百濟新特藥房提供鹽酸美金剛片說明書，讓您了解鹽酸美金剛片副作用、鹽酸美金剛片效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸美金剛片說明書如下:

【鹽酸美金剛片藥品名稱】
通用名稱：鹽酸美金剛片
英文名稱：MemantineHydrochlorideTablet
漢語拼音：YansuanMeijingangPian
【鹽酸美金剛片成份】
鹽酸美金剛片主要成份為鹽酸美金剛化學名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。
【鹽酸美金剛片性狀】
鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。
【鹽酸美金剛片適應癥】
治療中度至重度阿爾茨海默型癡呆。
【鹽酸美金剛片規格】
10mg
【鹽酸美金剛片用法用量】
鹽酸美金剛片應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經驗的醫生處方并指導患者的使用。患者身邊有按時監督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進行診斷。美金剛的耐受性和劑量應當從開始治療起三個月內依據一定的基礎反復評估。此后，根據現行的臨床治療指南，美金剛的臨床獲益和患者的耐受性應當依據一定基礎下根據現行臨床指南重新評估。一旦治療獲益較為明顯同時患者可以耐受美金剛治療，維持治療就應當繼續。反之，就應當中斷美金剛的維持治療。
鹽酸美金剛片每日服用一次，應在每日相同的時間服用，可空腹服用，也可隨食物同服。
成人:每日最大劑量20mg。為了減少不良反應的發生，在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量，具體如下:
治療第一周的劑量為每日5mg（每次半片），
第二周每日10mg（每次一片，每日一次），
第三周每日15mg（每次一片半），
第四周開始以后服用推薦的維持劑量每日20mg（每次兩片，每日一次）。
老年患者:根據臨床研究的結果，65歲以上患者推薦劑量為每日20mg（每次兩片，每日一次）（參見[老年用藥]）。
兒童及青少年患者：因為尚無鹽酸美金剛片用于兒童及青少年的安全性及有效性數據，不推薦鹽酸美金剛片用于兒童及青少年（參見[兒童用藥]）。
腎功能不全患者：對于輕度腎功能不全（肌酐清除率50～80ml/分鐘）患者，無需調整劑量。對于中度腎功能不全（肌酐清除率30～49ml/分鐘）的患者，美金剛的劑量應減至每日10mg；如果治療開始至少7天后，患者可以很好耐受，可以根據標準劑量調整方案將服用劑量增加至20mg/日。對于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率5～29ml/分鐘），美金剛的劑量應為每日10mg。
肝功能不全患者：輕度至中度肝功能不全患者（肝功能分級為Child-PughA和Child-PughB）無需調整劑量。目前尚無美金剛應用于嚴重肝功能不全患者的資料。不推薦鹽酸美金剛片用于重度肝功能不全患者。
【鹽酸美金剛片禁忌】
對鹽酸美金剛片的活性成分或其賦型劑過敏者禁用。
【鹽酸美金剛片注意事項】
癲癇患者、有驚厥史或癲癇易感體質的患者服用美金剛時應慎重。
應避免與N-甲基-D天門冬氨酸（NMDA）受體拮抗劑如金剛烷胺、氯胺酮或右美沙芬合用。這些藥物與美金剛作用的受體系統相同,可能使藥物不良反應（主要為中樞神經系統相關）的發生率增加或導致不良反應加重（參見[藥物相互作用]）。
尿液pH值升高的患者服用鹽酸美金剛片時必須進行密切監測。升高尿pH值的因素包括飲食結構的驟然改變,如從肉食改為素食,或大量服用呈堿性的胃酸緩沖液。此外，腎小管酸中毒（RTA）或變形桿菌所致的嚴重泌尿系感染患者，尿的pH值也會升高（參見[藥代動力學]“消除”部分）。
由于大多數臨床研究未對近期發生心肌梗死、非代償性充血性心力衰竭（NYHAⅢ-Ⅳ）或未得到有效控制的高血壓患者進行研究，所以這些患者應用美金剛的資料有限，在服用鹽酸美金剛片時應密切觀察。
中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害，且美金剛可能對患者的反應能力有輕到中度影響，因此服用鹽酸美金剛片的患者在駕車或操作機械時要特別小心。
