百濟新特藥房提供利馬前列素片(凱立通)說明書，讓您了解利馬前列素片(凱立通)副作用、利馬前列素片(凱立通)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，利馬前列素片(凱立通)說明書如下:

【凱立通藥品名稱】
通用名稱:利馬前列素片
英文名稱:LimaprostTablets
漢語拼音:LimaqianliesuPian
【凱立通成份】
凱立通活性成份為利馬前列素。
化學名稱:(2E)-7-{(1R,2R，3R)-3-羥基-2-[(1E,3S，5S)-3-羥基-5-甲基壬-1-烯-1-基]-5-氧代環戊基}庚-2-烯酸。
分子式：C22H36O5
分子量：380.52
輔料：α-環糊精、右旋糖酐40、乳糖（一水合物）、糊精、微晶纖維素、硬脂酸鎂、稀鹽酸。
【凱立通性狀】
凱立通為白色片。
【凱立通適應癥】
改善退行性腰椎管狹窄癥(直腿抬高試驗正常，有間歇性跛行)患者的主觀癥狀(腰部和下肢疼痛及麻木感)。
【凱立通規格】
5μg
【凱立通用法用量】
通常成人一日3次，一次口服5μg。
【凱立通不良反應】
1.原研利馬前列素在國外臨床試驗中的不良反應:
373例患者中有34例(9.1％)患者出現54例次不良反應(包括臨床檢查值異常在內)。主要為胃部不適8例次(2.1％)、皮疹6例次.(1.6％)、頭痛及頭沉重4例次(1.1％)、腹瀉4例次(1.1％)、貧血3例(0.8％)等。
2、原研利馬前列素在國外上市后的不良反應:
2327例患者中有136例(5.8％)患者出現169例次不良反應(包括臨床檢查值異常在內)。主要為胃及腹部不適34例次(1.5％)、腹痛13例次(0.6％)、腹瀉10例次(0.4％)、頭痛10例次(0.4％)、惡心7例次(0.3％)、胃灼熱7例次(0.3％)等。
3、嚴重不良反應:
肝功能障礙、黃疸由于會出現伴有AST、ALT顯著升高等的肝功能障礙、黃疸(發生率不詳※)，因此需充分進行觀察，當確認出現異常時應采取中止用藥等措施進行妥善處理。
4其他不良反應
【凱立通禁忌】
1、禁用于對凱立通中任何成份過敏者；
2、禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。
【凱立通注意事項】
1、下述患者慎用本藥
(1)有出血傾向的患者，可能會增加出血的風險。
(2)正在使用抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥的患者(參見藥物相互作用)。
2、重要注意事項
(1)腰椎管狹窄患者用藥時，應密切觀察其病情變化，勿盲目持續用藥。
(2)對于腰椎管狹窄癥中需要手術的重癥病例，尚未明確凱立通的有效性。
3、使用注意
凱立通采用鋁塑枕式包裝，應指導患者將藥物從包裝中取出后服用。（有報道患者誤服包裝，其尖銳的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，導致如縱隔炎等嚴重并發癥）。

【凱立通孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁止孕婦或有可能妊娠的婦女使用利馬前列素。在動物試驗中，利馬前列素顯示具有子宮收縮作用，且尚未明確利馬前列素在孕期用藥的安全性。
【凱立通兒童用藥】
利馬前列素用于兒童的安全性尚未確立（尚無使用經驗）。
【凱立通老年用藥】
國外臨床數據顯示，使用凱立通的老年患者和非老年患者間，藥物安全性和有效性無顯著性差異。
【凱立通藥物相互作用】
利馬前列素抑制血小板聚集，與療效相似的藥物聯合使用可能增大其效果。因此在與抗血小板藥（如阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等）、溶栓藥（如尿激酶等）、抗凝藥（如肝素鈉、華法林等）聯合使用時，可能增加出血傾向。應謹慎觀察患者，注意調整劑量等。

