康唑半衰期較長，因此停藥后氟康唑的酶抑制作用可持續4~5天(參見[禁忌])。
阿芬太尼：健康志愿者接受氟康唑(400mg)和靜脈注射阿芬太尼(20μg/kg)同時治療期間，阿芬太尼AUC1升高了2倍。這一效應的作用機制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。
這種情況下可能需要調整阿芬太尼的用藥劑量。
阿米替林、去甲替林：氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的療效。聯合用藥初期及1周后可能需要檢測5-去甲替林和/或S-阿米替林的血藥濃度。如有必要可調整阿米替林/去甲替林的用藥劑量。
兩性霉素B：感染真菌的正常小鼠與免疫抑制小鼠模型聯合應用氟康唑與兩性霉素B后出現以下結果：對于白色念珠菌全身感染，抗真菌療效略有增加：對于新型隱球菌顱內感染，療效無變化;對于煙曲霉菌全身感染，兩種藥物相互拮抗。上述研究結果的臨床意義尚不清楚。
抗凝血藥：上市后的臨床報道稱，同其他唑類抗真菌藥相仿，接受氟康唑治療并同服華法林治療的患者隨著凝血酶原時間延長可發生出血性不良事件(皮下瘀血、鼻衄、胃腸道出血、血尿和黑便)。應嚴密監查同時接受香豆素類或者茚二酮抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間。聯合用藥時可能需要調整抗凝藥的用藥劑量。
苯二氮卓類藥物(短效)即咪達唑侖，三唑侖：口服咪達唑侖后給予氟康唑可引起咪達唑侖血藥濃度明顯升高，并出現精神運動性反應。同時口服200mg氟康唑和7.5mg咪達唑侖使咪達唑侖AUC和半衰期分別升高了3.7倍和2.2倍。同時口服200mg/天氟康唑和0.25mg三唑侖使后者AUC和半衰期分別升高了4.4倍和2.3倍。與氟康唑同時使用時，三唑侖的作用增強并延長。咪達唑侖的這種作用在口服氟康唑患者中較靜脈給藥氟康唑患者表現得更為明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯二氨卓類藥物治療，應考慮減少苯二氮卓類藥物的劑量，并對患者進行適當的監查。
卡馬西平：氟康唑可抑制卡馬西平的代謝，使卡馬西平的血藥濃度增加30％，因此具有導致卡馬西平毒性增加的風險。可根據藥物濃度監測結果或臨床療效決定是否需要調整卡馬西平用藥劑量。
鈣通道阻滯劑：部分二氫吡啶鈣通道阻滯劑(硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、非洛地平)經CYP3A4代謝。氟康唑可能具有增加上述鈣通道阻滯劑全身暴露的潛在效應，因此建議密切監測不良事件。
塞來昔布：氟康唑(每日一次，每次200mg)與塞來昔布(200mg)聯合治療時，塞來昔布的m血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加了68％和134％。因此聯合用藥時可將塞來昔布的劑量調整為正常推薦劑量的一-半。
環磷酰胺：環磷酰胺與氟康唑聯合用藥可導致血膽紅素和血肌酐濃度升高。因此聯合用藥時需考慮血膽紅素和血肌酐濃度升高可能導致的風險。
芬太尼;已有1例死亡病例報道可能與芬太尼-氟康唑的藥物相互作用有關。在健康志愿者中，氟康唑顯著延遲芬太尼的消除。芬太尼血藥濃度升高可能導致呼吸抑制。患者應仔細監測呼吸抑制的潛在風險。可能有必要進行芬太尼劑量調整。
HMG-COA還原酶抑制劑：有些HMG-COA還原酶抑制劑經CYP3A4代謝(如阿托伐他汀、辛伐他汀)，有些經CYP2C9代謝(如氟伐他汀);這些藥物與氟康唑聯合使用時，可使肌病與橫紋肌溶解的風險增加。如必須聯合用藥，需觀察患者肌病與橫紋肌溶解相關癥狀，并密切監測肌酐激酶水平。如果檢測到肌酐激酶水平顯著增加，或者確診/擬診為肌病/橫紋肌溶解癥，則HMG-CoA還原酶抑制劑必須停藥。
3)免疫抑制劑(即環孢素、依維莫司、西羅莫司、他克莫司
環孢素：氟康唑可顯著增加環孢素的藥物濃度和藥時曲線下面積。氟康唑(200mg每天)與環孢素(2.7mg/kg/天)同時治療期間，環孢素AUC升高1.8倍。可根據環孢素的血藥濃度減少用藥劑量。
依維莫司：盡管無體內體外研究，氟康唑會抑制CYP3A4從而提高依維莫司血藥濃度。
西羅莫司：氟康唑可增加西羅莫司的血藥濃度，其機制可能是抑制西羅莫司通過CYP3A4及P糖蛋白代謝所致。聯合用藥時可根據臨床療效或血藥濃度監測結果調整西羅莫司的用藥劑量。
他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在腸道通過CYP3A4代謝，因此與口服他克莫司聯合用藥時可使后者血藥濃度增高達5倍。而他克莫司靜脈給藥時未觀察到顯著的藥代動力學變化。他克莫司血藥濃度升高與腎毒性相關。因此氟康唑與口服他克莫司聯合用藥時，需根據他克莫司血藥濃度適當降低用藥劑量。
氯沙坦：氟康唑可抑制氯沙坦代謝為活性代謝物(E-3174)，而后者在拮抗血管緊張素I受體過程中起主要作用。因此聯合應用這兩種藥物的患者需連續監測血壓水平
