百濟新特藥房提供沙利度胺膠囊(愛然)說明書，讓您了解沙利度胺膠囊(愛然)副作用、沙利度胺膠囊(愛然)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，沙利度胺膠囊(愛然)說明書如下:

【愛然藥品名稱】
通用名稱:沙利度胺膠囊
英文名稱:ThalidomideCapsules
【愛然成分】
愛然主要成份為沙利度胺。
化學名稱：a-[N-鄰苯二甲酰亞胺基]戊二酰亞胺。
化學結構式：

分子式：C13H10N2O4
分子量：258.24
【愛然性狀】
愛然內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【愛然適應癥】
愛然可用于中到重度麻風結節性紅斑皮膚癥狀的急性期治療。
合并中到重度神經炎的患者不建議單獨應用沙利度胺治療麻風結節性紅斑。
愛然還可作為維持治療以預防和控制麻風結節性紅斑皮膚癥狀的復發。

【愛然規格】
25mg
【愛然用法用量】
口服。一次25～50mg，一日100～200mg，餐后至少1小時后和/或睡前服用，或遵醫囑。
對于有中到重度神經炎同時伴有嚴重的麻風結節性紅斑(ENL)反應的患者，在使用沙利度胺時可同時使用糖皮質激素。激素的用量可以隨著神經炎的好轉而逐漸減量或停藥。
用藥通常應持續至癥狀和體征消退，如需要減量，可每2～4周減50mg。
既往需要長期維持治療來預防皮膚ENL復發或者在減量過程中出現病情復燃者，應該使用最小的治療劑量來控制這些反應，每3到6個月可嘗試減量，減量原則為每隔2～4周減量50mg。

【愛然不良反應】
沙利度胺最嚴重的不良反應是人類胎兒的致畸性。
國外臨床試驗資料顯示，應用沙利度胺50～300mg/天，觀察到的不良事件有腹痛、意外受傷、乏力、背痛、寒戰、顏面浮腫、頭痛、全身不適、頸痛、頸強直、疼痛、便秘、腹瀉、惡心、口腔白色念球菌感染、牙痛、外周水腫、頭暈、嗜睡、震顫、眩暈、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、蕈樣真菌病、指甲病、瘙癢、皮疹、斑丘疹、陽痿等。所有不良事件均為輕到中度，沒有患者因此而停藥。
此外，國外有報道顯示，沙利度胺可引起倦怠、周圍神經病變、體位性低血壓、中性粒細胞減少癥及增加艾滋病患者病毒載量、過敏反應、心動過緩、史蒂文斯-約翰遜綜合征和中毒樣表皮壞死溶解癥、癲癇發作等。

【愛然禁忌】
(見警告)
1.孕婦、哺乳期婦女及未采取可靠避孕措施的具有生育能力的女性禁用。
2.兒童禁用。
3.對沙利度胺及其成分過敏者禁用。
4.駕駛員、其他復雜且具危險性機器的操縱者禁用。

【愛然注意事項】
(見警告)
1.愛然應置于兒童不能觸及處。
2.應避免同時服用可能引起困倦的藥物和食物(酒精等)。
3.多發性骨髓瘤患者服用沙利度胺增加靜脈血栓/栓塞(如深靜脈血栓形成和肺栓塞)的風險。沙利度胺聯合標準化學治療藥物(包括地塞米松)顯著增加該風險。因此在愛然用于多發性骨髓瘤的治療時，需密切觀察血栓/栓塞的癥狀和體征。如果患者出現呼吸急促、胸痛，或者上下肢腫脹等癥狀，應該立即就診。初步數據顯示，患者可從預防性抗凝治療或阿司匹林治療中獲益。
4.沙利度胺可能導致外周神經病變，如出現手或足麻木感、麻刺感、疼痛或灼熱感時，應立即就醫。
5.應用沙利度胺的同時應慎用治療周圍神經病變的藥物。
6.沙利度胺可能引起眩暈和體位性低血壓。因此，服藥期間從臥位改為站立之前應先坐幾分鐘。
7.如果嗜中性粒細胞絕對計數(ANC)<750/mm3，則不應啟用沙利度胺治療。沙利度胺治療期間需監測白細胞計數及分類計數，尤其是易于出現嗜中性粒細胞減少的患者，如HIV血清陽性患者。如果治療期間嗜中性粒細胞計數降至750/mm3以下，應該重新評估用藥方案；如果嗜中性粒細胞持續降低，應根據臨床情況，考慮暫時停用沙利度胺。
8.國外臨床試驗資料顯示，沙利度胺可使HIV陽性患者血漿HIVRNA水平增加，因此HIV血清陽性患者服用沙利度胺后第一個月及第三個月時必須檢測HIV病毒滴度，之后每三個月檢測一次。
9.應用愛然期間，患者不應獻血或捐獻精子。

【愛然孕婦及哺乳期婦女用藥】
愛然可致嚴重出生缺陷，除造成短肢畸形，還有其他嚴重畸形，并可導致胎兒死亡，因此孕婦禁用沙利度胺。
沙利度胺是否通過乳汁排泄目前尚不清楚，但由于許多藥物從乳汁排泄，因此基于安全考慮，哺乳期女性禁用沙利度胺。

【愛然兒童用藥】
年齡小于12歲的兒童應用沙利度胺的安全性和有效性尚無報道。

【愛然老年用藥】
國外一項沙利度胺和地塞米松聯合應用的臨床研究中，50％病人≥65歲，其中≥75歲的病人占15％。分析結果顯示，與年輕受試者相比，其安全性和有效性整體無差異。其他報道中，沙利度胺對老年組與年輕組的療效也無顯著差異，但不排除部分老年患者對沙利度胺敏感性較高的可能性。因此老年患者慎用。

