百濟新特藥房提供甲磺酸多沙唑嗪緩釋片說明書，讓您了解甲磺酸多沙唑嗪緩釋片副作用、甲磺酸多沙唑嗪緩釋片效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，甲磺酸多沙唑嗪緩釋片說明書如下:

【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥品名稱】
通用名稱:甲磺酸多沙唑嗪緩釋片
英文名稱:DoxazosinMesylateExtendedReleaseTablets
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片成分】
甲磺酸多沙唑嗪緩釋片主要成分為：甲磺酸多沙唑嗪，
其化學名稱為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二惡唑-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸鹽。
分子式：C23H25N5O5?CH4O3S
分子量：547.6
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片性狀】
甲磺酸多沙唑嗪緩釋片為白色薄膜衣片，衣層上開有激光小孔，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片適應癥】
良性前列腺增生對癥治療；高血壓。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片規格】
4mg
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片用法用量】
服用本緩釋片時，應用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進食與否的影響。調整劑量的時間間隔以1～2周為宜。劑量超過4mg易引起過度體位性低血壓反應(包括暈厥、直立性頭暈/眩暈和直立性低血壓)。此外，如停藥數日，應按初始治療方案重新開始用藥。
高血壓：最常用劑量為每日一次4毫克。國外研究資料提示本藥最大日劑量為16mg，國內目前尚無此臨床經驗。
良性前列腺增生：最常用劑量為每日一次4毫克。國外研究資料提示本藥最大日劑量為8mg，國內目前尚無此臨床經驗。
常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見注意事項。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片不良反應】
在有對照的臨床試驗中，最常見的不良反應為體位性的(很少伴有暈厥)或非特異性的反應，包括：
全身性反應：疲勞、不適、無力、口干、背痛、胸痛、類流感樣癥狀。
胃腸道反應：腹痛、惡心、胃腸炎、消化不良。
皮膚反應：瘙癢。
心血管系統反應：低血壓、心悸、心動過速、水腫、周圍性水腫。
呼吸系統反應：支氣管炎、咳嗽、鼻炎、呼吸困難、呼吸道感染。
肌肉骨骼系統反應：肌痛。
中樞神經和外周神經系統反應：頭暈、頭痛、眩暈。
精神方面反應：嗜睡。
泌尿系統反應：小便失禁、膀胱炎及尿路感染。
在普通片劑上市后的臨床應用中，還有下列不良事件的報告：
造血系統反應：血小板減少、紫癜、白細胞減少。
全身性反應：過敏反應、潮熱、疼痛、體重增加。
內分泌系統反應：男子乳腺發育。
胃腸道反應：便秘、腹瀉、嘔吐、胃腸脹氣。
心血管系統反應：體位性頭暈、暈厥。
呼吸道反應：鼻衄、支氣管痙攣加重、咳嗽。
肝臟/膽道系統反應：膽汁淤積、肝炎、黃疸、肝功檢查異常。
肌肉骨骼系統反應：關節痛、肌肉痙攣、肌肉無力。
中樞神經和周圍神經系統反應：震顫、感覺減退、感覺異常。
精神方面反應：激越、陽萎、厭食、抑郁、神經過敏、焦慮、失眠。
皮膚：皮疹、脫發、蕁麻疹。
特殊感覺反應：視力模糊、耳鳴。
泌尿系統反應：血尿、排尿困難、排尿障礙、尿頻、夜尿、多尿、陰莖異常勃起及逆向射精。
此外，在上市后報道有些高血壓患者用藥出現下列不良事件，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時出現的癥狀難以區分，包括心動過緩、心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗死、腦血管意外、心律失常。
高血壓研究中，緩釋片的不良事件與普通片相似。良性前列腺增生試驗中，緩釋片總的不良事件與安慰劑相似，但顯著低于普通片的不良事件。4毫克緩釋片首劑服用后發生的不良事件與1毫克普通片首劑后相似。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片禁忌】
已知對喹唑啉類或甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的任何成份過敏者禁用。近期發生心肌梗死者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發生心肌梗死，應針對個體情況決定其梗死后的治療。有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片注意事項】
服用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片時將藥片完整吞服，不應咀嚼、掰開或碾碎。在此緩釋片中，多沙唑嗪被置入一個不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物。空殼被排出并可能在大便中見到。
體位性低血壓/暈厥
