百濟新特藥房提供鹽酸多奈哌齊片(詩樂普)說明書，讓您了解鹽酸多奈哌齊片(詩樂普)副作用、鹽酸多奈哌齊片(詩樂普)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸多奈哌齊片(詩樂普)說明書如下:

【詩樂普藥品名稱】
鹽酸多奈哌齊片

英文或拉丁名】
DonepezilHydrochlorideTablets

【詩樂普漢語拼音】
YansuanDuonaipaiqiPian

【詩樂普主要成分】
鹽酸多奈哌齊片

【詩樂普化學名】
5,6-二甲氧基-2-[(1-苯甲基-4-哌啶基)-甲基]-2,3-二氫-1H-茚酮鹽酸鹽

【詩樂普結構式及分子式、分子量】
結構式名:鹽酸多奈哌齊
分子式:C24H29NO3·HCl
分子量:415.96

【詩樂普性狀】
詩樂普為薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色或類白色。

【詩樂普藥理毒理】
藥理作用目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。
毒理研究
生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天，(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍)，未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天，(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。
遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。
致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

【詩樂普藥代動力學】
據文獻報告：
吸收：口服鹽酸多奈哌齊后約3至4小時達血漿峰濃度，血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比，消除半衰期約70小時，治療開始后3周內達穩態。穩態后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。
飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
分布：約95％的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質量平衡研究中，給予單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊240小時后，仍有28％的標記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物在體內存在10天以上。
代謝/排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄，或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產物，其結構尚未全部確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要成為鹽酸多奈哌齊原形(30％)，6-0-desmethyldonepezil(11％-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9％),5-0-desmethyldonepezil(7％)和5-0-desmethyldonepezil的葡萄糖醛酸結合物(3％)。約見7％的總放射物從尿中回收，14.5％從糞便中回收，提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據表明鹽酸多奈哌齊和(或)其有肝腸循環。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。
作為AChE抑制劑，推測鹽酸多奈哌齊是通過增強中樞神經的膽堿能功能，發揮治療作用。AChE在外周存在于紅細胞，所以測定紅細胞AChE的活性可作為鹽酸多奈哌齊藥效學指標。這一替代指標已在一系列人體藥代/藥效試驗及臨床對照試驗中作過評價。測定人群血漿鹽酸多奈哌齊和AChE抑制作用證實，臨床試驗中服藥病人產生可預測的藥理作用。治療藥物監測未發現血藥濃度與不良反應之間有何聯系。在兩個隨機雙盲試驗中，在兩個主要指標上(ADAS-cog/CIBICplus)，藥物與安慰劑之間有統計學顯著差異。

【詩樂普適應癥】
用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

【詩樂普用法與用量】
成年/老年人：初始治療用量5mg(1片)/天(一日一次)，晚上睡前口服。5mg/天的劑量至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月，做出臨床評估后，可以將詩樂普劑量增加到10mg(2片)/天(一日一次)。
推薦最大劑量為10mg/天。大于10mg/天的劑量未做過臨床試驗。停止治療后，療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。

【詩樂普不良反應】
多數不良反應為輕度、一過性反應。
最常見的不良反應(發病率≥5％，是安慰劑的2倍)為腹瀉和肌肉痙攣。其它不良反應(發病率≥5％)為乏力、惡心、嘔吐、失眠和頭暈。
未發現明顯的實驗室檢查值異常。可見血肌酸激酶輕微增高。

【詩樂普禁忌癥】
對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過敏的病人禁用。

【詩樂普注意事項】
麻醉：詩樂普為膽堿酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有"病竇綜合癥"或其它室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。
消化系統：病人患潰瘍病的危險性增大。如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物(NSAIDS)病人應監測其癥狀。
泌尿生殖系統：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在詩樂普臨床試驗中未見此作用。對于腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可以使用相似劑量方案。
神經系統：癲癇，擬膽堿作用可能造成大發作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一，曾有癲癇發作者應慎用。
呼吸系統：因其擬膽堿作用，有孝喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用膽堿酯酶抑制劑。對駕駛及操作機器能力的影響：根據藥效學及不良反應，詩樂普不會影響駕駛或操作機器的能力。但阿爾茨海默型癡呆本身可能會影響駕駛或操作機器的能力。

【詩樂普孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產增多，產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。僅限于當其益處大于對胎兒的危險性時，方可用于妊娠期。
哺乳：還不清楚鹽酸多奈哌齊是否通過婦女乳汁分泌，未在哺乳期婦女中做過試驗。僅限于當益處大于對嬰兒的危險性時，方可用于哺乳婦女。

【詩樂普兒童用藥】
詩樂普不推薦用于兒童。

【詩樂普老年患者用藥】
見用法用量項。

【詩樂普相互作用】
鹽酸多奈哌齊代謝緩慢，在治療劑量下無飽和現象，這與觀察到的鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物不抑制茶堿、華法林、西米替丁或地高辛在人體內代謝的結果一致。同時服用地高辛或西米替丁不影響鹽酸多奈哌齊的代謝。但鹽酸多奈哌齊可能會影響抗膽堿活性的藥物。與琥珀酰膽堿、其它神經肌肉阻滯劑或膽堿能激動劑聯合用藥也可能有協同作用。
有報道合用其它擬膽堿藥如與季胺型抗膽堿藥格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用藥時，血壓和心率反應不典型。在長期開放的臨床試驗中，與選擇性5-HT再攝取抑制劑、精神安定劑或抗帕金森藥物(少數為例)聯合用藥時，未發現與藥物相互作用有關的不良反應。

【詩樂普藥物過量】
過量使用膽堿酯酶抑制劑會引起膽堿能危象，表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥�？赡軙�有進行性肌無力，如累及呼吸肌可致死。
治療用藥過量的病人，應使用一般支持療法。過量時，可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品，首劑靜脈給1.0mg和2.0mg，然后根據臨床表現給藥。尚不清楚鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液過濾)。

【詩樂普規格】
5mg/片。

【詩樂普包裝】
鋁塑包裝，每板10片，每盒1板。

【詩樂普貯藏】
密閉保存。

【詩樂普有效期】
暫定一年半。

【詩樂普批準文號】
國藥準字H20030472

【詩樂普生產企業】
企業名稱：江蘇豪森藥業集團有限公司
生產地址：連云港經濟技術開發區東晉路5號