百濟新特藥房提供匹伐他汀鈣片說明書，讓您了解匹伐他汀鈣片副作用、匹伐他汀鈣片效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，匹伐他汀鈣片說明書如下:

【匹伐他汀鈣片藥品名稱】
匹伐他汀鈣片
【匹伐他汀鈣片主要成份】
主要成份為匹伐他汀鈣。
【匹伐他汀鈣片性狀】
匹伐他汀鈣片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【匹伐他汀鈣片規格】
2mg*7片
【匹伐他汀鈣片功能主治】
1、匹伐他汀鈣片用于高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。2、注意事項：（1）用前必須進行充分檢查，確認患有高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥后再考慮使用匹伐他汀鈣片。（2）由于對家族性高膽固醇血癥中純合體沒有使用經驗，所以在治療上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為LDL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用匹伐他汀鈣片。
【匹伐他汀鈣片用法用量】
1、通常，成人一日1次，晚飯后口服匹伐他汀鈣1-2mg。按照年齡和治療反應適當增減劑量，在LDL膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg。2、注意事項：（1）肝病患者給藥時，初始給藥量為每日1mg，最大給藥量為每日2mg。（2）由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關的不良事件發生，因此增量至4mg時，要充分注意CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中8mg以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關不良事件的發生而終止）
【匹伐他汀鈣片不良反應】
匹伐他汀鈣片在國外（日本）批準上市前進行的臨床試驗，886例患者中有197例（22.2％）出現了不良反應。自（他）覺癥狀的不良反應50例（5.6％），主要癥狀包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有167例（18.8％），主要是γ-GTP升高、CK（CPK）升高、血清ALT（GPT）、血清AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監測中20002例中有1210例（6.0％）出現了不良反應（第5次安全性定期報告）。1、嚴重不良反應：（1）橫紋肌溶解癥（發生率不明）：可能會出現以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發生，可能會出現急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現這種情況時，應停止給藥。（2）肌�。òl生率不明）：可能會出現肌病，所以如出現廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯CK（CPK）升高時須停止給藥。（3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現伴隨ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應定期進行肝功能檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。（4）血小板減少（發生率不明）：可能會出現血小板減少，所以應注意進行血液檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。2、其他不良反應（日本資料）（1）發生率0.1％-2.0％：①過敏癥注（1）：出疹、瘙癢。②消化系統：噯氣、惡心、胃不快感、腹瀉。③肝臟注（2）：AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、γ-GTP升高、AL-P升高、LDH升高。④肌肉注（3）：CK(CPK)升高、肌肉痛、乏力感。⑤精神神經系統：頭痛、頭重感、麻木、眩暈。⑥血液：貧血。⑦內分泌：睪酮降低。⑧其他：倦怠感、抗核抗體陽性化。（2）發生率不到0.1％：①過敏癥注（1）：蕁麻疹。②消化系統：口渴、消化不良、腹痛、腹脹、便秘、口內炎、嘔吐、食欲不振、舌炎。③肝臟注（2）：膽紅素升高、膽堿酯酶升高。④腎臟：尿頻、BUN升高、血清肌酐上升。⑤肌肉注（3）：肌肉痙攣。⑥精神神經系統：僵硬感、困倦、失眠。⑦血液：血小板減少、粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸細胞增多、白細胞增多、球蛋白上升、血清抗球蛋白試驗陽性化。⑧內分泌：醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮質醇升高。⑨其他：心悸、疲勞感、皮膚疼痛、潮熱、關節痛、浮腫、視物模糊、視覺閃爍、耳閉塞感、尿潛血、尿酸值上升、血清K上升、血清P上升、味覺異常。（3）發生率不明：過敏癥注（1）：紅斑。注（1）：此時應停止給藥。注（2）：進行充分的觀察、出現異常情況應作停止給藥等妥善處理。注（3）：有可能出現橫紋肌溶解癥的前期癥狀，所以應充分觀察，必要時停止給藥。發生頻率根據日本批準時及安全性監測的合計計算出來。3、上市后經驗：他汀類藥品的國外上市后監測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。
【匹伐他汀鈣片藥代動力學】
