百濟(jì)新特藥房提供鹽酸沙格雷酯片(安步樂克)說明書，讓您了解鹽酸沙格雷酯片(安步樂克)副作用、鹽酸沙格雷酯片(安步樂克)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸沙格雷酯片(安步樂克)說明書如下:

【安步樂克藥品名稱】
通用名稱：鹽酸沙格雷酯片
商品名稱：安步樂克
英文名稱：SarpogrelateHydrochlorideTablets
漢語拼音：YansuanshageleizhiPian

【安步樂克成份】
化學(xué)名稱：(±)-2-(dimethylamino)-1-［［o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy］methyl］ethtylhydrogensuccinatehydrochloride
分子式：C24H31NO6·HCl
分子量：465.97

【安步樂克性狀】
安步樂克為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【安步樂克適應(yīng)癥】
改善慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。

【安步樂克規(guī)格】
100mg

【安步樂克用法用量】
通常成人每天3次，每次100mg，飯后口服。但應(yīng)根據(jù)年齡、癥狀的不同適當(dāng)增減藥量。

【安步樂克不良反應(yīng)】
在4,807總病例中，發(fā)現(xiàn)有不良反應(yīng)的為107例（2.23％）（包括臨床檢驗(yàn)值異常在內(nèi)）。主要的不良反應(yīng)有：惡心12例（0.25％）、燒心10例（0.21％）。腹痛9例（0.19％）（再審查申請(qǐng)時(shí)）另外，本項(xiàng)包括因根據(jù)主訴而不能計(jì)算出頻率的不良反應(yīng)報(bào)告在內(nèi)。
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)（1）腦出血（0.1％以下）、消化道出血（0。1％以下）：曾發(fā)現(xiàn)有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應(yīng)，因此在使用安步樂克時(shí)需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時(shí)，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
2.血小板減少：曾發(fā)現(xiàn)有血小板減少的不良反應(yīng)，因此在使用安步樂克時(shí)需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時(shí)，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。3.肝功能障礙、黃疸：曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應(yīng)，因此在使用安步樂克時(shí)需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時(shí)，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。嚴(yán)重不良反應(yīng)（同類其它藥物）同類藥物（鹽酸噻氯匹定）發(fā)現(xiàn)有粒細(xì)胞缺乏癥等不良反應(yīng)，因此需要注意。其它不良反應(yīng)：出現(xiàn)此種癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥。注：對(duì)患者進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時(shí)，應(yīng)采取停止用藥等適當(dāng)措施。

【安步樂克禁忌】
1.出血性患者（血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等）有加劇出血的可能。
2..對(duì)孕婦或已有可能懷孕的婦女。

【安步樂克注意事項(xiàng)】
慎重用藥（下列患者慎用）：
1.月經(jīng)期間的患者有加劇出血的可能。
2.有出血傾向以及出血因素的患者有加劇出血的可能。
3.正在使用抗凝劑（法華林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的藥物（阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者有加劇出血的可能。有嚴(yán)重腎病的患者有影響排泄的可能。
重要基本注意事項(xiàng)在使用安步樂克期間，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查。使用方法注意事項(xiàng)交付患者藥物時(shí)應(yīng)指導(dǎo)患者在服用PTP包裝的藥劑時(shí)，從藥座中取出后服用（據(jù)報(bào)告表明，由于誤飲PTP藥座，堅(jiān)硬的銳角刺入食管粘膜、引起穿孔、并發(fā)了縱隔竇道炎等嚴(yán)重合發(fā)癥）。

【安步樂克孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期婦女等的用藥：
1.孕婦或已有可能懷孕的婦女不可使用此藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大白鼠）報(bào)告表明有胎兒死亡率增加以及新生兒生存率降低的情況。
2.對(duì)哺乳期的婦女最好不使用此藥，不得不使用此藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大白鼠）報(bào)告表明，藥物成分可以進(jìn)入乳汁。

【安步樂克兒童用藥】
對(duì)小兒等用藥的安全性尚未確立。

【安步樂克老年用藥】
對(duì)老年患者用藥應(yīng)從低劑量開始（比如150mg/日），邊觀察患者情況邊慎重用藥。一般老年患者多數(shù)由于其腎、肝臟生理功能下降，有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)偏高的現(xiàn)象。

【安步樂克藥物相互作用】
合并用藥時(shí)的注意事項(xiàng)

【安步樂克藥物過量】
尚不明確。

【安步樂克臨床試驗(yàn)】
在以194例慢性動(dòng)脈閉塞癥為觀察對(duì)象的臨床實(shí)驗(yàn)（包括雙盲對(duì)照試驗(yàn)）中，發(fā)現(xiàn)周圍循環(huán)衰竭所伴隨的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀得到改善。有用度如下表：