美沙酮：氟康唑可增加美沙酮的血藥濃度，聯合用藥時可能需要調整美沙酮的用藥劑量。
非甾體抗炎藥：氟比洛芬與氟康唑聯合用藥時血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比氟比洛芬單藥治療時增加了23％和81％。同樣消旋布洛芬(400mg)與氟康唑聯合用藥時藥理學活性異構體S-(XxX)-布洛芬的血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比消旋布洛芬單藥治療時增加了15％和82％。
雖然沒有經過特定的研究，但是氟康唑具有增加其它經CYP2C9代謝的非淄體抗炎藥(如萘普生、氯諾昔康、美洛昔康、雙氯芬酸)全身暴露的潛在作用。建議密切監測非甾體抗炎藥相關的不良事件與毒性。聯合用藥時可能需要調整非甾體抗炎藥的用藥劑量。
苯妥英：氟康唑可抑制苯妥英在肝臟的代謝。氟康唑200mg和苯安英250mg同時多次靜脈用藥可使苯妥英AUC2和Cm分別升高75％和128％。聯合用藥時需檢測苯妥英血藥濃度，防止苯妥英毒性的發生。
潑尼松：有1例病例報道I名接受潑尼松治療的肝臟移植患者在為期3個月的氟康唑治療中止后出現了急性腎上腺皮質功能不全。這可能與氟康唑停藥引起CYP3A4活性增強，進而導致潑尼松代謝速度加快有關。長期接受氟康唑與潑尼松聯合用藥的患者，氟康唑停藥后應密切監測腎上腺皮質功能不全的出現。
利福布汀：有報道氟康唑與利福布汀合用存在藥物相互作用，導致利福布汀血清濃度升高(其AUC升高達到80％)。有報道氟康唑與利福布汀合用可引起葡萄膜炎。聯合治療時，應考慮利福布汀毒性癥狀。
沙奎那韋：氟康唑可抑制沙奎那韋在肝臟經CYP3A4及P糖蛋白代謝，因此可使沙奎那韋的藥時曲線下面積增加約50％，血藥峰濃度增加約55％，尚未研究過氟康唑與沙奎那韋/利托那韋之間的相互作用，可能更為明顯。聯合用藥時可能需要調整沙奎那韋的用藥劑量。
磺脲類藥物：聯合用藥研究已證明氟康唑可延長健康受試者口服磺脲類藥物(如氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲)的半衰期。聯合用藥時建議密切監測血糖水平并適度降低磺脲類藥物用量。
茶堿：一項與安慰劑對照的藥物相互作用研究顯示，氟康唑200mg,連用14日可導致茶堿平均血漿消除率降低18％。接受高劑量茶堿治療或具有其它茶堿中毒危險的患者，在合用氟康唑時應注意觀察其茶堿中毒癥狀;如患者出現中毒癥狀，應相應調整治療方案。
長春花堿類藥物：雖然尚無研究，但氟康唑可能會增加長春花堿類藥物(如長春新堿、長春堿)的血藥濃度并導致神經毒性，這可能與抑制CYP3A4有關。
維生素A：病例報告中，1名接受全反式維甲酸(維生素A的一種酸式)和氟康唑聯合用藥的患者出現了中樞神經系統相關不良反應(表現為假腦瘤綜合征),而氟康唑停藥后消失。此類藥物可聯合使用，但應牢記其中樞神經系統相關不良反應的出現。
伏立康唑：(CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4抑制劑)：8名健康男性受試者同時口服伏立康唑(400mgQ12h,1天，隨后200mgQ12h,2.5天)和氟康唑(第1天400mg;隨后200mgQ24h,共用4天)，致伏立康唑Cma和AUC平均分別升高了57％(90％CI：20％，107％)和79％(90％CI：40％,128％)。尚未確定可消除此影響的降低伏立康唑和氟康唑用藥劑量和/或頻率。如果在氟康唑之后使用伏立康唑，建議對伏立康唑相關不良事件進行監測。
齊多夫定：氟康唑與口服齊多夫定聯合用藥時可使后者清除速度降低約45％，因此可使齊多夫定的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加184％與74％。同時，齊多夫定的半衰期延長了約128％。因此聯合用藥時需密切監測齊多夫定相關不良反應的出現。必要時可考慮降低齊多夫定的用藥劑量。
阿奇霉素：一項開放、隨機、3交叉的藥代動力學研究在18例健康受試者中進行，評價阿奇霉素(口服單劑1200mg)與氟康唑(口服單劑800mg)的相互作用。結果顯示阿奇霉素與氟康唑未存在明顯的藥代動力學相互作用。
口服避孕藥：目前已有兩項關于多劑量氟康唑與口服避孕藥聯合用藥的藥代動力學研究。其中氟康唑劑量為50mg的研究中，激素水平與藥物之間無明顯關聯;而氟康唑劑量為200mg的研究中，乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的藥時曲線下面積分別增加了40％和24％。因此這些劑量的氟康唑多劑量給藥對口服避孕藥的療效影響不大。
Ivacaftor：氟康唑與囊性纖維化跨膜轉導調節器(CFTR)增效劑ivacaftor聯合用藥后，ivacafor暴露量升高3倍，羥甲基ivacaftor(M1)暴露量升高1.9倍。對于正在聯合使用CYP3A中效抑制劑如氟康唑和紅霉素的患者，建議減少ivacaftor劑量到150mg每日一次。