1、健康成年人體內藥代動力學（1）單次經口給藥健康成年男子各6名，分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學參數如下表所示。原形藥物的藥代動力學參數受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長，Cmax下降，但是AUC無顯著性差異。Tmax（hr）Cmax（ng/ml）AUC（nghr/ml）空腹時0.826.158.8餐后1.816.854.3（2）反復經口給藥健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續服用7天，藥物的藥代動力學參數見下表，由于反復給藥引起的變動很小，T1/2大約為11小時。此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續服用5天，結果兩組的藥代動力學參數無顯著性差異。（3）與環孢霉素合用健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續服用6天，在第6天時。服用匹伐他汀鈣之前1小時，口服2mg的環孢霉素，結果血漿中的藥物AUC增加4.6倍，Cmax增加6.6倍。（4）與苯氧乙酸類藥物合用（外國人的數據）健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續服用6天，從第8天開始合用phenofibrate（非諾貝特）或gemfibrozil（吉非貝齊），連續7天，結果，非諾貝特使得血漿中藥物的AUC增加1.2倍，吉非貝齊使其增加1.4倍。2、肝功能障礙患者體內動力學（1）肝硬化患者（外國人數據）肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣，與健康成年人比較，Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍，AUC增加1.6倍，Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍，AUC增加3.9倍。（2）脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續服用7天，藥物代謝動力學參數無太大差異。3、代謝匹伐他汀鈣在體內經過內酯環化、側鏈氧化、喹啉環的羥基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代謝過程，主要由糞便排泄（大鼠、狗）。人體內，血液中主要為原形藥物和內酯代謝物，其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產物。尿液中有原形藥物、內酯、脫氫內酯、8位羥基化產物，均為少量。4、藥物代謝酶體外人肝微粒體酶代謝試驗表明，匹伐他汀鈣很少量被代謝，主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產物。體外CYP亞型抑制試驗表明，對CYP2C9基質的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質的睪丸素的代謝無影響。5、血漿蛋白結合率匹伐他汀鈣的血漿蛋白結合率較高，與人血漿或4％人血清白蛋白的結合率為99.5％～99.6％，與0.06％人α1酸性糖蛋白的結合率為94.3～94.9％。6、排泄健康成年男子6名，分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，尿液中的排泄率很低，原形藥物小于0.6％，內酯小于1.3％，合計小于2％。健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續服用7天，原形藥物和內酯產物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加，給藥結束后，排泄迅速減少。

【匹伐他汀鈣片注意事項】
1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）：（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現橫紋肌溶解癥的報告）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發現伴隨橫紋肌溶解癥可以發生急劇的腎功能惡化）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現橫紋肌溶解癥）。（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾�。�肌營養障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現橫紋肌溶解癥的報告）。
【匹伐他汀鈣片禁忌】
下列患者禁止給藥：（1）對匹伐他汀鈣片成分有既往過敏史的患者。（2）重癥肝病患者或膽道閉塞的患者（這些患者服用本藥可能導致血藥濃度升高，不良反應發生頻率增高，并有使肝功能進一步惡化的可能。）。（參照[藥代動力學]）（3）正服用環孢菌素的患者（可能導致血藥濃度升高，不良反應發生頻率增高�？赡馨l生橫紋肌溶解癥等嚴重的不良反應）。（參照[藥代動力學]）（4）孕婦及可能妊娠的婦女和哺乳期婦女。（參照[孕婦及哺乳期婦女用藥]）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥：腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。
【匹伐他汀鈣片孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）孕婦或可能妊娠的婦女禁止給藥�！碴P于妊娠中給藥安全性還未得到證實。動物實驗（大鼠）的圍產期和哺乳期給藥試驗（1mg/kg以上）中，雌性動物在分娩前后出現死亡。另外在兔的器官形成期給藥試驗（0.3mg/kg以上）中也發現雌性動物的死亡。給予大鼠大量的其他HMG-CoA還原酶抑制劑時有出現胎兒骨骼畸形的報告。還有人類在妊娠3個月內服用了其他的HMG-CoA還原酶抑制劑后出現了胎兒先天性畸形的報告。〕（2）哺乳期禁止給藥�！矂游镌囼灒ù笫螅┌l現會向乳汁轉移�！�
【匹伐他汀鈣片兒童用藥】
兒童用藥的安全性尚未得到證實（沒有使用經驗）。
【匹伐他汀鈣片老年患者用藥】
般的高齡患者都生理功能下降，如發現不良反應則應注意減量使用。（有易出現橫紋肌溶解癥的報告）
【匹伐他汀鈣片貯藏】
遮光，密封保存。
【匹伐他汀鈣片生產企業】
南京長澳制藥有限公司
【匹伐他汀鈣片批準文號】
國藥準字H20203268
【匹伐他汀鈣片有效期】
24月