百濟(jì)新特藥房提供注射用人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子(特爾立)說明書，讓您了解注射用人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子(特爾立)副作用、注射用人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子(特爾立)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子(特爾立)說明書如下:

【特爾立藥品名稱】
通用名稱:注射用重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子
英文名稱:RecombinantHumanGranulocyte/MacrophageColony-stimulatingFactorforInjection
商品名稱:特爾立
【特爾立成分】
活性成份：重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子，來源于含有高效表達(dá)人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞刺激因子(GM-CSF)基因的大腸桿菌。
非活性成份：甘露醇、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、人白蛋白、聚乙二醇4000。

【特爾立性狀】應(yīng)為白色或乳白色疏松體。
【特爾立適應(yīng)癥】
1．預(yù)防和治療腫瘤放療或化療后引起的白細(xì)胞減少癥。
2．治療骨髓造血機(jī)能障礙及骨髓增生異常綜合征。
3.預(yù)防白細(xì)胞減少可能潛在的感染并發(fā)癥。
4．使感染引起的中性粒細(xì)胞減少的恢復(fù)加快。

【特爾立規(guī)格】
50μg(55萬IU)／支:每支用0.77ml的滅菌注射用水復(fù)、
75μg(83萬IU)／支:每支用1.1ml的滅菌注射用水復(fù)溶、
100μg(110萬IU)／支:每支用0.77ml的滅菌注射用水復(fù)溶
150μg(165萬IU)／支:每支用1.1ml的滅菌注射用水復(fù)溶、
300μg(330萬IU)／支:每支用1.1ml的滅菌注射用水復(fù)溶、
400μg(440萬IU)／支:每支用1.43ml的滅菌注射用水復(fù)溶
【特爾立用法用量】
特爾立的滲透壓摩爾濃度范圍為250～370mOsmol/kg。
1．腫瘤放、化療后：放、化療停止24～48小時(shí)后方可使用特爾立，用規(guī)定量的注射用水溶解特爾立(切勿劇烈振蕩)，在腹部、大腿外側(cè)或上臂三角肌處進(jìn)行皮下注射(注射后局部皮膚應(yīng)隆起約1cm2，以便藥物緩慢吸收)，3～10μg/kg/日，持續(xù)5～7天，根據(jù)白細(xì)胞回升速度和水平，確定維持量。特爾立停藥后至少間隔48小時(shí)方可進(jìn)行下一療程的放、化療。
2．骨髓移植：5-10μg/kg，靜脈滴注4～6小時(shí)每日1次，持續(xù)應(yīng)用至連續(xù)3天中性粒細(xì)胞絕對數(shù)≥1000/μl。
3．骨髓增生異常綜合征/再生障礙性貧血：3μg/kg/日，皮下注射，需2--4天才觀察到白細(xì)胞增高的最初效應(yīng)，以后調(diào)節(jié)劑量使白細(xì)胞計(jì)數(shù)維持在所期望水平，通常＜10000/μl。

【特爾立不良反應(yīng)】
特爾立的安全性與劑量和給藥途徑有關(guān)。大部分不良反應(yīng)多屬輕到中度，嚴(yán)重的反應(yīng)罕見。

根據(jù)臨床研究結(jié)果及國外有關(guān)報(bào)道，最常見的不良反應(yīng)為發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、呼吸困難、腹瀉、皮疹、顫抖、注射部位反應(yīng)(皮下注射給藥)、嘔吐、乏力、食欲減退、骨痛、肌痛、衰弱；其次有：胸痛、口腔炎、頭痛、多汗、腹痛、搔癢、頭暈、外周水腫、感覺異常。

嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見，根據(jù)報(bào)道有：過敏性反應(yīng)、支氣管痙攣、心衰、毛細(xì)血管滲漏綜合征、腦血管紊亂、意識(shí)模糊、抽搐、低血壓、心律失常、顱內(nèi)高壓、心包滲液、心包炎、胸膜滲液、肺部水腫、昏厥。

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：低血壓和低氧綜合征在首次給藥時(shí)可能出現(xiàn)，但在以后的給藥過程中不太可能再發(fā)生。不良反應(yīng)發(fā)生多與靜脈推注和快速滴注以及劑量大于32μg/kg/日有關(guān)。

【特爾立禁忌】
1．對rhGM-CSF或該制劑中任何其他成分有過敏史的病人。
2．自身免疫性血小板減少性紫癜的病人。

【特爾立注意事項(xiàng)】
1．特爾立應(yīng)在專科醫(yī)生指導(dǎo)下使用。病人對rhGM-CSF的治療反應(yīng)和耐受性個(gè)體差異較大，為此應(yīng)在治療前及開始治療后定期觀察外周血白細(xì)胞或中性粒細(xì)胞、血小板數(shù)的變化。血象恢復(fù)正常后立即停藥或采用維持劑量。
2．特爾立屬蛋白質(zhì)類藥物，用前應(yīng)檢查是否發(fā)生渾濁，如有異常，不得使用。
3．特爾立不應(yīng)與抗腫瘤放、化療藥同時(shí)使用，如要進(jìn)行下一療程的抗腫瘤放、化療，應(yīng)停藥至少48小時(shí)后，方可繼續(xù)治療。
4．孕婦、高血壓患者及有癲癇病史者慎用。
5．使用前仔細(xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)瓶子有破損，溶解不完全者均不得使用，溶解后的藥劑應(yīng)一次用完。

【特爾立孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女使用特爾立的安全性尚未建立，應(yīng)慎重使用。