【凱立通藥物過量】
有關于健康成年人大劑量使用利馬前列素（30－40μg/次）導致一過性血壓下降的報告。
【凱立通臨床藥理】
1血藥濃度
40例健康成人空腹單次口服5μg利馬前列素片，血漿中藥物濃度達峰時間為0.333小時，藥物峰濃度為1.55pg/mL。消除半衰期為0.511小時。
2.代謝
凱立通通過α鏈β氧化、ω鏈末端氧化、五元環異構化、C-9位羰基還原等途徑代謝。
凱立通對人細胞色素P450的亞型（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）無抑制作用（體外研究）。
3.蛋白結合率
對人血漿（濃度為0.023mM）的蛋白結合率為95.8％（體外，超濾法）。
【凱立通臨床試驗】
凱立通開展了一項以JOA主觀癥狀評分為2~6分的腰椎管狹窄癥患者為受試者的評價利馬前列素片改善腰椎管狹窄癥癥狀的有效性和安全性多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照的臨床試驗。試驗組（120例）和安慰劑組（118例）分別給予口服利馬前列素片（5μg）或安慰劑，一日3次，連續服用8周。主要有效性指標結果：給藥8周的JOA主觀癥狀評分改善率利馬前列素組（38.90％±41.055％）高于安慰劑組（16.99％±28.739％），（治療組－對照組）8周的JOA主觀癥狀評分改善率差值及95％置信區間為21.92％（12.85％，30.98％）。次要有效性指標結果：利馬前列素組和安慰劑組給藥6周的JOA主觀癥狀評分改善率分別是30.78％±34.012％和21.02％±26.756％（P<0.05），治療8周時ODI評分改善率分別是22.49％±49.881％和11.63％±36.131％（P>0.05），無痛行走距離改善率分別是254.26％±544.125％和259.75％±789.583％（P>0.05），最大行走距離改善率分別是177.59％±492.524％和144.49％±418.859％（P>0.05）。
【凱立通藥理毒理】
藥理作用
利馬前列素為前列地爾的衍生物，可通過增加環磷酸腺苷（cAMP）含量和抑制血栓素A2（TXA2）生成，發揮擴張血管和抑制血小板聚集與粘附的作用。
毒理研究
遺傳毒性：
利馬前列素Ames試驗、中國倉鼠肺細胞體外染色體畸變試驗結果為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠于交配前60天至交配期經口給予利馬前列素1.576mg/kg/天，可見著床率降低；雌性大鼠于交配前14天至妊娠第7天經口給予利馬前列素1.515mg/kg/天，可見可能與子宮收縮有關的胎仔死亡率增加，胎仔可見肋骨波形和腰椎化骨異常發生率增加。
雌性大鼠于妊娠第7~17天經口給予利馬前列素2.424mg/kg/天，可見全胚胎吸收，胎仔死亡率增加，妊娠時間延長，母體動物還可見鎮靜、耳廓、足趾、口腔周圍潮紅、呼吸急促、流淚、腹瀉等體征。雌性兔于妊娠期第6~18天經口給予利馬前列素最高至0.045mg/kg，未見明顯胚胎-胎仔發育毒性。
雌性大鼠于妊娠第17天至哺乳期第20天經口給予利馬前列素，0.758mg/kg可見死胎率上升，≥0.152mg/kg可見新生胎仔出生后21天死亡率升高；未見對F1代運動功能、認知及學習功能發育的影響。
【凱立通貯藏】
密封，不超過30℃保存。
【凱立通包裝】
聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固體藥用復合硬片和藥用鋁箔包裝，外加固體藥用紙袋裝硅膠干燥劑，封于聚酯/鋁/聚酯/聚乙烯藥用復合袋中。
10片/袋，1袋/盒或2袋/盒或3袋/盒。
【凱立通有效期】
24個月。凱立通對濕度敏感，撕開聚酯/鋁/聚酯/聚乙烯藥用復合袋后應盡快使用，且開封后的藥品超過20天應丟棄。
【凱立通執行標準】
YBH01082023

【凱立通批準文號】
國藥準字H20233163
【凱立通藥品上市許可持有人】
北京泰德制藥股份有限公司

【凱立通企業名稱】
北京泰德制藥股份有限公司
地址：北京市北京經濟技術開發區榮京東街8號