百濟新特藥房提供艾普拉唑腸溶片(壹麗安)說明書，讓您了解艾普拉唑腸溶片(壹麗安)副作用、艾普拉唑腸溶片(壹麗安)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，艾普拉唑腸溶片(壹麗安)說明書如下:

【壹麗安藥品名稱】
通用名稱：艾普拉唑腸溶片
商品名稱：壹麗安
漢語拼音：AipulazuoChangrongpian
英文名稱：IlaprazoleEnteric-CoatedTablets

【壹麗安成份】
主要組成成份為艾普拉唑。化學(xué)名稱：5－（1氫－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亞磺酰基－1氫－苯并咪唑。
【壹麗安性狀】
壹麗安為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。

【壹麗安適應(yīng)癥】
壹麗安適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。

【壹麗安規(guī)格】
5mg

【壹麗安用法用量】
壹麗安用于成人十二指腸潰瘍及反流性食管炎，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼）。
十二指腸潰瘍:每次5-10mg，每日一次，療程4周，或遵醫(yī)囑。

反流性食管炎:每次10mg，每日一次，連服4周。對于未治愈的患者建議再服藥4周；對于已經(jīng)治愈但持續(xù)有癥狀的患者，可以每日5mg，再服藥4周，或遵醫(yī)囑。

【壹麗安不良反應(yīng)】
在國內(nèi)臨床試驗中共有507例受試者使用過壹麗安，有85％的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)（發(fā)生率大于1％、小于10％）有腹瀉（2.41％）、頭暈頭痛（2.41％）、血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT/AST）升高（1.81％）；少見不良反應(yīng)（發(fā)生率大于0.1％、小于1％）有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時間延長、腎功能異常（蛋白尿、BUN升高）、心電圖異常（室性期前收縮、I度房室傳導(dǎo)阻滯）、白細胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度，可自行恢復(fù)。壹麗安已完成的Ⅲ期臨床試驗受試者用藥的療程為4周，目前尚未獲得更長時間用藥的安全性數(shù)據(jù)。

【壹麗安禁忌】
1、對艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者禁用。2、由于目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗資料，肝、腎功能不全者禁用。

【壹麗安注意事項】
1、壹麗安不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。2、壹麗安抑制胃酸分泌作用強，對于一般消化性潰瘍等疾病，不宜長期大劑量服用。3、使用前應(yīng)先排除胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。4、因肝腎功能不全患者的臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，肝、腎功能不全者慎用。5、長期服用質(zhì)子泵抑制劑的患者應(yīng)注意可能的骨折風(fēng)險，尤其是老年患者，要定期檢查血鎂水平，防止低鎂血癥的出現(xiàn)。6、正在使用氯吡格雷類藥品的患者應(yīng)注意與質(zhì)子泵抑制劑作藥物相互作用，在治療前與醫(yī)生就用藥安全性問題進行交流，以確保用藥安全。

【壹麗安孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前尚無孕婦及哺乳期婦女使用壹麗安的臨床試驗資料，不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時，應(yīng)暫停哺乳。

【壹麗安兒童用藥】
目前尚無兒童臨床試驗資料。嬰幼兒禁用。

【壹麗安老年用藥】
一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，用藥應(yīng)慎重。壹麗安臨床試驗中18例60～65歲患者使用10mg治療4周，其安全性和有效性與一般人群無明顯區(qū)別。

【壹麗安藥物相互作用】
1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用時應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。
2、體外試驗和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與壹麗安的代謝，但目前尚不能確定CYP3A4酶為壹麗安的主要代謝酶。國外研究結(jié)果顯示，24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用藥5天，使CYP3A4酶的特異性底物咪達唑侖的血漿濃度升高31～41％，提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑，推測其對經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等）的代謝影響不大。
目前尚無確切數(shù)據(jù)說明壹麗安是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝，但現(xiàn)有的臨床試驗數(shù)據(jù)提示，人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響壹麗安的療效。

【壹麗安藥物過量】
迄今為止尚無過量使用壹麗安的經(jīng)驗。臨床研究中健康人口服壹麗安40mg（單次）未見異常。
如果意外大量服用應(yīng)立即對癥和支持治療。

【壹麗安臨床試驗】
1、抑制胃酸分泌作用研究
12例健康受試者參與胃酸分泌抑制試驗，結(jié)果顯示，壹麗安抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，具體結(jié)果見表1。
表1健康受試者服藥第1天24小時胃pH監(jiān)測結(jié)果
pH≥4總的時間百分比夜間pH≥4總的時間百分比pH≥4至少維持16小時的人群百分比
艾普拉唑5mg80.36％79.10％25.00％
艾普拉唑10mg88.11％95.16％41.67％
艾普拉唑20mg91.02％94.46％75.00％
奧美拉唑20mg76.61％68.06％8.33％

