百濟(jì)新特藥房提供鹽酸格拉司瓊口腔崩解片說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸格拉司瓊口腔崩解片副作用、鹽酸格拉司瓊口腔崩解片效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸格拉司瓊口腔崩解片說(shuō)明書(shū)如下:

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥品名稱】
通用名稱：鹽酸格拉司瓊口腔崩解片
英文名稱：GranisetronHydrochlorideOrallyDisintegratingTablets
漢語(yǔ)拼音：YansuanGelasiqiongKouqiangbengjiepian

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片成份】
主要組成成分鹽酸格拉司瓊。
化學(xué)名稱：1-甲基-N-（橋-9-甲基-9-氮雜二環(huán)[3,3,1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.88

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片性狀】
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片為白色或類白色片，在口腔內(nèi)迅速崩解，無(wú)沙礫感，口感良好。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片適應(yīng)癥】
用于預(yù)防和治療由放療、細(xì)胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片規(guī)格】
1mg

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片用法用量】
口服給藥。
用量：通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。老年人和肝、腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。
日最大用量：24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)9mg。
用法：用干手取出藥片,迅速將鹽酸格拉司瓊口腔崩解片置于舌上，數(shù)秒即可崩解或溶化，崩解后隨唾液咽下。不需用水或只需少量水服用，無(wú)需咀嚼。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片不良反應(yīng)】
常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道紊亂，偶有短暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高。上述反應(yīng)輕微，一般無(wú)需特殊處理。過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)，罕有過(guò)敏性休克。服用口腔崩解片劑型可能感覺(jué)口腔發(fā)干，有粘稠感。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片禁忌】
1.對(duì)鹽酸格拉司瓊口腔崩解片或其他5-HT3受體拮抗劑過(guò)敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片注意事項(xiàng)】
1.由于鹽酸格拉司瓊口腔崩解片可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者，使用鹽酸格拉司瓊口腔崩解片時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
2.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過(guò)10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
3.與食物同時(shí)服用時(shí)吸收略有延遲。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片孕婦及哺乳期婦女用藥】
多個(gè)體外或體內(nèi)評(píng)估試驗(yàn)證實(shí)本藥對(duì)哺乳類動(dòng)物細(xì)胞無(wú)遺傳毒性。動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致畸胎性。尚無(wú)孕婦使用鹽酸格拉司瓊口腔崩解片經(jīng)驗(yàn)，也缺乏在母乳中分泌及排泄資料，因此，應(yīng)當(dāng)遵循以下原則：
1．孕婦除非必需外，不宜使用。
2．哺乳期婦女需慎用，若使用鹽酸格拉司瓊口腔崩解片時(shí)應(yīng)停止哺乳。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片兒童用藥】
尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片老年用藥】
老年人無(wú)需調(diào)整劑量。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥物相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時(shí)使用，鹽酸格拉司瓊口腔崩解片血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥物過(guò)量】
一例患者服用推薦劑量10倍，僅出現(xiàn)輕微頭痛，無(wú)其他后遺癥報(bào)道。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片無(wú)特殊的解毒藥，假如服藥過(guò)量，應(yīng)采取對(duì)癥治療。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥理毒理】
藥理作用：
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5HT，并激活中樞或迷走神經(jīng)的5HT3受體而引起嘔吐反射。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片控制惡心和嘔吐的機(jī)理是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片選擇性較高，無(wú)錐體外系反應(yīng)和過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。

毒理研究：
遺傳毒性：鹽酸格拉司瓊口腔崩解片Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及體內(nèi)、外大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成(UDS)試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出致突變作用，但在Hela細(xì)胞體外試驗(yàn)中出現(xiàn)UDS明顯增加。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中可見(jiàn)多倍體細(xì)胞的數(shù)量明顯增加。
生殖毒性：經(jīng)口給予鹽酸格拉司瓊口腔崩解片劑量達(dá)100mg/kg/天(600mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于人用推薦劑量的405倍)時(shí)，對(duì)雌、雄大鼠的生育力和生殖行為無(wú)影響。妊娠的大鼠和家兔經(jīng)口給予鹽酸格拉司瓊口腔崩解片劑量分別為125mg/kg/天(750mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于人用推薦劑量的507倍)及32mg/kg/天(378mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于人用推薦劑量的255倍)時(shí)，均未表現(xiàn)出對(duì)動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育的影響，但尚無(wú)鹽酸格拉司瓊口腔崩解片充分和嚴(yán)格對(duì)照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由于動(dòng)物試驗(yàn)并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人體的影響，故只有在確實(shí)必需時(shí)，才可在妊娠期間服用鹽酸格拉司瓊口腔崩解片。
目前尚不清楚鹽酸格拉司瓊口腔崩解片是否通過(guò)乳汁分泌。因?yàn)樵S多藥物可以經(jīng)乳汁分泌，故哺乳婦女服用鹽酸格拉司瓊口腔崩解片時(shí)應(yīng)慎重考慮其對(duì)后代的影響。
致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的劑量分別為1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天)，其中高劑量組在第59周時(shí)因毒性反應(yīng)將劑量降至25mg/kg。結(jié)果顯示，5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計(jì)算，其劑量分別相當(dāng)于人用推薦劑量的20倍以上和101倍)的肝細(xì)胞癌和腺瘤的發(fā)生率顯著增加，而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積算，分別為臨床推薦劑量的4倍和20倍)的肝腫瘤發(fā)生率未見(jiàn)增加。在12個(gè)月的試驗(yàn)中，經(jīng)口給予鹽酸格拉司瓊口腔崩解片100mg/kg/天組(600mg/m2/天，以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人用推薦劑量的405倍)的雌、雄大鼠均發(fā)生肝細(xì)胞腺瘤，而空白對(duì)照組未出現(xiàn)。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片給藥24個(gè)月的小鼠致癌性試驗(yàn)結(jié)果顯示，腫瘤的發(fā)生率未顯示明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義增加，但該試驗(yàn)并非最后結(jié)論。由于在大鼠致癌性研究中出現(xiàn)腫瘤，故鹽酸格拉司瓊口腔崩解片應(yīng)在說(shuō)明書(shū)所推薦的劑量下和適應(yīng)癥的范圍內(nèi)應(yīng)用。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥代動(dòng)力學(xué)】
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達(dá)峰時(shí)間約為1.18小時(shí)，血漿消除半衰期為6.23小時(shí)，癌癥患者半衰期顯著延長(zhǎng)，為9.8-11.6小時(shí)。在體內(nèi)廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，藥后48小時(shí)，大約12％的劑量以原形藥的形式從尿中排泄，其余部分以代謝物的形式排泄，尿、糞排泄率分別為48％、38％。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結(jié)合。血清蛋白結(jié)合率約為65％。以上數(shù)據(jù)也適用于膠囊。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片貯藏】
密封保存。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片包裝】
鋁塑包裝，8片/板，1板/盒。

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片有效期】
24個(gè)月

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)，YBH13052008

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20080732

【鹽酸格拉司瓊口腔崩解片生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：南昌弘益藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：南昌高新區(qū)火炬大街789號(hào)