百濟新特藥房提供注射用氨磷汀(澤彤)說明書，讓您了解注射用氨磷汀(澤彤)副作用、注射用氨磷汀(澤彤)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用氨磷汀(澤彤)說明書如下:

【澤彤藥品名稱】
通用名稱:注射用氨磷汀
英文名稱:AmifostineForInjection
【澤彤成分】
澤彤主要成份為氨磷汀。
化學(xué)名稱為：2-[(3-氨丙基)氨基]乙基硫代磷酸三水合物。
分子式：C5H15N2O3PS?3H2O
分子量：268.27
【澤彤性狀】
澤彤為白色結(jié)晶凍干粉末或塊狀物；有特臭。
【澤彤適應(yīng)癥】
1降低化療所累積的腎臟毒性
對于反復(fù)接受順鉑治療的晚期卵巢癌或非小細(xì)胞肺癌的患者，氨磷汀用于降低順鉑對腎臟的
蓄積性毒性，而不降低上述病例中順鉑的治療效果。
2.減少頭頸部輻射引起的中度至重度口腔干燥癥
對于進(jìn)行術(shù)后放療且照射窗包括大部分腮腺的頭頸部癌患者，氨磷汀用于降低中度至度口腔干燥的發(fā)生率，而不降低故療的療效。
使用限制
對于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，臨床資料表明氨磷汀對基于順鉑的化療方案或放療的療效并無影響，但由于目前關(guān)于在其他疾病情況下氨磷汀對化療或放療的療效影響較少，因此對那些化，放療可以產(chǎn)生顯著治療效果或治愈的腫瘤(例如:某些生殖細(xì)胞起的腫瘤患者)則不建議使用氨磷汀。
【澤彤規(guī)格】
0.5g
【澤彤用法用量】
成人：
化療病人：推薦氨磷汀初始劑量為500～600mg/m2，每天一次，化療前30分鐘使用，在15分鐘內(nèi)靜脈滴注完。
如果輸注過程中血管收縮壓相對基礎(chǔ)水平明顯下降，應(yīng)停止給藥，具體指標(biāo)如下：
如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無任何癥狀可重新開始輸注，氨磷汀可給全劑量。如果不能全劑量用藥，則下一療程氨磷汀給藥量應(yīng)酌情減低。
放療病人：推薦氨磷汀初始劑量為200mg/m2，每天一次，在常規(guī)分次放療(1.8～2.0Gy)前15～30分鐘使用，在3分鐘內(nèi)靜脈滴注完。
兒童和70歲以上患者：
對此年齡組病人尚無安全性和有效性數(shù)據(jù)。
鎮(zhèn)吐治療：
在氨磷汀治療前和治療中，可應(yīng)用鎮(zhèn)吐藥物如地塞米松5～10mg靜脈注射和5-羥色胺受體拮抗劑。此外還可根據(jù)所用化療藥物，應(yīng)用其他鎮(zhèn)吐藥物。
藥品復(fù)溶：
氨磷汀為注射用無菌粉末，在靜脈滴注前，用0.9％無菌氯化鈉注射液9.7毫升配成氨磷汀溶液。復(fù)溶溶液(500mg/10mL)在室溫下(約25℃)可保持化學(xué)穩(wěn)定達(dá)6小時，在冷藏條件下(2℃～8℃)可保持穩(wěn)定達(dá)24小時。
未研究過澤彤與0.9％氯化鈉注射液以外溶液的相容性。不推薦使用其他溶液。
【澤彤不良反應(yīng)】
用藥期間出現(xiàn)的一過性收縮壓下降為報道常見副作用，舒張壓下降發(fā)生較少。血壓下降通常發(fā)生在氨磷汀15分鐘滴注給藥時間中的13～14分鐘，血壓在5～15分鐘后恢復(fù)正常。
報道僅有少數(shù)病例由于血壓明顯下降導(dǎo)致停止靜脈滴注，報道有極少數(shù)出現(xiàn)短暫可逆性意識喪失。目前沒有血壓降低對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和腎臟等造成長期損傷的報道。
如果血壓降低情況較為嚴(yán)重，需停止滴注氨磷汀，采取輸液和體位治療(如仰臥或垂頭仰臥位)。如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常，且患者無癥狀，可重新足量滴注。
有報道惡心與嘔吐經(jīng)常發(fā)生，有輕、中、重度三種情況，處理方法為應(yīng)用常規(guī)鎮(zhèn)吐藥(參閱注意事項部分)。