【安步樂克藥理毒性】
鹽酸沙格雷酯對(duì)于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用。因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。鹽酸沙格雷酯對(duì)血小板以及血管平滑肌的5-HI2受體具有特異性拮抗作用。試驗(yàn)結(jié)果顯示，鹽酸沙格雷酯可抑制體內(nèi)給予5-羥色胺和膠原蛋白所導(dǎo)致的血小板的凝聚、體外膠原蛋白所導(dǎo)致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導(dǎo)致的繼發(fā)性凝聚，可抑制血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動(dòng)脈血栓模型、聚乙烯管置換大鼠動(dòng)脈血栓模型的血栓形成。體外試驗(yàn)顯示鹽酸沙格雷酯可抑制5-羥色胺導(dǎo)致的大鼠血管平滑肌收縮。此外，鹽酸沙格雷酯可使慢性動(dòng)脈閉塞癥患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高，可改善在大鼠側(cè)支血行循環(huán)障礙模型的循環(huán)障礙。
毒理研究
遺傳毒性：鹽酸沙格雷酯Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給予鹽酸沙格雷酯20、80、320mg/kg，320mg/kg組動(dòng)物一過性流涎、部分提前處死，80、320mg/kg組雌性動(dòng)物體重和攝食量減少；320mg/kg組雌性動(dòng)物動(dòng)情周期異常，未見對(duì)生育力、子代存活率、生長發(fā)育指標(biāo)的明顯影響。對(duì)母體動(dòng)物影響的未見不良影響劑量（NOAEL）為20mg/kg，對(duì)母體動(dòng)物生育力的NOAEL為80mg/kg，對(duì)子代生長發(fā)育的NOAEL為320mg/kg。
妊娠大鼠經(jīng)口給予鹽酸沙格雷酯40、160、640mg/kg，可見160、640mg/kg組母體動(dòng)物體重增量降低、攝食量減少、胚胎著床后死亡率增加，640mg/kg組母體動(dòng)物流產(chǎn)率增加、早產(chǎn)胎仔數(shù)增加，胎仔岀生體重增量降低，未見對(duì)胎仔生長發(fā)育的明顯影響。對(duì)母體動(dòng)物影響的NOAEL為40mg/kg，對(duì)母體動(dòng)物生殖功能影響的NOAEL為160mg/kg，對(duì)子代生長發(fā)育影響的NOAEL為40mg/kg。
大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予鹽酸沙格雷酯25、80、240mg/kg，可見240mg/kg組母體動(dòng)物體重增量降低、攝食量減少，幼仔體重增量降低、攝食量減少，80、240mg/kg組幼仔出生后4天內(nèi)存活率降低，未見對(duì)子代行為、生殖功能的明顯影響。對(duì)母體動(dòng)物影響的NOAEL為80mg/kg，對(duì)母體動(dòng)物生殖功能影響的NOAEL為240mg/kg，對(duì)子代生長發(fā)育影響的NOAEL為25mg/kg。
致癌性：小鼠摻食法給予鹽酸沙格雷酯10、30、100mg/kg日，連續(xù)78周，未見藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生率明顯增加。大鼠摻食法紿予鹽酸沙格雷酯10、30、100mgkg/日，連續(xù)104周，各劑量組雌性動(dòng)物子宮內(nèi)膜間質(zhì)及上皮局灶性增生發(fā)生率增加，部分進(jìn)展為子宮腫瘤，30mg/kg組雌性動(dòng)物子宮腺瘤腺癌發(fā)生率略高。

【安步樂克藥代動(dòng)力學(xué)】
1、吸收：健康成年男性（n=30）單次空腹口服安步樂克50mg和100mg時(shí)的血漿原型藥濃度變化以及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
2、代謝、排泄：
健康成人一次口服安步樂克100mg時(shí)，服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外，尿和糞便的累計(jì)排泄率分別為44.5％及4.2％。
有關(guān)動(dòng)物的吸收、分布、代謝、排泄情況（參考）：給大白鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯后，大部分組織內(nèi)放射性濃度在15-30分鐘達(dá)到最高值，肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液。從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40％、從便中排泄60-70％。
代謝酶：安步樂克脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進(jìn)行代謝。

【安步樂克貯藏】
25℃以下密封保存。

【安步樂克包裝】
鋁塑泡罩，9片×1板/盒

【安步樂克有效期】
36個(gè)月

【安步樂克執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH07632019

【安步樂克批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20194092

【安步樂克生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：天津田邊制藥有限公司
分包裝企業(yè)地址：天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)微電子工業(yè)區(qū)微三路16號(hào)

【安步樂克藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：天津田邊制藥有限公司