百濟新特藥房提供甲硫酸新斯的明注射液說明書，讓您了解甲硫酸新斯的明注射液副作用、甲硫酸新斯的明注射液效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，甲硫酸新斯的明注射液說明書如下:

【甲硫酸新斯的明注射液藥品名稱】
通用名稱:甲硫酸新斯的明注射液
英文名稱:NeostigmineMethylsulfateInjection
【甲硫酸新斯的明注射液成分】
甲硫酸新斯的明注射液主要成分為：甲硫酸新斯的明
化學名稱：N，N，N-三甲基-3-〔(N，N-二甲氨基)甲酰氧基〕苯銨硫酸單甲酯鹽。
分子式：C13H22N2O6S
分子量：334.39
輔料名稱：氯化鈉枸櫞酸枸櫞酸鈉注射用水。
【甲硫酸新斯的明注射液性狀】
甲硫酸新斯的明注射液為無色的澄明液體。
【甲硫酸新斯的明注射液適應癥】
抗膽堿酯酶藥。用于手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力，手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。
【甲硫酸新斯的明注射液規格】
2ml:1mg
【甲硫酸新斯的明注射液用法用量】
常用量，皮下或肌內注射一次0.25～1mg一日1～3次。
極量，皮下或肌內注射一次1mg一日5mg或遵醫囑
【甲硫酸新斯的明注射液不良反應】
甲硫酸新斯的明注射液可致藥疹，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
1.嚴重不良反應
(1)膽堿能危象(發生頻串不明)
因會出現膽堿能危
所以當出現腹痛、腹瀉、出汗、唾液分泌過多、孔縮
抽搞等癥狀或使用依酚氯銨氯化物癥狀無惡化或無變化
應立即停止用藥，靜脈注射05-1.0mg硫酸阿托品水合
并根據需要采取措施確保氣管通暢。
(2)心律失常(發生頻率不明)，對于非去極化肌肉松
弛劑的拮抗作用，甲硫酸新斯的明注射液與阿托品合用后會引起室性早搏、室
性心動過速、心房顫動等心律失常和心跳停，所以必須密
切觀察，當發現此類情況時立即停止用藥，并采取心肺復蘇
及抗心律失常藥物等處理措施。使用本藥發現有心動過經
房室傳導阻滯，心跳驟停等過度膽堿能藥反應時，應使用硫
酸阿托品水合物。
2.其他不良反應
【甲硫酸新斯的明注射液禁忌】
1.對甲硫酸新斯的明注射液任何成分過敏者禁用。
2.癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人禁用。
3.心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。
4.正在服用去極化型肌松藥(琥珀膽堿)的患者禁用(參見藥物相互作用)
【甲硫酸新斯的明注射液注意事項】
1.慎用(下列患者需慎用本藥)
(1)支氣管喘息患者“有收縮支氣管平滑肌作用
(2)甲狀腺功能亢進忠者“有加劇甲狀腺功能亢進癥的風險
(3)冠狀脈梗塞息者“有收縮冠狀脈的可能
(4)心動過緩息者“有增加過緩程度的風險
(5)消化性潰瘍忠者“有可能增進胃酸分泌
(6)癲癇患者“有增加骨骼肌緊張，增強痙率癥狀的風
(7)帕金森綜合征惠者“有增加不隨意運動的風險
(8)重度腎功能降低息者"有可能導致本藥劑排泄遲緩，作用持續和增強的風險”(參見藥代動力學)
2、偶然會發生肌無力癥狀的嚴重惡化、呼吸困難、吞咽
困難(危象)情況，此類情況下，應通過臨床癥狀鑒別危
象，如鑒別困難的，可靜脈注射2mg依酚氯銨氧化物，鑒別危
險后采取下列措施
(1)膽堿能危象:出現腹痛、腹瀉、出汗、唾液分泌過多，疃孔縮小，抽搐等癥狀或使用依酚氯銨氧化物癥狀無惡化或無變化時，應立即停止用藥，靜脈注射0.5~10mg硫酸阿托品水合物，并根據需要采取指施確保氣管通暢。
(2)重癥肌無力危象:當出現呼吸困難、排唾液困難發紺、全身無力等癥狀時，或者服用依酚氯銨氧化物后癥狀得到改善時，可適當增加本藥劑服用量，
3.甲硫酸新斯的明注射液用于對抗非去極化型肌松藥(簡箭毒堿、泮庫溴銨，維庫溴銨等)時，應注意
(1)甲硫酸新斯的明注射液應先通過肌肉松弛監控確認其恢復或出現自發性呼吸后方可使用。
(2)如有心動過緩的情況，在服用本藥劑之前，應先使用阿托品適當增加心率后再使用
4.其他注意事項
(1)鈣對抗劑(地爾硫卓)用藥中的患者使用甲硫酸新
斯的明，偶有房室傳導阻滯現象的報告。
(2)β阻斷劑(阿替洛爾、普萘洛爾)用藥中的患者使
用甲硫酸新斯的明，偶有心動過緩、低血壓現象的報告。
(3)具有神經肌肉阻斷作用的氨基糖苷類、肽類等藥物