【鹽酸美金剛片孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：目前尚無鹽酸美金剛片用于妊娠患者的臨床資料。動物實驗顯示在給予相當于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時可能導致胎兒宮內發育遲緩。對人體的潛在危險性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應服用鹽酸美金剛片。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用鹽酸美金剛片時應停止哺乳。
【鹽酸美金剛片兒童用藥】
尚無鹽酸美金剛片用于兒童和青少年的療效和安全性資料。
【鹽酸美金剛片老年患者用藥】
65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg（每次10mg，每日兩次）。
【鹽酸美金剛片藥物相互作用】
根據鹽酸美金剛片的藥理作用和作用機制，可能有下列相互作用：●在合并使用NMDA拮抗劑時，左旋多巴，多巴胺能受體激動劑和抗膽堿能藥物的作用可能會增強，巴比妥類和神經阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用時可以改變這些藥物的作用效果，因此需要進行劑量調整。●因為美金剛與金剛烷胺在化學結構上都是NMDA拮抗劑，因此應避免合用，以免發生藥物中毒性精神病。同樣道理，也不應將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發表的一個報道中，美金剛與苯妥英合用可能風險增加。●由于其它藥物（如西咪替丁，雷尼替丁，普魯卡因酰胺，奎尼丁、奎寧以及尼古丁）與金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉運系統，因此也有可能與美金剛產生相互作用，導致血漿水平升高的潛在風險。●美金剛與雙氫克尿噻或任何一個含雙氫克尿噻的復方制劑合并應用時有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。●美金剛在離體條件下不抑制細胞色素酶（CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A）、環氧化物水解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。
【鹽酸美金剛片臨床試驗】
在一項共入組252位中度至重度阿爾茨海默癥患者（基線MMSE總分3-14分）的單藥治療的關鍵性臨床研究中，治療6個月后，美金剛治療組的療效優于安慰劑組（采用基于醫生臨床訪視的總體印象量表（Clinician’sInterview-BasedImpressionofChange，CIBIC-Plus）：p=0.025；阿爾茨海默癥合作研究－日常生活能力問卷（ADCS-ADLsev):p=0.003；癡呆嚴重損害量表（SevereImpairmentBattery，SIB）：p=0.002）。
一項單藥治療輕度至中度阿爾茨海默癥（基線MMSE總分10-22分）的關鍵性臨床研究中，共入組患者403例。在主要治療終點（阿爾茨海默病評定量表（ADAS-Cog）（p＝0.003）和24周時CIBIC－plus（p＝0.004）（末次觀察結轉（LOCF））。美金剛患者終點指標優于安慰劑對照組，具有統計學顯著意義。在另一項單藥治療輕度至中度阿爾茨海默癥（基線MMSE總分11-23分）的臨床研究中，共隨機患者470例，由于24周未達到主要療效終點，因此未得到預期的顯著統計學意義。
通過對在中度至重度阿爾茨海默癥患者（MMSE總分<20）中開展的6項安慰劑對照、6個月（包括單藥治療研究及患者服用固定劑量的乙酰膽堿酯酶抑制劑的研究）III期臨床研究的薈萃分析表明，美金剛對認知、整體水平和不同功能領域都有顯著統計學意義的改善。當患者病情在三個功能領域同時出現惡化時，安慰劑治療組中三個功能領域出現惡化的患者數是美金剛治療組的2倍（21％vs.11％,p<0.0001），研究結果顯示美金剛對預防病情惡化方面有顯著的統計學意義。
【鹽酸美金剛片藥理毒理】
藥理作用
研究認為興奮性氨基酸谷氨酸對中樞神經系統N-甲酰-D-天`冬氨酸（NMDA）受體的持續激活與阿爾茨海默癥有關。美金剛是一種低到中等親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑，能優先與NMDA受體操控的陽離子通道結合，這可能與其治療作用有關。未見美金剛阻止或減慢阿爾茨海默病患者神經退行性改變的證據。
美金剛與GABA、苯二氮卓、多巴胺、腎^上腺素能、組胺、甘氨酸受體、電壓依賴的Ca2+、NaXxX、KXxX通道親和力較低。美金剛也可拮抗5HT3受體，效能與NMDA受體相似，拮抗煙堿型乙酰膽堿受體的效能為NMDA受體的1/6～1/10。體外研究顯示，美金剛不影響多奈哌齊、加蘭他敏或他克林對乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制作用。