報道中其它不良反應(yīng)還有包括面部潮紅/發(fā)熱、寒戰(zhàn)/發(fā)冷、頭暈、困倦、呃逆和打噴嚏、低血鈣和過敏反應(yīng)(癥狀可自輕微皮疹到寒戰(zhàn)不等)。
使用氨磷汀后可出現(xiàn)下面過敏反應(yīng)中的一種或以上癥狀：如低血壓、發(fā)熱、發(fā)冷/寒戰(zhàn)、呼吸困難、缺氧、胸部緊束感、皮疹、蕁麻疹和喉部水腫，有時可出現(xiàn)包括多形性紅斑在內(nèi)的致命皮膚反應(yīng)，在罕見情況下，可出現(xiàn)剝脫性皮炎、斯蒂文斯-約翰遜綜合癥和中毒性表皮壞死。報道中氨磷汀所致嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的發(fā)生率在放療中明顯高于化療。也有出現(xiàn)罕見的類過敏性反應(yīng)和心跳停止的報道。
低血壓通常為短暫的收縮壓和舒張壓下降，伴隨下列不良反應(yīng)中一個或以上出現(xiàn)：呼吸暫停、呼吸困難、缺氧、心動過速、心動過緩、期外收縮、胸痛、心肌缺血和驚厥。在出現(xiàn)低血壓時或以后，罕見有腎衰、心梗、呼吸和心跳停止情況。
罕見心律失常如房顫/撲動和室上性心動過速也曾報道過，這些情況有時伴隨低血壓或過敏反應(yīng)出現(xiàn)。使用氨磷汀后很少觀察到一過性高血壓或原有高血壓加重的情況，癲癇發(fā)作和暈厥報道中罕見。
【澤彤禁忌】
禁用于對氨基硫醇化合物過敏者、低血壓或脫水患者、妊娠和哺乳期婦女、肝或腎功能不全者、兒童和70歲以上患者。
【澤彤注意事項】
對化療療效的影響：
澤彤先于順鉑給藥，除應(yīng)用于晚期卵巢癌及非小細(xì)胞肺癌外，目前只有有限的資料說明其在治療其他腫瘤時仍保持抗腫瘤療效。盡管一些動物實驗數(shù)據(jù)表明該藥可能干擾治療，但在大多數(shù)腫瘤模型中，化療作用并不因澤彤的作用而降低。鑒于干擾腫瘤治療的可能性，對于化療可以產(chǎn)生顯著治療效果或治愈的腫瘤如：某些生殖細(xì)胞起源的腫瘤患者，則不建議使用氨磷汀。
對放療療效的影響：
只是在進(jìn)行常規(guī)分次放療且僅僅當(dāng)≥75％的雙側(cè)腮腺暴露于照射視野時，對氨磷汀進(jìn)行了研究。在聯(lián)合化療和放療以及在加速高分格治療的條件下，氨磷汀對口腔干燥的發(fā)生率以及毒性的影響尚無系統(tǒng)研究。因此，對于接受根治性放療的患者，由于目前尚無充分的資料證明在該情況下的腫瘤保護(hù)效應(yīng)，所以不應(yīng)當(dāng)使用氨磷汀。
低血壓：
氨磷汀會引起一過性血壓下降，處于低血壓或脫水狀態(tài)的患者避免應(yīng)用澤彤。接受抗高血壓治療的患者如果在使用澤彤24小時前不能停止抗高血壓治療者，同樣不能接受澤彤治療。患者應(yīng)當(dāng)在輸注澤彤之前保證足夠的水化，并在注射用藥時保持平臥。在輸注藥物時，應(yīng)每5分鐘監(jiān)測一次血壓。應(yīng)持續(xù)輸注不超過15分鐘，長于15分鐘注射可能會產(chǎn)生較多的副作用。如果發(fā)生低血壓需要中斷治療時，患者應(yīng)被保持垂頭仰臥位并使用另一條靜脈輸液通路滴注生理鹽水。
惡心和嘔吐：
建議在氨磷汀治療前和治療中使用鎮(zhèn)吐藥物，在使用如順鉑一類致吐作用較強的化療劑時，這一點尤其必要。當(dāng)氨磷汀在與強致吐化療藥物合用時，應(yīng)監(jiān)測患者體液平衡情況。
低血鈣：
盡管臨床中有關(guān)應(yīng)用澤彤而致低血鈣的報告很少，但應(yīng)監(jiān)測有低血鈣危險患者的血清鈣水平，如那些有腎病綜合征的患者，或多次使用氨磷汀的病人，如有必要，應(yīng)補充鈣。
低血鈣患者慎用。
在有缺血性心臟病、心律失常、充血性心衰、中風(fēng)或一過性心肌缺血等病史的患者中，氨磷汀的安全性數(shù)據(jù)尚未建立。
【澤彤孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：