【特爾立兒童用藥】
慎用。

【特爾立老年用藥】
觀察患者的狀態(tài)，注意用量和間隔，慎重給藥。

【特爾立藥物相互作用】
1．特爾立與化療藥物同時(shí)使用，可加重骨髓毒性，因而不宜與化療藥物同時(shí)使用，應(yīng)于化療結(jié)束后24～48小時(shí)使用。
2．特爾立可引起血漿白蛋白降低，因此，同時(shí)使用具有血漿白蛋白高結(jié)合的藥物應(yīng)注意調(diào)整藥物的劑量。

【特爾立藥物過量】
文獻(xiàn)報(bào)道，特爾立劑量達(dá)30μg／kg時(shí)，其不良反應(yīng)的發(fā)生與常規(guī)用量相比，有明顯增加和相關(guān)，一般停藥后可自行緩解。

【特爾立藥理毒理】
1.藥理作用：重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子(rhGM-CSF)作用于造血祖細(xì)胞，促進(jìn)其增殖和分化，其重要作用是刺激粒、單核巨噬細(xì)胞成熟，促進(jìn)成熟細(xì)胞向外周血釋放，并能促進(jìn)巨噬細(xì)胞及噬酸性細(xì)胞的多種功能。
2.毒理作用：
2.1急性毒性：結(jié)果表明，以最大濃度給小鼠靜脈注射和皮下注射，未能求出LD50。其最大耐受量達(dá)5000μg／kg，相當(dāng)于人臨床用量(5～10μg／kg)的500～1000倍，觀察14天，皮下注射和腹腔注射兩種給藥途徑，動(dòng)物均未見有明顯行為異常，生長良好，毛色光澤，二便正常，無動(dòng)物死亡。
2.2大鼠長期毒性：用Wister大鼠分為大劑量組(600μg／kg／日)和rhGM-CSF小劑量組(300μg／kg／日)，每天皮下注射1次rhGM-CSF，連續(xù)五周，結(jié)果表明：試驗(yàn)組大鼠的活動(dòng)、行為、進(jìn)食情況、體重、大小便等均無異常。血液學(xué)和血液生化檢查，各項(xiàng)指標(biāo)及重要臟器肉眼和病理組織學(xué)檢查，均未見異常改變。恢復(fù)性觀察，也未發(fā)現(xiàn)延遲毒性反應(yīng)。
2.3犬長期毒性試驗(yàn)：健康雜種犬rhGM-CSF300μg／kg／日和150μg／kg／日，每天皮下注射1次，連續(xù)五周，結(jié)果表明：rhGM-CSF對犬的活動(dòng)、行為、進(jìn)食情況、體重、二便、重要臟器重量均未見有明顯影響。血液學(xué)和血液生化檢查，各項(xiàng)指標(biāo)正常。重要臟器肉眼和病理組織學(xué)檢查，均未見異常改變。恢復(fù)性觀察，未發(fā)現(xiàn)延遲毒性反應(yīng)。
2.4生殖毒性試驗(yàn)——致畸敏感期毒性試驗(yàn)：rhGM-CSF大劑量（600μg/Kg/日）使大鼠胎仔的體重和身長發(fā)育明顯抑制，表明rhGM-CSF大劑量對大鼠胚胎發(fā)育有顯著毒性。rhGM-CSF100μg／kg／日和20μg／kg／日對胎仔外觀、體重、身長、尾長、內(nèi)臟和骨骼等的影響，與生理鹽水對照組比較，均無明顯差異，未見畸形。表明：rhGM-CSF100μg／kg／日和20μg／kg／日對大鼠胚胎發(fā)育無明顯毒性。
2.5皮膚刺激試驗(yàn)：在家兔和豚鼠，rhGM-CSF15μg／0.1m1皮下注射，每日上午1次，連續(xù)七天，未觀察到皮膚紅斑和水腫，表明rhGM-CSF無皮膚刺激。

【特爾立藥代動(dòng)力學(xué)】
志愿者皮下注射3、10、20μg／kg和靜脈注射3至30μg／kg可觀察到血濃度峰值和曲線下面積(AUC)隨劑量的增大而增高。皮下注射特爾立，在3～4小時(shí)血濃度達(dá)到峰值。靜脈注射特爾立的清除半衰期為1～2小時(shí)，皮下注射則為2～3小時(shí)。小鼠皮下注射125I-GM-CSF后，腎臟含量最高，其次是胃和血液，心臟和骨骼中含量較低。在24小時(shí)內(nèi)有45％藥物經(jīng)尿液排出，其中20％以原型排出，48小時(shí)內(nèi)66～86％的藥物經(jīng)尿液排泄。

【特爾立貯藏】
于2～8℃避光保存和運(yùn)輸。
【特爾立包裝】
直接接觸藥品的包裝材料和容器為：硼硅玻璃管制注射劑瓶、藥用鹵化丁基橡膠塞。每小盒1支，每中盒10支。
【特爾立有效期】
36個(gè)月
【特爾立執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2015年版三部
【特爾立批準(zhǔn)文號(hào)】
50μg(55萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S20043034
75μg(83萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S10980037
100μg(110萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S20043038
150μg(165萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S10980038
300μg(330萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S10980039
400μg(440萬IU)／支;國藥準(zhǔn)字S20043035
[上市許可持有人]
名稱:廈門特寶生物工程股份有限公司
地址:福建省廈門市海滄新陽工業(yè)區(qū)翁角路330號(hào)
[生產(chǎn)企業(yè)]
企業(yè)名稱:廈門特寶生物工程股份有限公司
生產(chǎn)地址:福建省廈門市海滄新陽工業(yè)區(qū)翁角路330號(hào)
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