毒理研究
遺傳毒性
美金剛Ames試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠在體染色體損傷細胞遺傳學試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性，中國倉鼠V79細胞基因突變試驗結果為可疑。
生殖毒性
雌性大鼠自交配前14天至交配期、妊娠及哺乳期，雄性大鼠自交配前60天至交配期，經口給予美金剛劑量達18mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量[MRHD]的9倍），未見對生育力或生殖行為的影響。
妊娠大鼠與兔于器官形成期經口給予美金剛，試驗最高劑量下未見畸形（大鼠與家兔分別為18與30mg/kg/天，按mg/m2推算，分別相當于MRHD的9與30倍）。
大鼠交配前至產后期經口給予美金剛18mg/kg/天時，可見輕微母體毒性、幼仔體重減輕、未骨化頸椎椎骨發生率增加。大鼠自妊娠第15天至產后期經口給予美金剛18mg/kg/天時，可見輕微母體毒性和幼仔體重減輕。6mg/kg/天劑量（按mg/m2推算，相當于MRHD的3倍）時未見上述毒性。
致癌性
小鼠經口給藥113周的致癌性試驗中，美金剛給藥劑量高達40mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于MRHD的10倍），未見致癌性。大鼠經口給藥致癌性試驗中，劑量高達40mg/kg/天連續給藥71周，然后改為20mg/kg/天連續給藥128周（按mg/m2推算，分別相當于MRHD的20與10倍），未見致癌性。
其他
美金剛可引起大鼠后扣帶回和壓后新皮質的皮質Ⅲ和Ⅳ層的多極細胞和錐體細胞中的神經元損傷（空泡化和壞死），與已知發生在嚙齒類動物給予其他NMDA受體拮抗劑的情況類似。單次給予美金剛后即發現了病變。在大鼠每日一次經口給予美金剛的14天試驗中，神經元壞死的無反應劑量為MRHD的6倍（按mg/m2推算）。
在雌性大鼠的急性和重復給藥神經毒性試驗中，與單用美金剛相比，美金剛與多奈哌齊經口聯合用藥，導致神經退行性變性的發生率、嚴重程度以及分布增加，聯合用藥的無反應劑量與美金剛和多奈哌齊人體血漿暴露量有關。這些發現與人的相關性尚不明確。
【鹽酸美金剛片藥代動力學】
美金剛的絕對生物利用度約為100％，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45％。在人體內，約80％以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發現鹽酸美金剛片經細胞色素P450酶系統代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中，平均84％的鹽酸美金剛片在20天內排出體外，99％以上經腎臟排泄。鹽酸美金剛片的消除半衰期t1/2為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2，其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現的。腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽離子轉運蛋白的參與有關。在尿液呈堿性條件時，鹽酸美金剛片的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變（如從肉食轉為素食時）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50-100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當存在輕中度肝功能障礙時，美金剛的藥代動力學特性不會發生具有臨床意義的改變。藥代動力學/藥效學關系：美金剛劑量為每日20mg時，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數），即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
【鹽酸美金剛片貯藏】
密封，室溫（10-30℃）保存。
【鹽酸美金剛片包裝】
鋁塑包裝，12片/板，2板/盒
【鹽酸美金剛片有效期】
24個月
【鹽酸美金剛片執行標準】
國家藥品監督管理局標準：YBH00932020
【鹽酸美金剛片批準文號】
國藥準字H20203134
【鹽酸美金剛片生產企業】
安徽華辰制藥有限公司