與所有的α受體阻滯劑一樣，小部分患者在治療初始階段，會出現體位性低血壓，表現為頭暈和無力，極少出現意識喪失(暈厥)。
應告知患者如何防止出現體位性低血壓以及應對措施，并應告知患者如何防止因眩暈或無力而致的損傷。服用多沙唑嗪期間應常規進行血壓測定，尤其在首次給藥、每次增量后或中斷治療后重新開始時應特別注意(因直立性低血壓多發生在用藥后2～6小時之間)。發生體位性低血壓反應(包括暈厥、直立性頭暈/眩暈和直立性低血壓)的處理：當從臥位或坐位突然轉向立位時可能會發生眩暈、輕度頭痛甚至暈厥。出現這些癥狀時患者應躺下，取頭低位。然后在站立前稍坐片刻以防癥狀再度發生。必要時采用支持療法，例如補液、升壓治療。
心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時，應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應，直到患者血液動力學穩定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰的治療。接受過心衰治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療的早期應加強隨訪。
與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣，肝功能受損患者服用多沙唑嗪應謹慎。
治療良性前列腺增生應與泌尿科醫生合作進行。開始治療前及治療過程中應定期檢查以排除前列腺癌。可通過指檢、記錄癥狀和測定前列腺特異性抗原(PSA)以期發現前列腺癌。
陰莖異常勃起
α1受體拮抗劑(包括多沙唑嗪)引起陰莖異常勃起(持續數小時，性生活和自淫均不能解決)極少見，但處理不及時可導致永久性陽痿，故應告知患者該不良反應的嚴重性。
白細胞減少/中性粒細胞減少癥
在高血壓患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治療的對照臨床試驗中觀察到使用多沙唑嗪組較安慰劑組白細胞和中性粒細胞分別減少2.4％和1.0％，此現象在其他α受體阻滯劑中也可見。
對駕駛機操作能力的影響
通常情況下甲磺酸多沙唑嗪緩釋片對駕車或操作機器能力沒有影響。但應向患者說明甲磺酸多沙唑嗪緩釋片可引起頭暈和疲勞(特別是剛開始治療時)，可導致反應能力下降。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：由于缺乏甲磺酸多沙唑嗪緩釋片在妊娠時的臨床經驗，因此有關甲磺酸多沙唑嗪緩釋片在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗證明無致畸作用。動物試驗發現，高劑量用藥可使胎兒存活率下降。孕期應避免使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片。
哺乳期：動物試驗發現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚甲磺酸多沙唑嗪緩釋片在人乳汁中的情況，所以哺乳期不應使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片兒童用藥】
有關甲磺酸多沙唑嗪緩釋片在兒童中應用的有效性及安全性尚未證實。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片老年用藥】
常規劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。肝功能受損患者參見注意事項。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥物相互作用】
血漿中大部分(98％)多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外數據表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良的藥物相互作用。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥物過量】
如果藥物過量導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位。可根據個體情況，采取其它必要的支持治療。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高，藥物過量不宜采用透析法。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥理毒理】
藥理作用
藥物治療學分類：選擇性α受體阻滯劑。
作用機理：選擇性、競爭性地阻斷神經節后α1腎上腺素能受體。降低外周血管阻力同時松弛前列腺基質、被膜和膀胱頸部平滑肌。
藥效學作用：選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體。血壓因外周血管阻力降低而下降。每日服藥一次，血壓適度降低并可維持24小時。維持治療階段臥位血壓與立位血壓幾無差別。未發現多沙唑嗪耐藥。甲磺酸多沙唑嗪緩釋片可單獨使用或與噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑合用。