【愛然藥物相互作用】
有報道沙利度胺能夠增加巴比妥類藥物、乙醇、氯丙嗪及利血平的鎮靜作用。

【愛然藥物過量】
國外有三例過量用藥的報道，都是因為企圖自殺。尚未有人服用沙利度胺致死的報道(最大服用劑量為14.4g)。并且據報道，三例過量用藥者康復后都沒有后遺癥。

【愛然藥理毒理】
藥理作用
沙利度胺的作用機理尚不完全明了，主要作用機制包括免疫調節、抗炎和抗血管生成等。現有的體外研究和臨床試驗數據顯示：在不同條件下，沙利度胺的免疫效應差異很大，可能與抑制腫瘤壞死因子α(TNF-a)的過度合成和下調白細胞游走相關的特定表面黏附分子有關。例如，麻風結節性紅斑(ENL)患者服用沙利度胺后，血循環中TNF-a水平會降低；但是，HIV陽性的患者服藥后，血漿中TNF-a水平則會升高。沙利度胺的其他抗炎和免疫調節作用還包括抑制巨噬細胞參與的前列腺素合成和調節外周血單核細胞IL-10及IL-12的分泌。多發性骨髓瘤患者服用沙利度胺后，會導致血液中自然殺傷細胞的數量增加，血漿中IL-2和IFN-γ的水平升高。體外實驗顯示，沙利度胺能抑制血管生成，可能的細胞機制是沙利度胺抑制了內皮細胞的增殖。
毒理研究
遺傳毒性：
沙利度胺在以下試驗中未見致突變性和遺傳毒性：Ames細菌反突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞(AS52/XPRT)正向突變試驗及小鼠體內微核試驗。
生殖毒性：
沙利度胺對生育能力影響的試驗在雌雄家兔中進行。經口給予沙利度胺未見對交配能力及生育指數造成影響，其中最大劑量為雌性家兔100mg/kg/d，雄性家兔500mg/kg/d(根據體表面積計算，分別是人臨床推薦最大劑量的5倍和25倍)。當給予雄性家兔沙利度胺劑量≥30mg/kg/d(根據體表面積計算，大約相當于人臨床推薦最大劑量的1.5倍)時，出現睪丸的組織病理學改變。
有關出生前及出生后的生殖毒理研究在妊娠雌性家兔中進行。沙利度胺最低劑量30mg/kg/d(根據體表面積計算，大約是人臨床推薦最大劑量的1.5倍)，及所有更高劑量水平均使雌性家兔流產率升高，胎仔毒性增加。當沙利度胺以≥150mg/kg/d(根據體表面積計算，大約是人臨床推薦最大劑量的7.5倍)的劑量給予泌乳雌性家兔時，新生家兔死亡率增加；150mg/kg/d(乳汁中沙利度胺平均濃度為22～36μg/ml)劑量未使新生家兔出現發育延遲現象(包括聽力和記憶力)。
致癌性：
2年的致癌試驗顯示：給予雌、雄小鼠最高劑量3000mg/kg/d(根據體表面積計算，高于人臨床推薦最大劑量400mg/kg/d的38倍)；雌性大鼠3000mg/kg/d(根據體表面積計算，相當于人臨床推薦最大劑量的75倍)，雄性大鼠300mg/kg/d(根據體表面積計算，相當于人臨床推薦最大劑量的7.5倍)，均未發現與藥物相關的致腫瘤性。

【愛然藥代動力學】
沙利度胺水溶性較差，其膠囊劑的絕對生物利用度尚未闡明。與口服沙利度胺溶液(含有PEG)相比，沙利度胺膠囊的相對生物利用度為90％。健康志愿者和麻風患者口服沙利度胺后，沙利度胺的血漿濃度達峰時間(Tmax)為2.9～5.7小時，提示沙利度胺腸道吸收較慢。在健康志愿者，沙利度胺的吸收程度(以曲線下面積[AUC]計算)隨給藥劑量的增加呈等比增加，但是，沙利度胺的峰濃度(Cmax)并不隨給藥劑量的增加呈等比增加。上述現象可能與沙利度胺水溶性差，影響了機體對藥物的吸收有關。高脂飲食引起AUC及Cmax值變化較小(<10％)；然而卻會導致Tmax增加至約6小時。
在血漿中，沙利度胺R-(+)和S-(-)兩種異構體的平均血漿蛋白結合率分別為55％與66％。
目前，人體中沙利度胺確切的代謝途徑尚不清楚。沙利度胺可能主要不通過肝臟代謝，而是在血漿中非酶水解為多個代謝成分。
單劑量口服沙利度胺的平均消除半衰期約為5～7小時，重復給藥半衰期無明顯變化。沙利度胺腎臟清除率為1.15ml/min，<0.7％的藥物以原形經尿液排泄。

【愛然貯藏】
密封，在干燥處保存。
【愛然包裝】
鋁塑包裝，12粒/板×2板/盒；12粒/板×4板/盒。
【愛然有效期】
24個月
【愛然執行標準】
國家食品藥品監督管理局標準YBH06972010
【愛然批準文號】
國藥準字H20100186
【愛然生產企業】
企業名稱：蘇州長征-欣凱制藥有限公司
生產地址：江蘇省蘇州東昊南路2號