因為有肌肉松弛作用，有可能減弱甲硫酸新斯的明注射液的肌松藥對抗作用。
(4)肺泡內氟燒濃度偏高的情況下不得使用本藥劑。
【甲硫酸新斯的明注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女用藥的安全有效性尚未確立，
【甲硫酸新斯的明注射液兒童用藥】
在兒童中的安全有效性尚未確立。
【甲硫酸新斯的明注射液老年用藥】
尚缺乏甲硫酸新斯的明注射液老年患者用藥的安全性研究資料。一般情況下
高齡患者的生理機能較差，應注意減少用量。
【甲硫酸新斯的明注射液藥物相互作用】
(1)甲硫酸新斯的明注射液有增強去極化肌肉松弛劑的作用，禁止與去極化型肌松藥合用。
(2)某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使甲硫酸新斯的明注射液作用減弱，不宜合用。
(3)與膽堿能藥物乙酰膽堿、蔡二磺酸乙乳膽堿等合用時可增強相互作用，聯合應用時應謹慎。
(4)副交感神經神經藥物會掩蓋膽堿能危象的初期癥狀，有導致過度用藥的危險，因此與硫酸阿托品水合物、東莨菪堿氫溴酸鹽、布托溴銨等聯用時應謹慎。

【甲硫酸新斯的明注射液藥物過量】
過量時可導致膽堿能危象(腹痛、腹瀉、出汗、唾液分泌過多、瞳孔縮小、抽搞等)，
甚至心臟停搏，常規給予阿托品對抗。并且，根據需要進行人工輔助呼吸或者氣管切開術
等，以確保呼吸道暢通，
【甲硫酸新斯的明注射液藥理毒理】
藥理作用
甲硫酸新斯的明是一種競爭性膽堿酯酶抑制劑。甲硫酸新
斯的明通過減少乙酰膽堿的分解，誘導突觸間隙中與非去極
化神經肌肉阻滯劑競爭結合相同位點的乙酰膽堿的增加，逆
轉神經肌肉阻滯。
毒理研究
遺傳毒性
甲硫酸新斯的明在Ames試驗、體外中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、小鼠體內骨髓微核試驗中結果為陰性。
生殖毒性
在大鼠生育力和早期胚胎發育毒性試驗中，雄性大于交配前靜脈給藥28天、雄性大鼠于交配前靜脈給藥14天，甲硫酸新斯的明的給藥劑量折算為人體等效劑量日按體表面積計
算)分別為1.6、4、8.1ug/kg/天未見不良影響。
在胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大風和免在器官發生期
(大鼠妊娠第6天至第17天，免妊娠第6天至18天)給予甲硫
酸新斯的明，給藥劑量折算為人體等效劑量(按體表面積計
算)分別為1.6、4、8.1μg/kg/天和3.2、8.1、13ug/kg/
天，在輕微母體毒性(震顫、共濟失訓和俯臥)的情況下
對大鼠和免未見致畸性。這些試驗中動物的暴露量遠低于人
體預期暴露量。
在大鼠圍產期毒性試驗中，大鼠從妊娠第6天至哺乳第20
天給予甲硫酸新斯的明，第21天高乳，給藥劑量折算成人體
等效劑量為16、4、8.1ug/kg。在輕微母體性(震顫、共濟失調和虛脫)的情況下，對子代的身體發育、行為、學習
能力或生育力未見不良影響。這些試驗中動物的暴露量遠低
于人體預期暴露量。
致癌性
尚未進行長期動物試驗以評估新斯的明的致癌性
【甲硫酸新斯的明注射液藥代動力學】
1.血漿中的濃度
(1)重癥肌無力癥思者
重癥肌無力癥患者5例，單次肌肉內注射2mg(許可外用
量)的甲基硫酸新斯的明后，新斯的明藥物的動態參數如表1所示。
重癥肌無力癥下允許的用法用量為:“正常情況下，成人每
次通過皮下或肌肉注射025-10mg的甲基硫酸新斯的明，每
天1-3次，”另外，根據癥狀進行適當增戲。
(2)腎功能正常的手術患者、兩側腎摘除忠者以及腎移
植患者
針對腎功能正常手術忠者8例，兩側腎摘除忠者4例以及腎
移植惠者6例，單次靜脈注射2mg的甲基硫酸新斯的明后，新
斯的明藥物的動態參數如表2所示，
注1:總體清除率
注2:與腎功能正常手術思者具有顯著差P<0.05(1檢驗)
2.排泄
針對重癥肌無力癥忠者3例，實施單次肌肉注射1mg或2mg
(允許外用量)的14C-標識甲基硫酸新斯的明后，24小時以
內藥物的放射活性約82％被尿排泄。尿中藥物原型約占50％
活性代謝物三甲基苯基氫氧化銨約占15％，其葡萄糖醒酸化
率為07％。
3.其他
蛋白結合率:15-25％
【甲硫酸新斯的明注射液貯藏】
遮光，密閉,不超過25℃保存。
【甲硫酸新斯的明注射液包裝】
中硼硅玻璃安瓿2支/盒10支/盒
【甲硫酸新斯的明注射液有效期】
36個月
【甲硫酸新斯的明注射液執行標準】
YBH02832022
【甲硫酸新斯的明注射液批準文號】
國藥準字H31022770
【甲硫酸新斯的明注射液上市許可持有人及生產企業】
上海信誼金朱藥業有限公司