良性前列腺增生的癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌閾值增加(主要由α1腎上腺素受體調節)引起。研究表明，α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯(如良性前列腺增生)患者的尿道功能。多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑。而A1亞型的α1受體占前列腺中所有α1受體的70％以上。本藥通過選擇性阻斷位于前列腺基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1腎上腺素能受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，從而使尿道阻力和壓力、膀胱阻力減低，從而改善良性前列腺增生的癥狀。血壓正常患者服藥后血壓變化無顯著臨床意義。
多沙唑嗪治療高血壓和前列腺增生的療效研究發現，服用普通片1毫克、2毫克或4毫克可滿意控制病情的患者，服用緩釋片4毫克，病情同樣可得到滿意的控制。
多沙唑嗪對血脂調節有益，研究表明多沙唑嗪可適度升高高密度脂蛋白與總膽固醇的比值，但其臨床重要意義尚未確定。
一項體外研究表明，5mmol濃度多沙唑嗪6’-和7’-羥基化代謝產物具有抗氧化作用。
毒性研究
遺傳毒性:甲磺酸多沙唑嗪緩釋片微核試驗、鼠傷寒沙門氏菌誘變試驗和人體外周血細胞培養染色體畸變試驗未見陽性。
生殖毒性:大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC為人每日口服12mg的4倍)可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日(其血藥濃度分別為人每日口服12mg甲磺酸多沙唑嗪緩釋片Cmax和AUC的10和4倍)，對胎兒未見影響。家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下降。甲磺酸多沙唑嗪緩釋片可通過胎盤屏障。大鼠母體動物給予多沙唑嗪40或50mg/kg/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)可使胎兒出生后生長發育減緩。哺乳期大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪緩釋片后乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。
長期毒性:SD大鼠口服80mg/kg/日6個月和40mg/kg/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)12個月后可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予甲磺酸多沙唑嗪緩釋片40mg/kg/日(大鼠AUC為人的8倍，小鼠Cmax與人的相等)18個月均可見心肌纖維化。低劑量(10或20mg/kg/日)時兩種動物均未見心臟毒性。犬口服20mg/kg/日(Cmax為人每日口服12mg的14倍)12個月和Wistar大鼠口服100mg/kg/日(Cmax為人每日口服12mg的15倍)12個月后未見該損傷。
致癌作用:甲磺酸多沙唑嗪緩釋片未見有致癌作用。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動力學】
吸收：緩釋片具有比普通片更為平穩的血漿藥物濃度參數。服藥后8～9小時血漿藥物濃度達峰值，峰濃度約為同劑量普通片的三分之一。24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。
多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的二分之一。
穩態時，與普通片相比，4毫克多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54％，8毫克的相對生物利用度為59％。
老年患者的藥代動力學參數與年輕患者無顯著差異。
分布：血漿蛋白結合率約為98％。
生物轉化：該品代謝完全，以原型藥物排出體外的不超過5％。多沙唑嗪主要通過O-脫甲基化和羥基化代謝。
排泄：半衰期：雙相終末半衰期為22小時。老年患者及腎臟損傷患者的藥代動力學無明顯改變。
目前有關多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。在一項12例中度肝功受能損傷患者試驗中，單劑量多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43％，口服清除率減少40％。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣，肝功能改變患者使用多沙唑嗪應慎重(參見注意事項)。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片貯藏】
遮光，密封保存。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片包裝】
鋁塑泡罩包裝，10片/板X1板/盒,14片/板X1板/盒
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片有效期】
24個月。
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片執行標準】
YBH05472010
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片批準文號】
國藥準字H20103571
【甲磺酸多沙唑嗪緩釋片生產企業】
合肥立方制藥股份有限公司