妊娠C類，氨磷汀按體表面積計算在相當(dāng)于人的推薦劑量60％即50mg/Kg時對家兔產(chǎn)生胚胎毒性。目前沒有在孕婦中進(jìn)行的充足的比較研究，但此藥是與已知致畸藥物合用，因此孕婦不能使用。如果病人在接受治療期間懷孕，則必須被告知藥物對胎兒的潛在危險。
哺乳期婦女：
雖然沒有資料表明氨磷汀或其代謝物會在乳汁中出現(xiàn)，但如哺乳期婦女正在接受氨磷汀治療，考慮到藥物可能會對被哺乳兒有不良影響，應(yīng)建議其停止授乳。
【澤彤兒童用藥】
對此類患者的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【澤彤老年用藥】
澤彤在老年性患者，或患者既往存在心血管或腦血管疾病諸如心臟局部缺血，心律不齊，充血性心力衰竭，或有中風(fēng)及短暫的局部缺血發(fā)作史患者中的安全性尚未確定。澤彤用于那些由于惡心/嘔吐及低血壓可引起嚴(yán)重后果的患者時應(yīng)特別小心。
【澤彤藥物相互作用】
因澤彤可以迅速從血漿中清除。所以氨磷汀產(chǎn)生藥物相互作用的可能性低。
但對服用抗高血壓藥物或其他可引起低血壓的藥物治療的患者，要謹(jǐn)慎使用氨磷汀。
【澤彤藥物過量】
在國外臨床研究中，成人最大單次用量達(dá)到1300mg/m2，兒童單次用量最高達(dá)到2700mg/m2。目前尚未有成人患者單次用量高于該劑量的報告。
在大劑量使用時，有焦慮和可逆性尿潴留的報道。在開始治療后2小時和4小時給藥不會增加惡心、嘔吐、低血壓的發(fā)生。藥物過量最可能出現(xiàn)的癥狀是低血壓，可以采取靜脈滴注生理鹽水或其他對癥支持治療。
【澤彤藥理毒理】
藥理作用
氨磷汀是一種前藥，在組織中經(jīng)堿性磷酸酶作用脫去磷酸，成為具有藥理活性的游離硫醇代謝物，此代謝物可以減輕順鉑對腎臟的毒性以及放療對正常口腔組織的毒性。由于正常組織毛細(xì)管中的堿性磷酸酶活性和pH值高于腫瘤組織，且比腫瘤組織具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常組織中迅速代謝為硫醇產(chǎn)物，持續(xù)進(jìn)入組織細(xì)胞，結(jié)合并減輕順鉑代謝產(chǎn)物的毒性，清除順鉑或放療產(chǎn)生的氧自由基。
毒理研究
遺傳毒性
氨磷汀在Ames試驗和小鼠微核試驗中均為陰性結(jié)果。硫醇代謝產(chǎn)物在采用TA1537菌株進(jìn)行的加入S9微粒體酶的Ames試驗和小鼠淋巴瘤(L5178Y)細(xì)胞胸苷激酶(TK)位點突變試驗中結(jié)果為陽性，但在小鼠微核試驗和人淋巴細(xì)胞致斷裂試驗中結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
氨磷汀50mg/Kg(按體表面積折算約為臨床推薦劑量的60％)可對家兔產(chǎn)生胚胎毒性。
【澤彤藥代動力學(xué)】
氨磷汀口服無效。腫瘤患者靜脈注射氨磷汀740mg/m2或910mg/m2，15分鐘能達(dá)到血藥濃度峰值，平均分布半衰期少于1分鐘，清除半衰期約8分鐘。用藥6分鐘后，血漿中殘存氨磷汀少于10％。
氨磷汀是一種前體藥物，在體內(nèi)快速地被代謝為活性的游離巰基化合物WR1065和一個二硫化合物WR33278，WR1065的活性強于WR33278，二者的平均清除半衰期分別約為7小時和10小時。10秒鐘一次推注氨磷汀150mg/m2，原藥及其兩個代謝物的腎排出在給藥后1小時內(nèi)是低的，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量分別是注射量的0.69％、2.64％和2.22％。靜脈輸注氨磷汀5～8分鐘后，骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的活性巰基代謝物。用地塞米松或滅吐靈預(yù)先給藥，對氨磷汀藥代動力學(xué)無影響。
【澤彤貯藏】
遮光，密閉，不超過25℃保存。
【澤彤包裝】
1瓶/盒。
【澤彤有效期】
18個月。
【澤彤批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20227121
【澤彤生產(chǎn)企業(yè)】
開封明仁藥業(yè)有限公司