十二指腸潰瘍患者服藥第5天的24小時胃pH監(jiān)測結(jié)果顯示，5mg劑量pH≥3時間百分比為93.8％，已達到治療消化性潰瘍的抑酸要求。具體結(jié)果見表2。
表2十二指腸潰瘍患者服藥第5天24小時胃pH監(jiān)測結(jié)果（中位數(shù)）
pH≥3時間百分比pH≥4時間百分比pH≥5時間百分比24小時pH夜間pH
艾普拉唑5mg（n=11）93.80％86.60％76.20％6.005.60
艾普拉唑10mg（n=10）98.70％97.75％93.25％6.406.60
奧美拉唑20mg（n=10）95.10％92.65％81.45％6.305.80

2、臨床試驗
壹麗安進行了一項Ⅲ期多中心、隨機、雙盲雙模擬、陽性藥物平行對照治療十二指腸潰瘍的確證性臨床研究。入選人群分為艾普拉唑10mg試驗組和奧美拉唑20mg對照組，受試者每日晨起空腹吞服藥物一次，療程4周。試驗觀察服藥第2周末及第4周末胃鏡下潰瘍愈合情況。具體結(jié)果見表3。
表3Ⅲ期臨床十二指腸潰瘍愈合情況
2周愈合率4周愈合率4周痊愈率
艾普拉唑10mg（n＝330）77.88％93.03％84.55％
奧美拉唑20mg（n＝164）75.00％90.85％82.32％

【壹麗安藥理毒理】
藥理作用
艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進入胃壁細胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、KXxX-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結(jié)合，不可逆抑制HXxX、KXxX-ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
毒性研究
遺傳毒性：
艾普拉唑CHL細胞染色體畸變試驗和鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗結(jié)果為陽性。小鼠微核實驗結(jié)果為陰性。
生殖毒性：
大鼠在妊娠第6天到第17天經(jīng)口給予壹麗安20、80、160、320mg/kg，動物著床前丟失略有增加，其他未見異常。
雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結(jié)束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時經(jīng)口給予壹麗安，當(dāng)劑量達到320mg/kg時，動物胎仔出現(xiàn)外形和內(nèi)臟異常發(fā)生率升高，包括：小眼球、亞珠網(wǎng)膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、一個或更多個胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。
大鼠在妊娠第6至產(chǎn)后第21天，經(jīng)口給予壹麗安，1000mg/kg組F1代大鼠出現(xiàn)體毛粗糙和脫毛現(xiàn)象，并出現(xiàn)骨化延遲現(xiàn)象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著減輕。F1代雌性大鼠妊娠后檢查，發(fā)現(xiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和活胎數(shù)均下降。
致癌性：
P53（＋/－）小鼠連續(xù)26周經(jīng)口給予壹麗安，在16和64mg/kg/d劑量下動物出現(xiàn)胃重量增加，病理檢查可見基底黏膜增生。F344大鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予壹麗安，在43和138mg/kg/d劑量下，動物胃腺體出現(xiàn)良性和惡性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。

【壹麗安藥代動力學(xué)】
人體藥代動力學(xué)結(jié)果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）壹麗安5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內(nèi)的過程基本符合線性動力學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。
受試者連續(xù)7天口服壹麗安，劑量為10mg/天，藥代動力學(xué)試驗顯示，連續(xù)用藥與單次用藥相比，艾普拉唑的藥動學(xué)參數(shù)無明顯改變，在體內(nèi)無蓄積。連續(xù)口服4天以上后，血漿中艾普拉唑的濃度可達穩(wěn)態(tài)。與空腹比較，進食可延遲血藥濃度的達峰時間，但對其它藥代動力學(xué)參數(shù)影響不大。

【壹麗安貯藏】
遮光，密封，在陰涼處(不超過20°C)保存。

【壹麗安包裝】
雙鋁塑復(fù)合膜泡包裝:（1）6片/盒，（2）14片/盒
聚烯烴塑料瓶包裝:（1）6片/瓶，（2）14片/瓶，（3）28片/瓶

【壹麗安有效期】
24個月

【壹麗安執(zhí)行標準】
WS1-XG-009-2021

【壹麗安批準文號】
國藥準字H20070256
【壹麗安藥品上市許可持有人】
麗珠集團麗珠制藥廠
【壹麗安生產(chǎn)企業(yè)】
麗珠集團麗珠制藥廠